Detalles completos de la pilocarpina
Introducción básica a los tipos de fármacos: Fármaco básico Nombre del fármaco: Pilocarpina Nombre en inglés: Pilocarpina Alias en chino: Pilocarpina; Alias en inglés de Pilocarpina: Introducción, información básica, propiedades físicas y químicas, información de seguridad, normas de farmacopea; , instrucciones de medicamentos, farmacología, farmacocinética, interacciones medicamentosas, indicaciones, uso y dosificación, reacciones adversas, contraindicaciones, precauciones, intoxicaciones, preparaciones, comentarios de expertos, información básica sobre los compuestos Nombre chino: Pilocarpina Alias chino: Pilocarpina Carpina 4-[( 1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-3-etildihidro-2(3H)-furanona Nombre en inglés: (+)-pilocarpina Nombre en inglés: ocusertp20 Pilocarpina 2(3H)-furanona, 3-etildihidro- 4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-, (3S-cis)-; Pilocarpol; :92-13-7 Fórmula molecular: C 11 H 16 N 2 O 2 Peso molecular: 208,25700 Masa exacta: 208,438+02100 PSA: 44,6438+02000 LOG. c a 5 mm Hg (¿parcial? ¿Convertido a ISOPIL? CARPINE) Punto de inflamación: 215? c Líquido aceitoso o cristal, MP34 ℃, BP5 260 ℃, índice de refracción: +106 (c = 2), índice de refracción: +100,5 (agua). PK 1 7,15; PK2 12,57 (20), soluble en agua, etanol y cloroformo, insoluble en éter y benceno, casi insoluble en éter de petróleo. Incompatible con sales de plata, dicloruro de mercurio, yodo, sales de oro, taninos, cloruro de mercurio, permanganato de potasio, álcalis, etc. Ácido clorhídrico: cristales incoloros o polvo cristalino blanco, inodoro, de sabor ligeramente amargo y que se deteriora fácilmente al exponerse a la luz. MP173.5-174.0℃, índice de refracción: +77 ~ +83 (c = 10), soluble en agua (1:4) y etanol (1:75), sellado y protegido de la luz. Insoluble en álcali, yodo, diclorobenceno, biguanida y acetato de hexano. Las soluciones superiores al 1% son incompatibles con el hidróxido de cloruro de benzalconio. Clorhidrato racémico PF 208-209°C. El punto de fusión de este producto es 34 ℃, BP5 es 260 ℃ y el índice de refracción es ++100,5 (H2O H2O). Este producto se cristaliza con ácido clorhídrico, MP 204-205 ℃. Clorhidrato racémico PF 208-209°C. Información de seguridad Nivel de embalaje: ⅲ Categoría de peligro: 6.1 (b) Código de transporte de mercancías peligrosas: UN 1544 Código de categoría de peligro: R26/28 Descripción de seguridad: S25S45 Marca de mercancías peligrosas: T+ Identificación estándar de la farmacopea (1) Tome aproximadamente 10 mg de este producto y agréguelo en secuencia Agregue 2 gotas de solución de prueba de dicromato de potasio, 1 ml de solución de prueba de peróxido de hidrógeno y 2 ml de cloroformo Agite bien hasta que la capa de cloroformo se vuelva violeta. (2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (grupo de espectro 472). (3) Reacción de identificación de nitrato en la solución acuosa de este producto (Apéndice 3). Verifique el pH. Tome 1,0 g de este producto, agregue 20 ml de agua para disolverlo y divídalo en dos partes: una parte debe ser roja con 1 gota de indicador rojo de metilo y la otra parte debe ser azul con 2 gotas de bromofenol; indicador azul. Tome 0,5 g de este producto para clarificación y desarrollo de color de la solución, agregue 10 ml de agua fría recién hervida para disolver, la solución debe ser transparente e incolora, si hay turbidez, no debe estar más concentrada que la solución estándar de turbidez No. 1 (Apéndice ⅸ b); si El desarrollo del color no será más oscuro que la solución colorimétrica estándar amarilla número 1 (el primer método en el Apéndice ⅸ A). Tome 0,10 g de este producto como cloruro, agregue 5 ml de agua para disolverlo, agregue ácido nítrico diluido para acidificarlo, agregue unas gotas de solución de prueba de nitrato de plata y no aparecerá turbidez inmediatamente. Tome 0,2 g de otros alcaloides, disuélvalos en 20 ml de agua y divídalos en dos partes: agregue unas gotas de solución de prueba de amoníaco a una parte y agregue unas gotas de solución de prueba de cromato de potasio a la otra parte. no haya turbidez. Tome 10 mg de combustible, agregue 1 ml de ácido sulfúrico y 0,5 ml de ácido nítrico para disolver. La solución debe ser incolora.
Después de secar durante miles de horas, tomar este producto y secarlo hasta peso constante a 105°C. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5% (Apéndice VIII L). El residuo de ignición no deberá exceder el 0,1% (Anexo VIII n). Para determinar el contenido, tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 30 ml de ácido acético glacial, disolver con calor ligero, dejar enfriar, valorar con valoración potenciométrica (Apéndice ⅶ a), valorar la solución con ácido perclórico (0,1 mol /L) Titulación, utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,lmol/L) equivale a 27,13mg c 116n 2 o 2 HNO 3. Almacenar y proteger de la luz, mantener sellado. El fármaco muestra selectividad farmacológica y acción directa sobre los receptores de m-colina. El efecto más evidente se produce en los ojos y las glándulas. ① Provoca la contracción de la pupila, reduce la presión intraocular y regula los espasmos. Al estimular los receptores M-colina en el esfínter pupilar, el esfínter pupilar se contrae. La contracción de la pupila hace que el espacio del ángulo de la cámara anterior se expanda y el humor acuoso refluya fácilmente, lo que hace que disminuya la presión intraocular. Debido a que el músculo ciliar se contrae, el ligamento suspensorio se relaja y el poder refractivo del cristalino aumenta, los objetos cercanos se ven claros y los objetos distantes se ven borrosos, lo que se denomina espasmo de acomodación. ② Aumenta la secreción de glándulas exocrinas. Tiene el efecto más evidente sobre las glándulas sudoríparas y salivales, y también puede aumentar la secreción de lágrimas, jugo gástrico, jugo pancreático, jugo intestinal y células mucosas respiratorias. ③ Estimule el músculo liso intestinal, aumente la tensión muscular y aumente la tensión muscular del músculo liso bronquial, la uretra, la vejiga y el tracto biliar. Farmacocinética La pilocarpina tiene solubilidad bifásica en agua y grasa, por lo que sus gotas para los ojos tienen buena permeabilidad. Después de la instilación de gotas para los ojos al 1%, la contracción de la pupila ocurrió de 10 a 30 minutos y duró más de 4 a 8 horas. El tiempo máximo del efecto antihipertensivo es de unos 75 minutos y dura de 4 a 14 horas (dependiendo de la concentración). El tiempo máximo para las gotas para los ojos es de 1,5 a 2 horas. Los alimentos pueden reducir la velocidad y el grado de absorción de pilocarpina. Cuando se usa para aliviar los síntomas de sequedad bucal, surte efecto en 20 minutos, dura de 3 a 5 horas con un solo uso y dura más de 10 horas con el uso repetido. La vida media de eliminación del compuesto original es de 0,76 ~ 1,35 h. La pilocarpina puede inactivarse en las sinapsis neuronales o en el plasma. La pilocarpina y sus metabolitos inactivados se excretan por la orina. Interacciones medicamentosas 1. Este producto tiene un efecto sinérgico cuando se usa en combinación con betabloqueantes, inhibidores de la anhidrasa carbónica, agonistas de los receptores alfa y beta adrenérgicos o agentes deshidratantes hipertónicos. 2. La combinación de este producto y latanoprost puede reducir la salida de humor acuoso a través de la vía uveoescleral y reducir la presión intraocular. 3. El uso combinado con fármacos anticolinérgicos locales interferirá con el efecto antihipertensivo de este producto. Combinado con una cantidad adecuada de fármacos anticolinérgicos sistémicos, dado que la concentración de fármacos sistémicos que llegan al ojo es muy baja, normalmente no afecta el efecto reductor de la presión intraocular de este producto. Indicaciones para el tratamiento del glaucoma primario, incluido el glaucoma de ángulo abierto y el glaucoma de ángulo cerrado. La constricción de la pupila se produce después de 10 a 30 minutos después de las gotas para los ojos y permanece durante 4 minutos. 8 horas; el efecto reductor máximo de la presión intraocular se produce en aproximadamente 75 minutos y dura de 4 a 14 horas y puede aliviar o eliminar los síntomas del glaucoma; En comparación con la fisostigmina, la pilocarpina es de naturaleza suave, tiene un tiempo de acción corto y es relativamente estable en solución acuosa. También se puede utilizar para la hipofunción de las glándulas salivales. Las tabletas orales (SALAGEN) pueden aliviar la boca seca. Uso y dosificación 1. Glaucoma crónico, solución al 0,5% ~ 4% 1 gota una vez, 1 ~ 4 veces al día. 2. En el período de ataque agudo del glaucoma agudo de ángulo cerrado, administre 1 gota de solución al 1%~2%~2% una vez, 1 gota cada 5~10 minutos y 1 gota cada 1~3 horas después de 3~6 veces. hasta alcanzar la presión intraocular Disminuir (Nota: Dar 1 gota en el ojo contralateral cada 6 a 8 horas. 3. Midriasis: Para prevenir la midriasis, aplicar solución al 1% 2 a 3 veces; para glaucoma congénito, goniostomía o trabeculación extracorpórea Antes. En la incisión, generalmente se deja caer una solución al 1% en el ojo de 1 a 2 veces; antes de la iridotomía, se administra una solución al 2% 1 gota a la vez. Las mujeres embarazadas y lactantes deben usar este producto: Este producto es seguro para mujeres embarazadas y lactantes. Aún no se ha determinado, por lo que debe usarse con precaución. Los niños deben usar este producto con precaución, porque los niños son más livianos y pueden ser propensos a una intoxicación sistémica en caso de sobredosis. Reacciones adversas (1) Después de tomar el medicamento, constricción de la pupila, contractura. Puede producirse ajuste, disminución de la visión y miopía temporal, y puede causar síntomas como dolor en los ojos y dolor en el arco de las cejas (2). El uso prolongado puede causar miosis tónica, sinequias del iris posterior, quistes del iris, cataratas y miopía (. 3) Las gotas para los ojos frecuentes pueden causar efectos sistémicos debido a una absorción excesiva, como sudoración, salivación, náuseas, vómitos, broncoespasmo, edema pulmonar, etc. Las reacciones oculares generalmente ocurren en la etapa inicial del tratamiento y desaparecen durante el tratamiento en los pacientes. con malas condiciones de luz se produce pérdida de visión.
Rara vez se ha informado de desprendimiento de retina después del uso de agentes midriáticos. Contraindicaciones: Cataratas seniles, desprendimiento de retina, conjuntivitis aguda, queratitis, iritis aguda, asma bronquial, úlcera gástrica, etc. Notas 1. La constricción de la pupila a menudo causa dificultad en la adaptación a la oscuridad, y se debe recomendar a los pacientes que necesitan conducir de noche o realizar ocupaciones peligrosas con poca iluminación que tengan especial cuidado. 2. Controle periódicamente la presión intraocular. Si hay un cambio en la visión, verifique la visión, el campo visual, la presión intraocular y el ángulo de la cámara, y cambie la medicación y el plan de tratamiento de acuerdo con el cambio de la afección. 3. Para evitar reacciones adversas sistémicas causadas por una absorción excesiva, es necesario presionar el saco lagrimal con los dedos durante 1 a 2 minutos después de instilar las gotas para los ojos. 4. Si se toma accidentalmente, se requieren vómitos o lavado gástrico; si la absorción excesiva conduce a una intoxicación sistémica, se deben usar medicamentos anticolinérgicos con atropina como tratamiento antagonista. La pilocarpina envenenada es un agonista del receptor de colina M que activa directamente los receptores de colina M y provoca constricción de la pupila. También tiene las funciones de contraer los músculos lisos, producir sudor y producir fluidos corporales. Después de la absorción, tiene efectos extensos y complejos y muchos efectos secundarios. Clínicamente, sólo se utiliza como colirio tópico para tratar el glaucoma. Al instilar gotas para los ojos, presione el canto interno para evitar que el líquido fluya hacia la cavidad nasal y sea absorbido, provocando un efecto colinérgico sistémico. Los efectos colinérgicos pueden antagonizarse con la atropina. Preparación colirio: 1%; Astragán: 5 mg por comprimido. Inyección: 2 mg (1 ml) por vial. Editor en jefe Zhang Yu. Intoxicación aguda[M]. Xi'an: Cuarta Prensa de la Universidad Médica Militar, 2008: 112. Comentarios de expertos: La pilocarpina se usa comúnmente en pacientes con algunas miopatías en neurología y se usa más comúnmente en oftalmología. La pilocarpina es un fármaco colinérgico posganglionar que puede excitar directamente los receptores colinérgicos M y provocar la contracción del esfínter pupilar. La constricción pupilar ocurre entre 10 y 30 minutos y dura de 4 a 8 horas. La contracción de la pupila hace que el espacio del ángulo de la cámara anterior se expanda, el humor acuoso circula fácilmente y la presión intraocular disminuye. El efecto reductor máximo de la presión intraocular se produce alrededor de 75 minutos y dura de 4 a 14 horas. La pilocarpina se limita a gotas para los ojos debido a sus numerosos efectos secundarios y toxicidad después de la absorción. Se utiliza principalmente para tratar diversas etapas del glaucoma simple crónico y del glaucoma de ángulo cerrado. Puede antagonizar la midriasis, la esotropía acomodativa y el hipema. También puede antagonizar la midriasis de la atropina.