Introducción al lactobionato de eritromicina inyectable
Nota: Las instrucciones para el lactobionato de eritromicina inyectable fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicina en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la empresa no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Lactobionato de eritromicina inyectable
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre en inglés: inyección de lactato de eritromicina
Pinyin chino: ɡ, n៍su, hon៍meisu
El ingrediente principal de este producto es el lactobionato de eritromicina.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: c 37h 67 no 13 c 12h 22 o 12.
Peso molecular: 1092,24
Carácter; función; letra
Este producto es un cristal, polvo o bloque suelto de color blanco o blanquecino.
Farmacología y Toxicología
Este producto pertenece a los antibióticos macrólidos, que es lacturonato de eritromicina soluble en agua. Es eficaz contra estafilococos, estreptococos y bacilos grampositivos. Tiene actividad antibacteriana. Neisseria, Haemophilus influenzae y Bordetella pertussis también pueden ser susceptibles a este producto. El producto también tiene actividad antibacteriana contra varias bacterias anaeróbicas excepto Bacteroides fragilis y Fusobacterium. También tiene efectos inhibidores sobre Legionella, Campylobacter fetus, algunas espiroquetas, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia y Chlamydia.
Este producto es un agente bacteriostático, pero también tiene un efecto bactericida sobre algunas bacterias en altas concentraciones. Este producto puede penetrar la membrana celular bacteriana y unirse de manera reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos cerca del sitio donante (sitio "P"), bloqueando así la unión del ácido ribonucleico de transferencia (ARNt) al sitio "P" y a la cadena polipeptídica. Desplazamiento del sitio aceptor (sitio "A") al sitio "P", inhibiendo así la síntesis de proteínas bacterianas. La eritromicina sólo es eficaz contra las bacterias que se dividen activamente.
Farmacocinética
La concentración plasmática alcanza el máximo inmediatamente después de la infusión intravenosa. Después de la infusión intravenosa de 2 g en 24 horas, la concentración plasmática promedio es de 2,3 ~ 6,8 mg/l, pero la diferencia es individual. es grande. La infusión intravenosa continua de 1 g cada 12 horas mantendrá la concentración plasmática de 4 a 6 mg/l después de 8 horas. El lactobionato de eritromicina se distribuye ampliamente en todos los tejidos y fluidos corporales, excepto en el líquido cefalorraquídeo y el tejido cerebral. La concentración es mayor en el hígado, la bilis y el bazo. La concentración en los riñones, los pulmones y otros tejidos puede ser varias veces mayor que la de los medicamentos contra la hemorragia. La concentración que contiene puede alcanzar más de 10 a 40 veces la del medicamento sanguíneo. Las concentraciones también son mayores en el tejido subcutáneo, el esputo y las secreciones bronquiales, siendo las concentraciones en el esputo similares a las de la sangre. Las concentraciones en la cavidad torácica, la ascitis y el pus pueden alcanzar niveles eficaces. Una cierta cantidad de este producto (aproximadamente el 33% de la concentración sanguínea) ingresa a la próstata y las vesículas seminales, pero no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Cuando las meninges están inflamadas, la concentración en el líquido cefalorraquídeo es sólo unas 10 veces mayor que la concentración en sangre. Puede pasar a la sangre fetal y excretarse con la leche materna. La concentración del fármaco en sangre fetal es de 5 a 20 veces la concentración del fármaco en sangre materna, y la concentración del fármaco en la leche materna puede alcanzar más del 50%. El volumen aparente de distribución es de 0,9 l/kg. La tasa de unión a proteínas es de 70 ~ 90. La eritromicina libre se metaboliza en el hígado y su vida media en sangre es de 1,4 a 2 horas, que puede extenderse a 4,8 a 6 horas en pacientes con anuria. La eritromicina se concentra principalmente en el hígado y se excreta en la bilis, circulando en los intestinos y el hígado. Por filtración glomerular se eliminan aproximadamente de 2 a 5 dosis orales y de 65.438 00 a 65.438 05 dosis inyectadas, y la concentración en orina puede alcanzar de 65.438 00 a 65.438 000 mg/L, y también se encuentra en las heces. Rara vez se elimina mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal y no es necesario agregarlo después de la diálisis.
Instrucciones
1. Este producto se utiliza como fármaco alternativo para personas alérgicas a la penicilina y se utiliza para tratar las siguientes infecciones: amigdalitis aguda y faringitis aguda causada por estreptococos hemolíticos. y Streptococcus pneumoniae. Sinusitis; escarlatina y celulitis causada por estreptococos hemolíticos y listeriosis;
2. La enfermedad del legionario.
3. Neumonía por Mycoplasma pneumoniae.
4. Neumonía por Chlamydia pneumoniae.
5. Infecciones del tracto urogenital causadas por otras clamidias y micoplasmas.
6.Conjuntivitis por Chlamydia trachomatis.
7. Infección gonocócica.
8. Infecciones bucales causadas por bacterias anaeróbicas.
9. Enteritis por Campylobacter jejuni.
10. Tos ferina
Dosis
Infusión intravenosa: 0,5 a 1,0 g una vez para adultos, 2 a 3 veces al día. La dosis para el tratamiento de la enfermedad del legionario se puede aumentar a 3-4 g por día, divididos en 4 tomas. Los adultos no deben exceder los 4 g por día. El peso diario de los niños es de 20 a 30 mg/kg, tomados de 2 a 3 veces.
Cuando prepare gotas de lactobionato de eritromicina, primero agregue 10 ml de agua estéril para inyección en un frasco para inyección de lactobionato de eritromicina en polvo de 0,5 g o agregue 20 ml a un frasco para inyección de lactobionato de eritromicina en polvo de 1 g, agite vigorosamente hasta que se disuelva. Luego agregue solución salina fisiológica u otras soluciones de electrolitos para diluirla e infúndala lentamente por vía intravenosa. Tenga en cuenta que la concentración de eritromicina está dentro del rango de 1 a 5. Después de disolver, también puedes agregar una solución que contenga glucosa para diluirla, pero como la solución de glucosa es ácida, se debe agregar 1 ml de bicarbonato de sodio 4 por cada 100 ml de solución.
Efectos inversos
1. Las reacciones gastrointestinales son comunes, incluyendo diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal medio y superior, dolor en la lengua y la boca, anorexia, etc. La incidencia está relacionada con la dosis.
2. La toxicidad hepática es rara. Los pacientes pueden experimentar fatiga, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fiebre, anomalías de la función hepática y, ocasionalmente, ictericia.
3. Cuando se usa en dosis grandes (≥4g/día), especialmente en pacientes con enfermedades hepáticas y renales o pacientes de edad avanzada, puede causar pérdida de audición, que se relaciona principalmente con una concentración sanguínea elevada (>12mg). /L). Deje de usarlo. La mayoría de ellos se pueden recuperar después de tomar medicamentos.
4. Las reacciones alérgicas se manifiestan como fiebre medicamentosa, erupción cutánea, eosinofilia, etc. La tasa de incidencia es de aproximadamente 0,5 ~ 1.
5.Otros: arritmia esporádica, oral o * * *infección por Candida.
Contraindicaciones
Contraindicado en personas alérgicas a la eritromicina.
Cosas a tener en cuenta
1. La infección por estreptococo hemolítico debe tratarse con este producto durante al menos 10 días para prevenir la aparición de fiebre reumática aguda.
2. Los pacientes con insuficiencia renal generalmente no necesitan reducir la dosis.
3. Seguimiento periódico de la función hepática durante la medicación. La dosis de eritromicina debe reducirse en pacientes con enfermedad hepática e insuficiencia renal grave.
4. Cuando los pacientes son alérgicos o intolerantes a un preparado de eritromicina, también pueden ser alérgicos o intolerantes a otros preparados de eritromicina.
5. Interferencia en el diagnóstico: La eritromicina puede interferir con la medición de la fluorescencia del método de Higerty, provocando un falso aumento en los valores de medición de catecolaminas urinarias. Los valores medidos de fosfatasa alcalina sérica, bilirrubina, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa pueden estar elevados.
6. Debido a que existen ciertas diferencias en la sensibilidad de diferentes bacterias a la eritromicina, se requiere una prueba de sensibilidad al medicamento.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
1. Este producto puede ingresar a la circulación fetal a través de la placenta y la concentración generalmente no es alta. No existen informes de efectos sobre el feto en la literatura, pero conviene sopesar los pros y los contras cuando se aplica a mujeres embarazadas.
2. Una cantidad considerable de eritromicina ha pasado a la leche materna, debiendo las mujeres lactantes suspender la lactancia cuando la utilicen.
Uso de medicamentos en niños
Uso de medicamentos en pacientes de edad avanzada
Interacciones medicamentosas
1. Este producto puede inhibir la carbamazepina, el ácido valproico, etc. El metabolismo de los fármacos antiepilépticos provoca un aumento de la concentración sanguínea de estos últimos y reacciones tóxicas. La combinación de este producto con alfentanilo puede inhibir el metabolismo de este último y prolongar su tiempo de acción.
La combinación de este producto con antihistamínicos como astemizol o terfenadina puede aumentar la cardiotoxicidad, y la combinación con ciclosporina puede aumentar la concentración sanguínea de esta última y producir nefrotoxicidad.
2. Este producto tiene efectos antagónicos con el cloranfenicol y la lincosamida, no recomendándose su uso combinado.
3. Este producto es un agente bacteriostático y puede interferir con el efecto bactericida de la penicilina. Por lo tanto, cuando se requiere un efecto bactericida rápido, como en el tratamiento de la meningitis, no se deben utilizar ambos juntos.
4. La eritromicina puede prolongar el tiempo de protrombina en pacientes que toman warfarina durante un tiempo prolongado, aumentando así el riesgo de hemorragia, especialmente en pacientes de edad avanzada. Cuando sea necesario el uso combinado, la dosis de warfarina debe ajustarse adecuadamente y observarse estrechamente el tiempo de protrombina.
5. A excepción de la dihidroxipropilteofilina, la combinación de este producto con xantina puede reducir la tasa de eliminación hepática de aminofilina, lo que provoca un aumento de la concentración sérica de aminofilina y/o un aumento de las reacciones tóxicas. Es más probable que este fenómeno ocurra después de 6 días de uso combinado, y la reducción en el aclaramiento de aminofilina es proporcional al valor máximo sérico de este producto. Por tanto, la dosis de xantina debe ajustarse durante y después del tratamiento.
6. El uso combinado con otros fármacos hepatotóxicos puede potenciar la hepatotoxicidad.
7. La combinación de grandes dosis de este producto con fármacos ototóxicos puede aumentar la ototoxicidad, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.
8. El uso combinado con lovastatina puede inhibir su metabolismo, aumentar la concentración sanguínea y provocar rabdomiólisis. Cuando se combinan con midazolam o triazolam, se puede reducir la tasa de eliminación de ambos y mejorar sus efectos.
Sobredosis
Se debe suspender el fármaco lo antes posible y proporcionar tratamiento sintomático y de apoyo. Rara vez se excluye la hemodiálisis o la diálisis peritoneal.
Especificaciones
(1) 0,25g (250.000 unidades) (2) 0,3g (300.000 unidades) a base de eritromicina.
Almacenamiento
Cerrar herméticamente y conservar en un lugar seco.
Paquete
Período de validez
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