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Fosfomicina

Alias ​​en chino: fosfomicina

Alias ​​en inglés: fosfomicina, fosfomicina, fosfomicina, fosfomicina blanca.

Fabricante:

Categoría de medicamento: Otros antibióticos y antiinfecciosos

Farmacología y farmacocinética

Farmacodinamia

La fosfomicina inhibe la síntesis temprana de las paredes celulares bacterianas. Su estructura molecular es similar a la del fosfoenolpiruvato y puede competir con la misma transferasa, inhibiendo así la síntesis de las paredes celulares bacterianas y provocando la muerte bacteriana. Después de que este producto actúa sobre bacterias sensibles, la morfología bacteriana cambia significativamente bajo microscopía electrónica, la pared celular del diafragma se espesa, se dobla y se vuelve irregular, y la pared celular se vuelve más delgada o desaparece.

Farmacocinética

Después de la administración oral, aproximadamente del 30 al 40% de la fosfomicina cálcica puede absorberse desde el tracto gastrointestinal. Las personas normales toman 0,5, 1,0 y 2,0 g de este producto por vía oral y la concentración en sangre alcanza el máximo en 2 a 4 horas, alcanzando 3,5, 5,3 y 7,0 μg/ml respectivamente. Su absorción no se ve afectada por los alimentos. Tome 0,5 g de fosfomicina cálcica por vía oral cada 6 horas y la concentración plasmática en estado estacionario puede alcanzar 6 ~ 8 μg/ml. Después de la inyección intramuscular de fosfomicina sódica durante 65.438+0 horas, la concentración plasmática alcanzó el valor máximo. Después de la inyección intramuscular de 0,5 y 65.438+0 g, las concentraciones plasmáticas máximas fueron 65.438+07 y 28 μg/ml, 65.438+ respectivamente. La concentración plasmática estatal de 0 g es de 30 ~ 40 μg/ml cada 6 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas de fosfomicina sódica 0,5 y 1 g son 28 y 46 μg/ml respectivamente, que disminuyen aproximadamente un 50% después de 1 hora. Después de la inyección intravenosa de 0,5 g cada 6 horas, la concentración plasmática en estado estacionario es de 36 μg/ml. Si se infunden 4 g por vía intravenosa en media hora, la concentración sanguínea máxima puede alcanzar 195 μg/ml. Si se infunden 12 g por vía intravenosa en 24 horas, la concentración sanguínea estable puede alcanzar aproximadamente 60 μg/ml. La fosfomicina tiene un peso molecular pequeño y no se une a las proteínas plasmáticas. El T1/2 es de 1,5 a 2 horas, que es un poco más largo cuando la función renal disminuye, pero no tiene un efecto significativo sobre la concentración sanguínea del fármaco. Después de la absorción, la fosfomicina se distribuye ampliamente en diversos tejidos y fluidos corporales, con un volumen de distribución aparente de 22 l/kg. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, seguidos del corazón, los pulmones y el hígado. Las concentraciones en la circulación fetal, bilis, leche, médula ósea y pus son 70~98%, 20%, 7%, 7~28% y L1% de la concentración del fármaco en sangre materna o de la concentración del fármaco en sangre, respectivamente. Este producto también puede ingresar al líquido cefalorraquídeo a través de la barrera hematoencefálica y la concentración en sangre puede alcanzar más del 50% durante la inflamación. La fosfomicina también puede ingresar a las cavidades torácica y abdominal, las secreciones bronquiales y el humor acuoso. Aproximadamente 1/3 de la fosfomicina cálcica se excreta en la orina dentro de las 24 horas posteriores a la administración oral y 1/3 se excreta en las heces dentro de las 72 horas. Después de la inyección intravenosa o intramuscular de fosfomicina sódica, aproximadamente el 90% se excreta en la orina dentro de las 24 horas. Alrededor del 70 al 80% del fármaco se puede eliminar después de la hemodiálisis y se debe agregar una dosis suficiente después de la cirugía.

[Efectos farmacológicos] Este producto tiene un amplio espectro antibacteriano y tiene alta actividad antibacteriana contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Serratia y Shigella. También es eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Proteus y Aerobacillus aerogenes, Streptococcus. pneumoniae y algunas bacterias anaeróbicas también tienen cierta actividad antibacteriana, pero es peor que las penicilinas y las cefalosporinas. No existe resistencia cruzada entre bacterias y otros antibióticos.

La fosfomicina es más eficaz in vivo que in vitro. Su mecanismo de acción es inhibir la síntesis temprana de las paredes celulares bacterianas, provocando la muerte bacteriana.

Farmacocinética

Después de la administración oral, aproximadamente del 30% al 40% de la dosis de sal cálcica de fosfomicina se puede absorber desde el tracto gastrointestinal. Después de que las personas normales toman 0,5 g, 1 gy 2 g por vía oral, el tiempo máximo es de 2 a 4 horas y la concentración sanguínea máxima es de 3,5 mg/l, 5,3 mg/l y 7,0 mg/l respectivamente. Su absorción no se ve afectada. por la comida. Después de la inyección intramuscular de sal sódica de fosfomicina, la concentración plasmática máxima se alcanza a las 65438 ± 0 horas, que es de 3 a 5 veces mayor que la de la administración oral. Inyecte 4 g de fosfomicina por vía intravenosa en 30 minutos y la concentración plasmática máxima puede alcanzar 65438 ± 095 mg/l/l.

Este producto no se une a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media de 1,5 ~ 2,0 h. Ingresa al cuerpo. Se distribuye ampliamente en los tejidos posteriores, con la mayor concentración en el tejido renal, seguido del corazón, pulmón, hígado y otros tejidos. También se encuentra en concentraciones considerables en la circulación fetal, la bilis, la leche y la médula ósea. , pus, cerebro, humor acuoso y secreciones bronquiales. Este producto también puede atravesar la barrera hematoencefálica y la concentración del líquido cefalorraquídeo puede alcanzar más del 50% de la concentración sanguínea durante la inflamación.

Después de la administración oral de este producto, aproximadamente 1/3 se excreta en la orina y las heces, del cual el 90% se excreta en la orina dentro de las 24 horas posteriores a la inyección intramuscular o intravenosa de este producto. La hemodiálisis puede eliminar del 70% al 80% de los fármacos, por lo que es apropiado agregar una dosis más después de la hemodiálisis.

Adaptación

La fosfomicina cálcica oral es adecuada para infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones del tracto urinario e infecciones intestinales (incluida la disentería bacilar, etc.) causadas por bacterias sensibles (Staphylococcus aureus), Escherichia coli, Serratia, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Bacillus pneumonia, Bacillus aerogenes, etc.). Las indicaciones de la inyección de fosfomicina sódica son infecciones respiratorias, sepsis, peritonitis y meningitis causadas por inflamación de bacterias sensibles, osteomielitis. La dosis debe ser mayor y, a menudo, debe usarse en combinación con otros antibióticos como β-lactámicos o aminoglucósidos. La fosfomicina también se puede usar en combinación con vancomicina para tratar infecciones por MRSA.

La sal cálcica de fosfomicina oral es adecuada para infecciones leves a moderadas producidas por bacterias sensibles, como infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones del tracto urinario, infecciones intestinales, etc. La administración intravenosa se puede utilizar para infecciones graves como infección pulmonar, peritonitis, sepsis, osteomielitis, etc. En casos graves, es adecuado combinarlo con β-lactámicos o aminoglucósidos.

Dosis

1. Los adultos toman de 2 a 4 g de fosfomicina cálcica por vía oral al día (calculado en función del grupo de fosfomicina ácida, lo mismo que los niños toman 3 a 4 veces al día); Peso corporal 50-100 mg/kg.

2. Los adultos deben inyectar por vía intramuscular 2-8 g de fosfomicina sódica al día; los niños deben tomar 50-200 mg/kg al día, divididos en 3-4 veces.

3. La inyección intravenosa o infusión intravenosa de fosfomicina sódica para adultos es de 4 a 12 g por día, y puede aumentar a 16 g para infecciones graves en niños, la dosis es de 100 a 300 mg/kg/kg, dividida; en 3-3 gramos por día.

[Preparación y especificación] Fosfomicina cálcica cápsula (1) 0,25g (25 (250.000 unidades))(2) 0,5g (500.000 unidades)

Fosfomicina sódica inyectable (1) 0,5 g (50 (500.000 unidades)) (2) 1 g/frasco (10.000 unidades) -4 g al día, repartidos en 3-4 veces; los niños deben tomar fosfomicina sódica, por vía intravenosa o intravenosa, para infecciones sistémicas moderadas a graves, 50-100 mg/kg al día, adultos 4-12 g, casos graves 16 g. 300 mg/kg.

[Uso y dosificación] La sal cálcica de fosfomicina se toma por vía oral, de 2 a 4 g por día para adultos, de 50 a 100 mg/kg para niños, por vía intramuscular de 2 a 4 veces. El dolor es evidente. Básicamente, no es necesario para la administración intravenosa, la sal de fosfomicina sódica es de 8 a 16 g por día para adultos y de 200 a 300 mg/kg por día para niños. Disuélvela en una solución de glucosa al 5% o en una solución de glucosa y cloruro de sodio por vía intravenosa. Instilar de 2 a 3 veces. La actividad antibacteriana in vitro de la fosfomicina se ve debilitada por la presencia de glucosa y fosfato en el medio de cultivo, pero la adición de una pequeña cantidad de glucosa-6-fosfato (G-6-P) puede potenciar su efecto antibacteriano. La actividad es relativamente estable cuando el valor del pH de la inyección intravenosa es 7,6.

[Forma farmacéutica y especificación] Cápsula de fosfomicina cálcica: 0,1,25 g/cápsula de fosfomicina sódica en polvo para inyección: 1 g/botella. p>

Reacciones adversas

Aproximadamente un 10-17% puede tener reacciones adversas, principalmente reacciones gastrointestinales leves, como náuseas, anorexia, malestar abdominal superior, heces blandas o diarrea leve, generalmente no afecta El uso continuo del medicamento puede producir ocasionalmente erupción, eosinofilia y alanina aminotransferasa, y no se encuentran reacciones tóxicas como la fosfomicina sódica que causa dolor local más intenso. leve y puede provocar reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, distensión abdominal, diarrea, erupción alérgica, elevación de transaminasas, dolor local e induración tras inyección intramuscular, e inflamación de venas trombóticas tras administración intravenosa, palpitaciones. >Este producto es seguro de usar y los pacientes con disfunción hepática y renal no necesitan ajustar la dosis. Después de la administración oral, pueden producirse reacciones gastrointestinales leves como náuseas, anorexia, malestar abdominal superior y medio, heces blandas y diarrea. En ocasiones no afecta al tratamiento, se han utilizado clínicamente en más de 3.000 casos erupción cutánea, eosinofilia o elevación transitoria de transaminasas, y no se han encontrado reacciones tóxicas renales o del sistema sanguíneo en pacientes con insuficiencia cardiorrenal e hipertensión. Úselo con precaución. Aunque este producto es levemente tóxico, aún puede causar erupción cutánea, eosinofilia y niveles elevados de transaminasas en sangre.

La administración oral puede provocar reacciones gastrointestinales; la inyección intramuscular puede provocar dolor local e induración; la administración intravenosa demasiado rápida puede provocar tromboflebitis y palpitaciones cardíacas.

Contraindicaciones

Usar con precaución en mujeres embarazadas. El contenido de sodio de la fosfomicina sódica es aproximadamente del 25%, por lo que debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca y renal e hipertensión.

Interacciones medicamentosas

(1) La actividad antibacteriana in vitro de la fosfomicina se debilita fácilmente por la interferencia de la glucosa y/o el fosfato en el medio de cultivo. Añadir una pequeña cantidad de glucosa-6. -fosfato (G-6-P) puede potenciar el efecto de este producto.

(2) La fosfomicina a menudo tiene un efecto sinérgico cuando se usa en combinación con β-lactámicos, aminoglucósidos y otros antibióticos, al tiempo que reduce o retrasa la aparición de resistencia bacteriana. En infecciones graves, además de grandes dosis, se debe combinar con los antibióticos anteriores. Para las infecciones por Staphylococcus aureus, se debe combinar con eritromicina y rifampicina (lo mejor es tener como referencia una prueba combinada de susceptibilidad a fármacos in vitro).

Este producto puede formar precipitados insolubles con determinadas sales metálicas, por lo que no es adecuado por su compatibilidad con calcio, magnesio y otras sales.

Explicación en el diccionario japonés goo;

ホスミシン

どんなや?

Las bacterias se descomponen, esterilizan y matan a las bacterias positivas. ¿Cuál es el papel de los aspectos? グラムなど,𞔣ぃをもつですをつですす𞎁𞎁𞎁𞎁𞎁12377 とくにサルモネラなどのにすす1 2355ただし, uso prolongado de するとのすがしてきます.

Pseudomonas aeruginosa (りょくのぅき), ぶどぅ cocos, Escherichia coli y サルモネラ bacterias.

にしさささ.

② ときに, ¿te quejas? Vómitos (ぉぅと), dolor abdominal, diarrea, heces blandas, pérdida de apetito, malestar estomacal, indigestión, malestar estomacal, malestar en el pecho e hinchazón. このよぅながれたときにはををすぐにはをぐぐぐにぐぐ12

③まれにAST? Aumento de ALT, más bolas ácidas, trombocitopenia, dolor de cabeza, tinnitus, dolor, dolor, dolor y eritema. Tenga cuidado al usarlo.

① El principio de tomar ぃろぃろな⼼がぁり y después de las comidas. 1 ぁるぃは123438+0 のにつぃてはののきののののののののの1 ㆇしなぃでくださぃ.

また, tómaloするときはな水 (1 taza de agua) bebida.

② ぁらかじめ の に に に のに に にかじ の に に に に に に にに に 1 ァレルギー など など の ¡constitución? ¿Existe algún informe de los médicos sobre los efectos secundarios del producto al mismo tiempo y antes de su uso? Instrucciones del profesor, apuntes, apuntes.

La concentración del fármaco debe ser constante y las indicaciones deben ser constantes. Indique a los pacientes que tomen medicamentos durante el período de "no viajar". Si se enferma, se vuelve a enfermar.