Introducción a la Holocaína
2 Descripción de Herocaine 2.1 Nombre del medicamento Herocaine
2.2 Nombre en inglés Lidocaine, Xylocaine
2.3 Alias de Herocaine Serocaine Xylocaine; Lidocaína
2.4 Clasificación de fármacos para el sistema circulatorio>: Fármacos antiarrítmicos> Fármacos antiarrítmicos de primera clase
2.5 Forma farmacéutica Inyecciones: 0,1 g (5 ml), 0,2 g (10 ml), 0,4 g (20 ml) ) cada.
2.6 El efecto farmacológico de la holocaína inhibe significativamente el comportamiento autónomo aumentando la permeabilidad de la membrana celular al K e inhibiendo la permeabilidad de la membrana celular al Na. Periodo refractario: Tanto el APD como el ERP se pueden acortar, pero este último se acorta menos, provocando que el ratio ERP/APD aumente relativamente. Conductividad: tiene un fuerte efecto inhibidor sobre el miocardio isquémico y puede cambiar el bloqueo monofásico al bifásico. Actúa principalmente sobre las fibras de Purkinje y el miocardio ventricular y tiene poco efecto sobre el miocardio auricular.
2.7 El fármaco k20minetics de Horocaína tiene un efecto hepático de primer paso de hasta el 70%. Generalmente, la concentración sanguínea eficaz después de la inyección intravenosa de 50 a 100 mg es de 1,5 a 6 μg/ml y el fármaco surte efecto en 15 a 30 segundos. Dado que el fármaco se puede distribuir rápidamente desde la sangre al tejido, la tasa de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60 a 70 y la vida media de eliminación es de aproximadamente 100 minutos. Se metaboliza principalmente en el hígado y la tasa metabólica está relacionada con el flujo sanguíneo del hígado. En el hígado, los microsomas hepáticos se mezclan con oxidasas y amidasas funcionales, y los metabolitos se excretan a través de los riñones, excretándose de 3 a 5 en su forma original. Una pequeña parte de la heroína se excreta en los intestinos con bilis, y la mayor parte se reabsorbe en los intestinos y se excreta por los riñones. La vida media es de aproximadamente 90 minutos. En pacientes con disfunción hepática puede producirse acumulación del fármaco, provocando reacciones tóxicas.
2.8 Indicaciones de Herocaína en el infarto agudo de miocardio Infarto agudo de miocardio y taquiarritmias postoperatorias, tratamiento y prevención de taquiarritmias producidas por diversas causas, entre ellas el cateterismo cardíaco y la intoxicación digitálica de las arritmias ventriculares. La solución de 0,5 ~ 1 se usa comúnmente en oftalmología para la anestesia del orbicular de los ojos, la anestesia retrobulbar y otras anestesias de infiltración, y la cantidad total no excede los 300 mg.
2.9 Contraindicaciones de Hrocaína: pacientes con bloqueo auriculoventricular, epilepsia, shock, bloqueo de rama bibanda, hipotensión, síndrome del seno enfermo, etc. 1 o más. ⅱ grado prohibido.
2. Está prohibido para personas alérgicas a la heroína.
3. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave.
4. Está prohibido para pacientes con síndrome de Asperger.
5. Está prohibida la hipertermia maligna.
2.10 Notas 1. La reacción alérgica de la hurocaína es menor que la de la procaína y no existe alergia cruzada entre ambas.
2.La herocaína puede producir una rápida tolerancia. Después de la administración repetida de 4 a 5 veces, se debe aumentar la dosis para producir el mismo efecto anestésico, especialmente anestesia tópica.
Agregar una pequeña cantidad de epinefrina a la solución puede mejorar este fenómeno.
3. Los pacientes con función cardíaca y hepática baja deben reducir la dosis según corresponda.
4. Utilizar con precaución en personas con síndrome de preexcitación, mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia, niños, ancianos y enfermos.
5. La inyección intravenosa se limita a fármacos antiarrítmicos. Para la arteriosclerosis, vasoespasmo, diabetes y entumecimiento de los dedos de manos y pies, no se deben agregar vasoconstrictores.
2.11 Reacciones adversas de la hurocaína 1. Bradicardia sinusal, paro sinusal, bloqueo auriculoventricular, bloqueo ventricular, disminución de la contractilidad del miocardio e hipotensión.
2. Síntomas del sistema nervioso: mareos, temblores en las manos, ataxia, sensaciones anormales, temblores musculares, incluso convulsiones, inconsciencia y depresión respiratoria.
3. La anafilaxia se caracteriza por erupción cutánea, edema y paro respiratorio.
4. Si se inyecta por error una cantidad extremadamente grande (500 mg) de heroína en una vena, puede provocar un paro cardíaco.
2.12 El uso y la dosis de alocaína es 1. Inyecte 50 mg cada vez, ineficaz durante 5 a 10 minutos. Repita una vez. La cantidad acumulada de inyección intravenosa no deberá exceder los 300 mg. Si la perfusión se continúa durante más de 24 horas, la dosis debe ser de 1 mg por minuto. Si la arritmia vuelve a aparecer durante el tratamiento de mantenimiento, puede deberse a una concentración insuficiente del fármaco en sangre y el fármaco se puede inyectar nuevamente por vía intravenosa, 25 mg cada vez. La infusión intravenosa de 4 mg por minuto alcanzará una concentración plasmática eficaz en aproximadamente 1 hora.
2. Inyección intramuscular: la concentración sanguínea efectiva se alcanza en unos 30 minutos y el efecto dura unas 2 horas.
3,25 ~ 0,5 se utiliza para anestesia de infiltración local y la dosis máxima para adultos es de 350 ~ 400 mg.
4.1 ~ 2 se usa para anestesia de bloqueo nervioso, la dosis máxima para adultos es de 400 mg.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. (1) Puede mejorar el efecto anestésico. (2) Puede ser reemplazado por bupivacaína en la unión de proteínas, aumentando así el riesgo de metahemoglobinemia. (3) Se ha informado hipertermia maligna después de la anestesia epidural con 300 mg de horocaína y 50 mg de bupivacaína más epinefrina.
2. Se informa que la herocaína puede reducir el umbral anestésico del óxido nitroso, provocando intoxicación por óxido nitroso (asfixia).
3. Combinado con fármacos antiarrítmicos: (1) La bencilamina puede antagonizar el efecto inotrópico negativo de la horocaína, y la combinación de los dos fármacos puede mejorar el efecto antiarrítmico (2) Combinado con narolol; , se potencian el efecto antiarrítmico y la toxicidad (3) Cuando se combina con procainamida, se potencian el efecto antiarrítmico y la toxicidad; Pueden producirse delirio transitorio y alucinaciones, pero las concentraciones plasmáticas de holocaína no se ven afectadas. (4) Quinidina, emalina, mexiletina, disopiramida, metoprolol, nadolol, bulol, amiodarona o tocainida pueden aumentar la toxicidad de la horocaína e incluso provocar paro sinusal (5) Hay informes de casos de que la amiodarona puede reducir la tasa de eliminación de heroína; que provoca intoxicación por heroína (como arritmia, ataques epilépticos, coma); (6) Combinado con propafenona, puede inhibir la oxidación de las vías metabólicas de la heroína y/o reducir el flujo sanguíneo hepático, aumentando así las reacciones adversas en el sistema nervioso central (como como mareos, parestesia, somnolencia); (7) La combinación con tocanida puede causar reacciones tóxicas graves (como convulsiones), pero es posible que la respuesta al fármaco antiarrítmico no mejore significativamente.
4. Combinado con hialuronidasa: (1) puede promover eficazmente la difusión de la holocaína, acelerar el inicio de la acción, reduciendo así la hinchazón causada por la infiltración local (2) como horocaína en el tejido; La tasa de absorción de la caína aumenta, las reacciones adversas sistémicas de la holocaína también aumentan.
5. El uso combinado con anticonvulsivos puede potenciar el efecto de la heroína en el corazón, provocando un paro cardíaco, y también puede aumentar las reacciones adversas en el sistema nervioso central. (1) Los barbitúricos de acción corta pueden controlar las convulsiones causadas por la intoxicación por heroína, pero combinados con heroína intravenosa pueden agravar la depresión respiratoria. Hay informes de que la inyección intravenosa simultánea de heroína y pentobarbital puede provocar la muerte por asfixia y el fenobarbital puede acelerar el metabolismo de la heroína.
(2) La fenitoína puede acelerar el metabolismo de la heroína. La combinación de fenitoína y fenitoína puede causar bradicardia o paro del nódulo sinusal, pero la fenitoína puede prevenir y tratar las convulsiones causadas por el envenenamiento por heroína de diferentes maneras. (3) La fenitoína es el precursor de la fenitoína. Por lo tanto, también se espera que se produzcan interacciones farmacológicas relacionadas con la fenitoína.
6. La cimetidina puede reducir la tasa de eliminación de la heroína, provocando intoxicación por heroína (como neurotoxicidad, arritmia, ataques epilépticos). La ranitidina no tiene este efecto.
7. La aprotinina, la quinadina y la dalvopridina pueden inhibir el metabolismo de la holocaína mediado por el citocromo P4503A4, aumentando así la concentración sérica de holocaína y provocando reacciones tóxicas (como neurotoxicidad, convulsiones, hipotensión, arritmias cardíacas, etc.).
8. El uso combinado de alfentamina y alfentamina puede aumentar el riesgo de arritmia.
9. El uso combinado con levomedona y dofetilo Park Jung Su aumentará el riesgo de reacciones cardiotóxicas (como prolongación del intervalo QT, torsade de pointes, paro cardíaco).
10. Ritonavir puede reducir el metabolismo de la holocaína y aumentar significativamente la concentración sérica de holocaína, provocando intoxicación por holocaína.
11. El isoproterenol, la norepinefrina y la dopamina pueden aumentar el flujo sanguíneo hepático y aumentar la tasa de eliminación total de la holocaína, reduciendo así el efecto antiarrítmico de la holocaína.
12. Cuando se combina con clonidina en el espacio epidural, la reducción del flujo sanguíneo local causada por la clonidina puede provocar una reducción en la tasa de absorción de holocaína en los tejidos corporales.
13. El uso combinado de dihidroergotamina y dihidroergotamina puede provocar presión arterial extremadamente alta, por lo que el uso combinado de ambas está contraindicado.
14. La combinación con iones metálicos agravará el efecto * * * local, así que evite el contacto con metales o la aplicación mixta con soluciones de iones de metales pesados.
15. Debido a su naturaleza ácida, cabe señalar que (1) no se puede utilizar con soluciones medicinales alcalinas (2) incluso si se combina con fármacos ácidos, la holocaína se verá afectada por diferentes. Valores de pH. El valor de disociación puede debilitar o retrasar el inicio de la anestesia local.
16. Durante el uso prolongado de Shuluo Tablets, no es aconsejable combinarlo con Herocaína.
2.14 Comentarios de expertos: La Hrocaína es un anestésico local de amida intermedia ampliamente utilizado. Debido a que su solubilidad en grasas y su tasa de unión a proteínas son más altas que las de la procaína, y su capacidad para penetrar las células es más fuerte, tiene un inicio más rápido, una duración más larga y es 4 veces más potente que la procaína. La holocaína tiene una tasa de efectividad de más del 80% contra la taquicardia causada por diversas causas y es segura. Por tanto, la holocaína puede utilizarse como fármaco de elección para las arritmias ventriculares agudas provocadas por diversas causas.
3 Intoxicación por serocaína La serocaína es un fármaco amida tópico y un fármaco antiarrítmico.
El envenenamiento es causado principalmente por una dosis excesiva o velocidad de inyección intravenosa; los pacientes con enfermedad hepática también pueden sufrir un envenenamiento grave si usan dosis terapéuticas durante mucho tiempo; este medicamento debe usarse en pacientes con bradicardia o auriculoventricular grave; bloqueará. Empeorará la condición.
El fármaco se absorbe rápidamente, surte efecto entre 15 y 30 minutos después de la inyección intravenosa y dura entre 10 y 20 minutos. El efecto del fármaco aparece 5 minutos después de la inyección intramuscular y se debilita después de 45 a 60 minutos. Los metabolitos son tóxicos para el sistema nervioso central después de la administración oral.
El 90% de este producto es metabolizado por el hígado. La capacidad de los pacientes con insuficiencia hepática para eliminar la horocaína se reduce en un 45%. En los pacientes con insuficiencia cardíaca, la capacidad de eliminar la horocaína se reduce en un 47%. Sólo el 10-20% se excreta por los riñones.
La concentración sanguínea de intoxicación de este medicamento es de 21,25 μmol/L. Si alcanza los 25,5 μmol/L, a menudo se producen síntomas de intoxicación del sistema nervioso central.
Este fármaco daña principalmente el sistema nervioso y el corazón y provoca reacciones alérgicas. [1]
3.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Síntomas del sistema nervioso central: somnolencia, mareos, fatiga, discapacidad visual y auditiva, euforia, agitación, convulsiones y sensaciones anormales. , náuseas, vómitos, dificultad para hablar, dificultad para respirar.
2. En intoxicaciones graves, puede producirse ansiedad extrema, confusión, desorientación e incluso convulsiones epilépticas, caída de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular e incluso paro sinusal y paro cardíaco. .
3. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, urticaria, broncoespasmo, angioedema e incluso shock anafiláctico.
3.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por heroína son [1]:
1 Dado que el efecto de este fármaco es rápido y de corta duración, pueden producirse reacciones y síntomas adversos generales. a menudo se resuelven rápidamente después de suspender el medicamento.
2. Después de tomar accidentalmente una gran cantidad de este medicamento, inyecte inmediatamente una solución de glucosa al 50% por vía intravenosa para promover la excreción.
3. Cuando se produzcan convulsiones y convulsiones, utilizar diazepam y barbitúricos.
4. Los fármacos pueden favorecer la disminución de la presión arterial.
5. La bradicardia grave, el paro cardíaco y el bloqueo auriculoventricular grave deben suspenderse de inmediato y tratarse con atropina, isoproterenol o un marcapasos.