Introducción a la cinarizina

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea cinarizina 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (nombre ), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Punto de fusión 4.5.2 Coeficiente de absorción 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Dureza 4.7.2 Cloruro 4.7.3 Pérdida de peso por secado 4.7.4 Residuos de ignición 4.7.5 Metales pesados ​​4.8 Determinación del contenido 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 Instrucciones para cinarizina 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Alias ​​de cinarizina 5.4 Clasificación 5.5 Forma de dosificación 5.6 Efectos farmacológicos de cinarizina 5.7 Farmacocinética de cinarizina 5.8 Indicaciones de cinarizina 5.9 Contraindicaciones de cinarizina narizine 5.10 Precauciones 5.11 Adversos reacciones de la cinarizina 5.12 Uso y dosificación de la cinarizina 5.13 Interacciones entre la cinarizina y otros medicamentos 5.14 Comentarios de expertos 6 Intoxicación por cinarizina 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Tratamiento 7 Referencias Adjuntas: * Otras versiones de instrucciones del medicamento relacionadas con la cinarizina 1 Pinyin

guì lì qín 2 Referencia en inglés

Cinnarizine, midronal [Diccionario Landau chino-inglés]

antigeron,apotomin [Diccionario médico profesional Xiangya] 3 Descripción general

La cinarizina es un vasodilatador medicamento, que es cristales blancos o blanquecinos o polvo cristalino, inodoro e insípido; Es un antagonista del calcio de la piperazina, que tiene un efecto de dilatación directa sobre el músculo liso vascular, puede mejorar significativamente la circulación cerebral y la circulación coronaria y prevenir la esclerosis vascular. Se utiliza clínicamente para tratar la trombosis cerebral, la embolia cerebral, la arteriosclerosis cerebral, el período de recuperación de la hemorragia cerebral, el período de recuperación de la hemorragia subaracnoidea, las secuelas de traumatismo cerebral, el vértigo del oído interno, la arteriosclerosis coronaria y las enfermedades causadas por una mala circulación periférica. También se utiliza para tratar la urticaria crónica, el picor de la piel en personas mayores, hemorragia digestiva alta, insomnio en personas de mediana edad y ancianos, etc. La dosis letal para los humanos es de 100 a 500 mg/kg. 4 Estándar de la Farmacopea de Cinnarizina 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino

Cinnarizina

4.1.2 Pinyin chino

Guiliqin 4.1.3 Nombre en inglés

Cinarizina 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular

C26H28N2 368.52 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es 1 difenilmetilo 4 (3 fenil2propenilo) piperazina. Calculado como producto seco, el contenido de C26H28N2 no será inferior al 98,0%. 4.5 Propiedades

Este producto es cristal o polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro e insípido;

Este producto es fácilmente soluble en cloroformo, soluble en etanol hirviendo y casi insoluble en agua. 4.5.1 Punto de fusión

El punto de fusión de este producto (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VI C) es 117~121 ℃.

4.5.2 Coeficiente de absorción

Tome este producto, péselo con precisión, agregue una solución de ácido clorhídrico (9→1000) para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 7,5 μg por 1 ml y mídalo con Método de espectrofotometría UV-visible (Apéndice IV A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), mida la absorbancia a una longitud de onda de 253 nm y el coeficiente de absorción () es de 558 a 592. 4.6 Identificación

(1) Tome aproximadamente 20 mg de este producto, agregue 5 ml de etanol, caliente para disolver, agregue 2 gotas de solución de prueba de hidróxido de potasio, agite bien, agregue de 2 a 3 gotas de permanganato de potasio Solución de prueba, el color púrpura desaparece.

(2) Tome unos 10 mg de este producto, agregue unas gotas de solución de ácido sulfúrico de formaldehído al 2% y aparecerá rojo.

(3) Tomar unos 50 mg de este producto y colocarlos en un tubo de ensayo. Tapar la boca del tubo con papel de filtro humedecido con una solución de ácido tricloroacético al 2% y añadir 1 gota de p-5%. Solución de ácido clorhídrico de dimetilaminobenzaldehído, después de calentar, el papel de filtro aparecerá de color púrpura.

(4) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 306 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos"). 4.7 Verificación 4.7.1 Dureza

Tomar 0,50 g de este producto, agregar 20 ml de agua, agitar durante 5 minutos, filtrar, agregar 1 gota de solución indicadora de naranja de metilo y valorante de ácido sulfúrico (0,01 mol/L). al filtrado 0,50 ml, debe aparecer rojo. 4.7.2 Cloruro

Tomar 0,20 g de este producto, añadir 25 ml de agua, calentarlo al baño maría durante 10 minutos, remover bien, filtrar, poner el filtrado en una botella medidora de 50 ml, añadir agua hasta diluya hasta la marca, agite bien y mida con precisión 10 ml y verifique de acuerdo con la ley (Apéndice VIII A de la Parte II de la edición de 2010 de la Farmacopea). En comparación con la solución de control hecha de 4,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio, no debe estar más concentrado (0,1%). 4.7.3 Pérdida de peso por secado

Tome este producto y séquelo a 80 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII L). 4.7.4 Residuo por ignición

Tomar 1,0g de este producto y verificarlo de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo restante no debe exceder el 0,1%. 4.7.5 Metales pesados ​​

Tome el residuo que queda bajo la categoría de residuos de ignición e inspecciónelo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Farmacopea de 2010 Parte 2. El contenido de metales pesados ​​no debe exceder 20). partes por millón. 4.8 Determinación del contenido

Tome aproximadamente 0,15 g de este producto, péselo con precisión, agregue 20 ml de ácido acético glacial y 4 ml de anhídrido acético para disolver, agregue 1 gota de solución indicadora de cristal violeta y valore con ácido perclórico. (0,1 mol/L) Titular hasta que la solución aparezca verde y corregir los resultados de la titulación con una prueba en blanco. Cada 1ml de valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 18,43mg de C26H28N2. 4.9 Categoría

Vasodilatadores. 4.10 Almacenamiento

Proteger de la luz y sellar. 4.11 Preparaciones

(1) ¿Tabletas de Cinnarizina? (2) Cápsulas de Cinnarizina Versión 4.12

"Farmacopea de Cinnarizina" Edición 2010 5 Instrucciones de Cinnarizina 5.1 Nombre del medicamento

Cinnarizina 5.2 Nombre en inglés

Cinnarizine, Dimitronal, Glanil, MIDRONAL, Mitronal, Sapratol, Toliman 5.3 Alias ​​de Cinnarizine

Brain Cinnamonium; refresca el cerebro canelacinazina 5.4 Categoría

Fármacos para el sistema nervioso>Fármacos vasodilatadores cerebrales>Forma farmacéutica del antagonista de iones de calcio 5,5

1 .Tableta: 25 mg cada una

2. Cápsula: 25 mg; >

3. Inyección: 20 mg (20 ml). 5.6 Efectos farmacológicos de la cinarizina

Puede inhibir la fosfodiesterasa para prevenir la descomposición del AMPc en 5′ AMP inactivo. La cinarizina también tiene el efecto de inhibir la histamina. Cuando otros antihistamínicos no son efectivos, se puede probar la cinarizina.

Los efectos farmacodinámicos de cada componente de la cinarizina son los siguientes: La cinarizina es un bloqueador de los canales de calcio de la piperazina que puede dilatar los vasos sanguíneos y mejorar significativamente la circulación cerebral (selectiva para los vasos sanguíneos cerebrales patológicos, sin el fenómeno de "robo de sangre") y la circulación coronaria. Además, la cinarizina también tiene actividad antihistamínica, antiserotonina, antiquinina e inhibe la activación del C4 del complemento. El extracto de notoginseng se extrae de la medicina tradicional china Panax notoginseng y contiene principalmente notoginsenósido A, notoginsenósido B y glucósidos flavonoides. Los estudios experimentales han encontrado que el extracto de Panax notoginseng puede inhibir la agregación plaquetaria, reducir la viscosidad de la sangre, aumentar significativamente el flujo coronario cardíaco, reducir la resistencia coronaria, disminuir la frecuencia cardíaca, disminuir la presión arterial y reducir el consumo de oxígeno del miocardio. La vitamina E se oxida fácilmente en una base de vitamina E y una base de tocoferol quinona, por lo que puede proteger el miocardio y las células cerebrales de la oxidación. Los experimentos con animales han descubierto que la vitamina E también puede mejorar la resistencia del animal al frío y la hipoxia, y reducir la toxicidad de las sustancias químicas para las células. Se ha intentado prevenir y tratar la angina de pecho y el infarto de miocardio en personas mayores y se han obtenido buenos resultados. Además, el efecto antioxidante de la vitamina E ayuda a mejorar la estabilidad y prolongar el período de validez de las preparaciones en cápsulas de Naolilong. La vitamina B6 desempeña un papel importante como coenzima en el proceso redox y otros procesos bioquímicos del cuerpo. Cuando falta, la actividad enzimática se reduce, el proceso metabólico se bloquea y también se reduce la resistencia del cuerpo. Algunos síntomas inespecíficos del envejecimiento y los síntomas de la arteriosclerosis cerebral pueden mejorar después de tomar vitamina B6 y vitamina C. Naolilong utiliza las características funcionales de los cuatro ingredientes anteriores para que tenga un efecto significativo y duradero en la dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales. Desempeña un papel importante en la mejora del flujo coronario y la reología sanguínea, reduciendo suavemente la presión arterial, reduciendo el consumo de oxígeno del miocardio y mejorando la preparación. estabilidad. 5.7 Farmacocinética de la cinarizina

La administración oral de una dosis de 75 m*** tiene efecto en 3 a 4,5 horas, alcanza su punto máximo en 2 a 4 horas y el efecto máximo ocurre 6 horas después de la administración oral. El área bajo la curva es 0,646~5,074μg/ml por hora. Medicamento original t1/23~6h. La biodisponibilidad varía según la forma de dosificación. La absorción en el tracto gastrointestinal depende de la acidez del jugo gástrico. Dado que la acidez del jugo gástrico varía mucho entre diferentes individuos, la biodisponibilidad de la cinarizina oral también varía mucho entre los individuos. La acidificación de la glucosa se metaboliza ampliamente en el hígado y del 20% al 33% se excreta en forma de metabolitos por los riñones y del 40% al 67% en las heces. Después de la administración oral, se presenta principalmente en forma del fármaco original y el 67% se excreta en las heces. 5.8 Indicaciones de Cinnarizina

Se utiliza para prevenir y tratar trastornos del flujo sanguíneo y la circulación cerebral, como trombosis cerebral, infarto cerebral, ataque isquémico cerebral transitorio, arteriosclerosis cerebral, deterioro de la memoria, período de recuperación de hemorragia cerebral, subaracnoideo. periodo de recuperación de hemorragias, secuelas de traumatismos cerebrales, vértigo vestibular y trastornos del equilibrio, tinnitus, migraña, etc. También se puede utilizar para prevenir y tratar la arteriosclerosis coronaria y los trastornos del suministro de sangre. Puede tratar enfermedades causadas por una mala circulación periférica, como la claudicación intermitente y la enfermedad de Raynaud, y puede acortar el tiempo de curación de las úlceras en las piernas. También se puede utilizar para la hipertensión, la enfermedad coronaria aterosclerótica, la angina de pecho, la polineuritis diabética, el mareo, el vértigo del oído interno, etc. 5.9 Contraindicaciones de la cinarizina

1. Está prohibido en personas alérgicas a la cinarizina.

2. No debe utilizarse cuando la función hepática esté alterada.

3. Está prohibido en mujeres embarazadas y en período de lactancia. 5.10 Precauciones

Pacientes con enfermedad de Parkinson, ancianos, niños, mujeres embarazadas y lactantes deben utilizar con precaución. 5.11 Reacciones adversas de la cinarizina

Ocasionalmente pueden aparecer náuseas, falta de apetito, diarrea, dolor de cabeza, mareos, somnolencia, letargo y otros síntomas. Ocasionalmente pueden aparecer erupciones cutáneas o mucosas, eritema, ligera hinchazón, etc. La inyección intravenosa puede reducir temporalmente la presión arterial, por lo que se debe tener cuidado al usarla. Sin embargo, desaparecerá por sí solo tras reducir la dosis o continuar tomando el medicamento, sin afectar al tratamiento. 5.12 Uso y dosificación de cinarizina

1. Para prevenir y tratar enfermedades cerebrovasculares, hipertensión y enfermedades coronarias: tome 2 pastillas por primera vez, luego 1 pastilla cada 12 horas y el curso del tratamiento es 8 semanas.

2. Para prevenir y tratar las náuseas, vómitos y mareos provocados por el mareo y el vértigo del oído interno: 1 cápsula cada vez, de 1 a 2 veces al día.

3. Administración oral: 25 a 50 mg cada vez, 3 veces al día, después de las comidas.

4. Inyección intravenosa: 20 ~ 40 mg cada vez, inyectar lentamente. 5.13 Interacciones medicamentosas

El uso combinado con otros antagonistas del calcio que actúan sobre el sistema cardiovascular puede potenciar los efectos de otros fármacos.

5.14 Comentarios de expertos

La cinarizina actúa sobre el músculo liso vascular para dilatar los vasos sanguíneos, mejorar la circulación cerebral y el suministro del flujo sanguíneo coronario, y tiene efectos reductores leves de la presión arterial y los lípidos en sangre. También tiene ciertos efectos sobre la disfunción vestibular, la migraña isquémica cerebral, la epilepsia y la incontinencia urinaria. Su efecto antiespasmódico es más fuerte que el de la amapola. La cinarizina también tiene el efecto de inhibir la histamina. Cuando otros antihistamínicos no son efectivos, se puede probar la cinarizina. Utilizado para arteriosclerosis cerebral, ataque isquémico cerebral, secuelas de trombosis cerebral, etc. 6 Intoxicación por cinarizina

La cinarizina (cinarizina, cinarizina, cinarizina) es un antagonista del calcio de la piperazina, que tiene un efecto de dilatación directa sobre el músculo liso vascular y puede mejorar significativamente la circulación cerebral y la circulación coronaria, y también previene la vascularización. esclerosis. Se utiliza clínicamente para tratar la trombosis cerebral, la embolia cerebral, la arteriosclerosis cerebral, el período de recuperación de la hemorragia cerebral, el período de recuperación de la hemorragia subaracnoidea, las secuelas de traumatismo cerebral, el vértigo del oído interno, la arteriosclerosis coronaria y las enfermedades causadas por una mala circulación periférica. También se utiliza para tratar la urticaria crónica, el picor de la piel en personas mayores, hemorragia digestiva alta, insomnio en personas de mediana edad y ancianos, etc. Tome por vía oral 25-50 mg cada vez, 3/día, después de las comidas. Inyección intravenosa de 20 a 40 mg cada vez, inyección intravenosa lenta. La dosis letal para los humanos es de 100 a 500 mg/kg. La LD50 oral para ratones es de 1 g/kg. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas

[1]

1. Reacciones adversas

Sedación, fatiga, somnolencia, aumento de peso, erupción cutánea, náuseas, falta de apetito .

2. Síntomas de intoxicación

(1) Depresión.

(2) Síntomas extrapiramidales, temblores y aparición o agravamiento de la enfermedad de Parkinson y bradicinesia.

(3) Los pacientes individuales pueden desarrollar un síndrome similar al lupus. 6.2 Tratamiento

Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por cinarizina son [1]:

1. Cuando se toman grandes cantidades por vía oral, se deben inducir vómitos, lavado gástrico y catarsis.

2. Quienes sufran síntomas de intoxicación tras un uso prolongado deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente.