Resumen de puntos de prueba de alta frecuencia sobre conocimientos profesionales farmacéuticos para farmacéuticos autorizados en 2019 [1]
Los puntos de prueba de alta frecuencia del "Conocimiento profesional farmacéutico 1" para farmacéuticos en 2019 resumen los tipos de antibióticos.
(1) β-lactámicos: Las penicilinas y cefalosporinas contienen anillos de β-lactámicos en sus estructuras moleculares. En los últimos años se han logrado grandes avances, como enzimas azufradas, monolactonas, inhibidores de β-lactonasas, meticilinas, etc.
(2) Aminoglucósidos: incluidos los antibióticos estreptomicina, gentamicina, kanamicina, tobramicina, amikacina, neomicina, ribomicina y normicina, ácido ascórbico, etc.
(3) Alcoholes amida: incluidos cloranfenicol, tiamfenicol, etc.
(4) Macrólidos: Los más utilizados clínicamente incluyen eritromicina, whitemicina, eritromicina inodoro, acetilspiramicina, madeimicina, josamicina y azitromicina.
(5) Antibióticos polipeptídicos: vancomicina, norvancomicina y teicoplanina. Este último es superior a los dos primeros en términos de actividad antibacteriana, farmacocinética y seguridad.
(6) Otros antibióticos que actúan sobre las bacterias G, como polimixina, fosfomicina, ciclosporina, cicloserina y rifampicina.
(7) Otros antibióticos que actúan sobre las bacterias G+, como lincomicina, clindamicina y bacitracina.
(8) Antibióticos antifúngicos: se dividen en equinocandinas, polienos, pirimidinas, antifúngicos ergosterol que actúan sobre las membranas celulares de los hongos, alilaminas y azoospermia.
(9) Antibióticos antitumorales: como mitomicina, actinomicina D, bleomicina, doxorrubicina, etc.
Bacterias antituberculosas: rifampicina, isoniazida, pirazinamida, etc.
(11) Antibióticos con efectos inmunosupresores como la ciclosporina.
Tetraciclinas: entre ellas tetraciclina, oxitetraciclina, clortetraciclina y doxiciclina.
Clasificación de fármacos antipsicóticos en el conocimiento profesional de farmacia de 2019 para farmacéuticos en ejercicio I Examen de alta frecuencia
Según la estructura química, los fármacos antipsicóticos se pueden dividir en cinco categorías:
1. Fenotiazinas: tomando como ejemplo el clorhidrato de clorpromazina
Las fenotiazinas son una clase importante de antipsicóticos. La estructura básica de la fenotiazina en su anillo original es un compuesto tricíclico que consta de dos anillos de benceno conectados a un anillo principal que contiene átomos de azufre y nitrógeno. Los tres anillos no están en el mismo plano y los dos anillos de benceno están plegados a lo largo del eje N-S en un ángulo de flexión plano α (página 35). Según los diferentes grupos de cadenas laterales, se puede dividir en dimetilamina, piperazina y piperidina.
La determinación de la estructura por difracción de rayos X de la clorpromazina y la dopamina muestra que sus conformaciones pueden superponerse parcialmente. En la conformación de la clorpromazina, las cadenas laterales tienden hacia el anillo de benceno sustituido con cloro (consulte la página 37, Figura 2-15). El átomo de cloro en la posición 2 del anillo de benceno de la clorpromazina provoca asimetría molecular, con la cadena lateral inclinándose hacia el lado del anillo de benceno que contiene el átomo de cloro. Esta es una característica estructural importante del efecto antipsicótico de este tipo de molécula de fármaco. Sin átomos de cloro, no hay efecto antipsicótico. La clorpromazina es un fármaco antipsicótico potente, pero tiene efectos secundarios graves. Para encontrar nuevos fármacos con bajos efectos secundarios y buena eficacia, se han realizado muchos trabajos de investigación sobre la relación estructura-actividad de la clorpromazina. Sus reglas de transformación son las siguientes:
①La sustitución del átomo de cloro. en la posición 2 es esencial para la actividad, la sustitución con otros grupos aceptores de electrones también es eficaz. Cuanto más fuerte es el efecto de extracción de electrones del sustituyente, más fuerte es la actividad. Por ejemplo, la actividad de sustitución del grupo trifluorometilo aumenta de 3 a 5 veces. La sustitución con grupos aceptores de electrones débiles, como la sustitución de acetilo, puede reducir la actividad y los efectos secundarios.
②El átomo de azufre en la posición 5 puede ser reemplazado por metileno, etileno y etileno, y aún tiene actividad antipsicótica.
③El átomo de nitrógeno en la posición 10 puede ser reemplazado por metileno y aún mantener su eficacia.
④La cadena lateral en la posición 10 se puede reemplazar. Por ejemplo, se utiliza piperazina en lugar de dimetilamino para formar un nuevo tipo. Debido al aumento en el coeficiente de distribución de agua y aceite, se mejora la actividad. Por ejemplo, el efecto antipsicótico de la perfenazina es de 6 a 10 veces mayor que el de la clorpromazina.
2. Tiofenos: tome el clorotioxanol en clorotioxanol como ejemplo.
Su estructura contiene un anillo principal de tioxanteno y una cadena lateral básica, y pertenece a la clase de antibióticos de tiantreno. . Es otro tipo de fármaco antipsicótico descubierto en la transformación estructural de los fármacos antipsicóticos de fenotiazina. El átomo de nitrógeno del anillo de fenotiazina se reemplaza por un átomo de carbono y se conecta a la cadena lateral mediante un doble enlace.
Hay dobles enlaces en la estructura molecular del clorprotixeno. El efecto antipsicótico de los isómeros cis y trans es 8 veces mayor que el del isómero trans. Esto puede deberse al hecho de que el isómero cis puede superponerse parcialmente a la molécula de dopamina.
3. Butilbenceno-haloperidol
La estructura química de este producto es diferente a la de la fenotiazina, pero sus efectos farmacológicos y usos clínicos son similares. Para superar las deficiencias de este producto y buscar fármacos con buenos efectos y baja toxicidad, se han realizado una gran cantidad de estudios de relación estructura-actividad con dichos fármacos. Como se muestra en la Figura 2-21, la estructura se ha modificado principalmente. alrededor de la alcalinidad. Los fármacos resultantes se muestran en Marcos 2-15.
4. Benzodiazepinas
5. Otras categorías - Sulpirida
Es un benceno que se encuentra en la transformación estructural de los antipsicóticos procainamida carboxamida. Este producto antagoniza selectivamente los receptores D2, D3 y D4 y tiene efectos antipsicóticos y antieméticos. En comparación con los fármacos antipsicóticos típicos, no tiene efectos sedantes, reacciones extrapiramidales y menos efectos secundarios.
Efectos farmacológicos de la clozapina
La clozapina pertenece a los antipsicóticos benzodiacepínicos. La clozapina tiene pocos efectos extrapiramidales. Bloquea principalmente los receptores de dopamina en el sistema límbico y tiene poco efecto sobre los receptores de dopamina en el cuerpo estriado.
Además de sus fuertes efectos antipsicóticos, la clozapina también tiene efectos sedantes, anticolinérgicos, adrenérgicos y antihistamínicos, y es útil para controlar los síntomas agudos de la psicosis como agitación, alucinaciones y delirios. tiene un efecto definitivo en pacientes con abstinencia crónica y pasividad.
Clasificación de tres comprimidos para los puntos de prueba de alta frecuencia de conocimiento profesional de farmacia de 2019 para farmacéuticos en ejercicio
1. Pastillas: se refieren a comprimidos que se disuelven lentamente en la boca y producen efectos locales o sistémicos. efectos. Los fármacos de las pastillas deben ser solubles y actuar principalmente como antiinflamatorios locales, bactericidas, astringentes, analgésicos o anestésicos locales.
2. Comprimidos sublinguales: colocados debajo de la lengua, se disuelven rápidamente. El fármaco es absorbido por la mucosa sublingual y ejerce efectos sistémicos. El fármaco y los excipientes de los comprimidos sublinguales deben ser solubles y adecuados para el tratamiento de emergencia. No pasa por el tracto gastrointestinal y no tiene efecto de primer paso.
3. Parche oral: comprimido que se adhiere a la boca, se absorbe por la mucosa y actúa de forma local o sistémica.
4. Comprimidos masticables: comprimidos que se mastican y se tragan. Las cargas y aglutinantes deben ser manitol, sorbitol y sacarosa.
5. Comprimidos solubles: se refiere a comprimidos no recubiertos o comprimidos recubiertos con película que se pueden disolver en agua antes de su uso. Las tabletas solubles deben ser solubles en agua y la solución puede tener un color ligeramente blanco lechoso. Se puede utilizar para uso interno, uso externo, enjuague bucal, etc.
6. Comprimidos efervescentes: Comprimidos que contienen bicarbonato de sodio y ácidos orgánicos, que pueden producir gases al exponerse al agua y aparecer efervescentes. Los ácidos orgánicos incluyen ácido cítrico, ácido tartárico, ácido fumárico, etc.
7. Comprimidos vaginales y comprimidos efervescentes vaginales: comprimidos de uso vaginal. Medicamentos no aptos para la irritación local. 8. Comprimidos con cubierta entérica: comprimidos recubiertos con materiales con cubierta entérica.
Propiedades químicas de los fármacos tetraciclinas
Los antibióticos tetraciclinas son un tipo de antibióticos de amplio espectro y antibióticos semisintéticos producidos por actinomicetos y tienen el esqueleto básico del fenantreno.
Los antibióticos de tetraciclina son relativamente estables inicialmente, pero cambian de color cuando se exponen a la luz solar. No es lo suficientemente estable en condiciones ácidas y alcalinas y se hidroliza fácilmente. Las tetraciclinas tienen principalmente las siguientes características químicas:
1. Inestable en condiciones ácidas: el hidrógeno en el hidroxilo C-6 y C-5α se encuentra en la configuración trans, lo que es fácil de eliminar y generar la reacción. Naranja inactiva. Deshidratación.
En condiciones de pH 2-6, el grupo dimetilamino en la posición C-4 es propenso a la isomerización reversible. La epimerización en la posición 4 de la oxitetraciclina es más difícil que la de la tetraciclina debido al enlace de hidrógeno entre el grupo hidroxilo C-5 y el grupo dimetilamino C-4. Sin embargo, debido a la repulsión estérica del átomo de cloro C-7, es más probable que ocurra la isomerización de 4 posiciones de la clortetraciclina que la de la tetraciclina.
2. Inestable en condiciones alcalinas: se generan isómeros de estructura lactona en condiciones alcalinas.
3. Reaccionar con iones metálicos: Puede formar quelatos insolubles con varios iones metálicos en condiciones casi neutras. Esto no sólo trae inconvenientes para la preparación de soluciones apropiadas para uso clínico, sino que también interfiere con la concentración del fármaco en sangre durante la administración oral. La tetraciclina puede combinarse con iones de calcio para formar un complejo. En el cuerpo, el complejo aparece de color amarillo y se deposita en huesos y dientes. Los dientes de los niños pueden volverse amarillos después de tomarlo y las mujeres embarazadas pueden experimentar decoloración de los dientes e inhibición del crecimiento óseo después de tomarlo. Por tanto, debe utilizarse con precaución o prohibirse en niños y mujeres embarazadas.
La importancia de las formas de dosificación de medicamentos en el Centro de examen de alta frecuencia del conocimiento profesional de farmacia para farmacéuticos en ejercicio en 2019
(1) Las diferentes formas de dosificación cambian las propiedades de acción de los medicamentos: la mayoría Los medicamentos tienen propiedades de acción después de cambiar sus formas farmacéuticas. Sin cambios, pero algunos medicamentos pueden cambiar sus propiedades. Por ejemplo, la forma de dosificación oral de sulfato de magnesio se usa como laxante, pero la infusión intravenosa de una inyección al 5% puede inhibir el sistema nervioso central del cerebro y tener efectos sedantes y antiespasmódicos.
(2) Las diferentes formas de dosificación cambian la velocidad de acción del fármaco, como inyecciones, aerosoles para inhalación, etc. , de acción rápida, utilizado a menudo en pastillas de primeros auxilios, preparados de liberación sostenida, implantes, etc. Actúa lentamente y es un preparado de acción prolongada.
(3) Las diferentes formas de dosificación cambian los efectos tóxicos y secundarios del fármaco: la aminofilina tiene un buen efecto sobre el asma, pero tiene efectos tóxicos y secundarios que provocan taquicardia. Si se convierte en un supositorio, este efecto secundario se puede eliminar; la preparación original de liberación lenta controlada de Medical Education Network puede mantener estable la concentración en sangre y evitar picos y valles en la concentración en sangre, reduciendo así los efectos secundarios del fármaco.
(4) Ciertas formas farmacéuticas pueden producir efectos específicos: inyecciones intravenosas con estructuras de partículas, como liposomas, microesferas, microcápsulas, etc. , ingresa al sistema de circulación sanguínea y es fagocitado por macrófagos en el sistema reticuloendotelial, lo que hace que el fármaco se concentre en el hígado, el bazo y otros órganos, donde desempeña un papel de dirección pasiva.
(5) Algunas formas farmacéuticas afectan la eficacia: diferentes procesos de preparación de formas farmacéuticas sólidas, como tabletas, gránulos, píldoras, etc., tendrán un impacto significativo en la eficacia, especialmente cuando la forma cristalina y el tamaño de las partículas del fármaco cambian. Cuando cambia, afectará directamente la liberación del fármaco, lo que afectará el efecto terapéutico del fármaco.
2019 Farmacéutico "Conocimiento profesional farmacéutico 1" Punto de prueba de alta frecuencia 5 Propulsores y aditivos de aerosol
1. Los propulsores propulsados generalmente se pueden dividir en cuatro categorías. : clorofluoroalcanos, hidrofluoroalcanos, hidrocarburos y gases comprimidos. Los propulsores son la fuerza motriz para la expulsión de drogas y, a veces, actúan como disolventes para las drogas. El propulsor es principalmente gas licuado y su punto de ebullición es inferior a la temperatura ambiente bajo presión normal. Por lo tanto, es necesario envasarlo en recipientes resistentes a la presión y controlarlo mediante un sistema de válvulas.
(1) Hidrofluoroalcano: Actualmente es el sustituto más prometedor del clorofluoroalcano, entre los que se incluyen principalmente el HFA-134a (tetrafluoroetano) y el HFA-227 (heptafluoropropano).
(2) Hidrocarburos: Las principales variedades son el propano, el n-butano y el isobutano. Aunque este tipo de propulsor es estable y no tóxico, tiene baja densidad y bajo punto de ebullición, es inflamable y explosivo y no es adecuado para una sola aplicación. A menudo se mezcla con propulsor de clorofluoroalcano.
(3) Gas comprimido: principalmente dióxido de carbono, nitrógeno y óxido nítrico. Si este tipo de gas comprimido no licuado se carga a temperatura normal, la presión caerá fácilmente rápidamente y no se logrará el efecto de inyección duradero.
2. Cosolvente
3. Agente humectante
Requisitos de calidad para implantes
(1) Los accesorios deben ser biocompatibles y biodegradables. Se pueden utilizar materiales como caucho de silicona o materiales biodegradables. Los primeros deberán sacar el material una vez cumplida la hora prevista.
(2) Se debe determinar la velocidad de liberación del implante.
(3) Los implantes deben envasarse en monodosis y los envases deben esterilizarse.
(4) El implante debe sellarse y almacenarse protegido de la luz.