Introducción a la fluvastatina
2 Referencia en inglés Fluvastatina [Diccionario médico Xiangya]
Descripción general La fluvastatina es un nuevo fármaco hipolipemiante totalmente sintético. Este fármaco inhibe principalmente la síntesis endógena de TC al inhibir la HMGCoA reductasa, reducir la fuente de VLDLC y LDLC y aumentar la tasa de eliminación, reduciendo así la TC en sangre, aumentando la concentración de HDLC en plasma, aumentando la relación HDLC/LDLC y promoviendo la conversión y eliminación de TC. . Se utiliza principalmente para tratar la hipercolesterolemia (tipo ⅱa y ⅱb), hipercolesterolemia familiar heterocigótica e hipercolesterolemia familiar homocigótica, diabetes mellitus primaria y no dependiente de insulina combinada con hipercolesterolemia. El fármaco se absorbe rápida y completamente después de la administración oral y se metaboliza casi por completo en el cuerpo. Se excreta principalmente a través de la bilis y las heces y no se acumula después de la administración repetida. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, los músculos y el hígado.
4 Instrucciones para Fluvastatina 4.1 Nombre del medicamento Fluvastatina
4.2 Nombre en inglés Fluvastatina
4.3 Alias adecuados para Fluvastatina; >4.4 Clasificación de fármacos del sistema circulatorio>: hipolipemiantes y antiateroscleróticos> Inhibidor de la coenzima a reductasa HMG
4,5 dosis de cápsulas: 10 mg, 20 mg, 40 mg.
4.6 Efectos farmacológicos de fluvastatina y lovastatina
Es un inhibidor sintético de la HMGCoA reductasa que puede reducir significativamente el colesterol total sérico, el LDL y los TG séricos. La combinación con colestiramina puede mejorar el efecto reductor del colesterol de la fluvastatina.
4.7 La farmacocinética de fluvastatina se absorbe completamente por vía oral (98), con una biodisponibilidad de 24. Puede metabolizarse a través de varias vías, inhibe levemente la catálisis de la enzima CYP2C9 del citocromo P450 y no afecta a CYP3A4 ni a CYP2D6. Por lo tanto, los síntomas musculares son raros cuando se usa solo o en combinación con ciclosporina, fibratos y eritromicina.
4.8 Indicaciones de fluvastatina y lovastatina
Hipercolesterolemia y dieta incontrolable.
4.9 Contraindicaciones de fluvastatina y lovastatina
Pacientes con hepatitis activa o aminotransferasas séricas persistentemente elevadas por motivos desconocidos, mujeres embarazadas y lactantes y pacientes menores de 18 años.
4.10 Precauciones Para aquellos con antecedentes de enfermedad hepática y consumo excesivo de alcohol, se debe prestar atención a mialgia difusa inexplicable, tensión/debilidad muscular y elevación significativa de la creatina fosfoquinasa. Los pacientes con insuficiencia renal grave deben usarlo con precaución. .
4.11 Reacciones adversas de fluvastatina: dolor de cabeza, indigestión, diarrea, dolor abdominal, náuseas e insomnio. Aproximadamente el 0,3% de los pacientes tienen elevaciones asintomáticas de la creatinfosfoquinasa. Si es 10 veces mayor que el límite superior normal, se debe suspender el medicamento rápidamente. Ocasionalmente, pueden ocurrir anomalías en la función hepática. Si las transaminasas continúan aumentando más de 3 veces el límite superior normal, se debe suspender el medicamento rápidamente.
4.12 La dosis habitual de fluvastatina es de 20 a 80 mg cada vez, tomada todas las noches.
4.13 Interacciones farmacológicas La cimetidina, la ranitidina, los antagonistas de los receptores H2 o el omeprazol pueden aumentar la biodisponibilidad de fluvastatina, pero no parecen ser clínicamente relevantes. El uso concomitante de fluvastatina y rifampicina puede disminuir la biodisponibilidad de fluvastatina en un 50%. Combinado con cidodanio, el efecto de reducir el LDLch es más significativo que el uso del fármaco solo.
4.14 Comentarios de expertos: La fluvastatina, como inhibidor de la HMC-CoA reductasa, es un potente fármaco reductor de enzimas. Es el cuarto HMC después de los inhibidores de la lovastatina, la simvastatina y la pravastatina-CoA. La fluvastatina puede reducir eficazmente el colesterol total, el LDLCh y el triacilglicerol, aumentar el HD2ch y cambiar la relación LDL/HDLch.
Cuando se utilizó fluvastatina para tratar la hiperlipidemia en pacientes con diabetes tipo 2, el colesterol total disminuyó en 565.438 ± 0,9, el LDL disminuyó en 24,3 y el HDLch aumentó en 4,6. No tuvo ningún efecto sobre el control del azúcar en sangre en pacientes diabéticos. El medicamento es seguro y eficaz para pacientes con diabetes tipo 2. La fluvastatina combinada con otros fármacos hipolipemiantes, como fibratos, rivamida, niacina, etc., tiene un mejor efecto hipolipemiante y menos efectos secundarios. La fluvastatina también tiene efectos antiarteriosclerosis, como restaurar la función endotelial, mejorar la perfusión sanguínea, inhibir la proliferación del músculo liso, retrasar el engrosamiento endotelial vascular y reducir la morbilidad y mortalidad en pacientes con enfermedad coronaria.
5 Intoxicación por fluvastatina La fluvastatina (Favastatin, Lesoco) es un nuevo fármaco hipolipemiante totalmente sintético. Este fármaco inhibe principalmente la síntesis endógena de TC al inhibir la HMGCoA reductasa, reducir la fuente de VLDLC y LDLC y aumentar la tasa de eliminación, reduciendo así la TC en sangre, aumentando la concentración de HDLC en plasma, aumentando la relación HDLC/LDLC y promoviendo la conversión y eliminación de TC. . Se utiliza principalmente para tratar la hipercolesterolemia (tipo ⅱa y ⅱb), hipercolesterolemia familiar heterocigótica e hipercolesterolemia familiar homocigótica, diabetes mellitus primaria y no dependiente de insulina combinada con hipercolesterolemia. El fármaco se absorbe rápida y completamente después de la administración oral y se metaboliza casi por completo en el cuerpo. Se excreta principalmente a través de la bilis y las heces y no se acumula después de la administración repetida. La dosis habitual es de 20 mg una vez al día, antes de acostarse. Daña principalmente el tracto gastrointestinal, los músculos y el hígado. [1]
5.1 Hay pocas manifestaciones clínicas y reacciones adversas. Síntomas gastrointestinales comunes, como náuseas, vómitos, dolor abdominal, hinchazón, diarrea, estreñimiento, indigestión, etc. Las dosis altas pueden causar fatiga, debilidad, mareos, insomnio, erupción cutánea y elevaciones transitorias de las aminotransferasas. Mialgia, miopatía y raramente rabdomiólisis, mioglobinuria e insuficiencia renal. Se ha informado que la fluvastatina induce angina y anomalías cristalinas. [1]
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por fluvastatina son [1]: