Introducción a los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa
2 Referencia en inglés efabirenz
3 Concepto Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa son la primera clase que se publica y desarrolla. Los medicamentos vienen en muchas variedades. Clínicamente probado que tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la replicación del VIH. Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTI) son análogos de los desoxirribonucleótidos y son sustratos de la transcriptasa inversa del ADN para sintetizar el VIH. Se convierten en derivados de nucleósidos trifosfato activos en el cuerpo y compiten con los desoxinucleósidos trifosfato naturales para inhibir. la función de RT y dificultar la síntesis de provirus.
4 Las principales variedades de este tipo de fármacos incluyen la lamivudina, estavudina, didanosina (DDI) y zalcitabina (DDC).
5 Estructura básica Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (INTI) son derivados de didesoxinucleósidos con una estructura similar a los nucleósidos. Pueden unirse competitivamente a la transcriptasa inversa con nucleósidos intracelulares, terminando así la reacción de transcripción inversa.
El mecanismo de acción consiste en bloquear la transcripción inversa de los genes de ARN viral, es decir, bloquear la formación de ADN bicatenario viral, provocando que el virus pierda su plantilla de replicación. Estos medicamentos primero ingresan a las células infectadas y luego se fosforilan para formar compuestos activos de didesoxinucleósido trifosfato, que inhiben competitivamente la transcriptasa inversa del VIH y pueden conducir a la terminación de la síntesis de cadenas de ADN inmaduras, inhibiendo así la replicación viral.
La aplicación clínica de los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa en el tratamiento temprano del SIDA y síndromes relacionados tiene cierto efecto en el tratamiento de personas VIH positivas/SIDA y puede reducir la mortalidad y las tasas de infecciones oportunistas, pero no puede curar. SIDA. .
El uso combinado de 8 inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa resistentes a fármacos tiene efectos secundarios graves y es propenso a generar resistencia cruzada.
9 Interacciones farmacológicas Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa combinados con inhibidores de proteasa: Debido a que los inhibidores de proteasa actúan sobre las proteasas, los provirus no pueden ensamblarse normalmente. Por tanto, la combinación de estos dos fármacos reduce significativamente el nivel de replicación del virus en el organismo.
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