Conocimiento farmacéutico 2: puntos de conocimiento que deben recordarse sobre los antidepresivos
La depresión es un trastorno mental que se divide en leve, moderado y grave. Las principales manifestaciones clínicas son mal humor persistente y depresión, falta de interés y energía.
1. Efectos farmacológicos y evaluación clínica
(1) Características de acción
Los antidepresivos se pueden dividir en antidepresivos tricíclicos según su estructura química y mecanismo de acción. Depresores, antidepresivos tetracíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (5-HT) y 5-HT.
E inhibidores de la recaptación de noradrenalina, noradrenalina y antidepresivos específicos 5-HT, inhibidores de la monoaminooxidasa, inhibidores selectivos de noradrenalina, etc.
(Puntos de prueba)
1. Antidepresivos tricíclicos
Estos medicamentos inhiben la respuesta de la membrana presináptica a la 5-HT y la recaptación de noradrenalina, promueven la función de transmisión sináptica. ejerciendo así efectos antidepresivos. Los fármacos representativos incluyen amitriptilina, imipramina, clomipramina y doxepina.
2. Antidepresivos tetracíclicos
Los antidepresivos tetracíclicos potencian los nervios noradrenérgicos centrales al inhibir la recaptación de noradrenalina en la función de la membrana presináptica. El fármaco representativo es la maprotilina.
3. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
Estos fármacos aumentan principalmente la 5-HT en la hendidura sináptica al inhibir selectivamente la recaptación de 5-HT.
La concentración, juega un papel antidepresivo. Este producto casi no tiene afinidad por los receptores de colina, los receptores de histamina y los receptores adrenérgicos. A excepción de la sertralina, esta clase de fármacos se absorbe lentamente después de la administración oral, mientras que otros fármacos se absorben bien. Además del citalopram y el escitalopram, también existe un efecto de primer paso.
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa
Este tipo de fármaco puede reducir la degradación de la noradrenalina, la 5-HT y la dopamina, y mejorar la noradrenalina y la 5-HT al inhibir la monoaminooxidasa a.
Y juega un papel antidepresivo. El fármaco representativo es la moclobemida. Moclobemida se absorbe completamente después de la administración oral.
5.5-HT e inhibidores de la recaptación de norepinefrina
Estos fármacos potencian principalmente la 5-HT central al inhibir la recaptación de 5-HT y norepinefrina (ne HT y NE).
Puede ejercer efectos antidepresivos a través de la función neurológica. Los fármacos representativos incluyen venlafaxina y duloxetina. La venlafaxina se absorbe fácilmente después de la administración oral y sufre un metabolismo de primer paso.
Esta clase de fármacos es significativamente más eficaz en el tratamiento de la depresión refractaria que los inhibidores de la recaptación de serotonina, e incluso es eficaz en el tratamiento del fracaso de muchos antidepresivos diferentes.
(2) Reacciones adversas típicas
1. Antidepresivos tricíclicos
Efectos anticolinérgicos comunes (sequedad de boca, sudoración, estreñimiento, retención urinaria, dificultad para orinar, visión borrosa) , presión intraocular elevada, taquicardia), arritmia, galactorrea, somnolencia, aumento de peso, electrocardiograma anormal, disfunción sexual, etc.
2. Antidepresivos tetracíclicos
Efectos anticolinérgicos frecuentes (sequedad de boca, sudoración, estreñimiento, retención urinaria, dificultad para orinar, visión borrosa, aumento de la presión intraocular); en ocasiones, elevación de las transaminasas hepáticas; Puede causar ALT, mareos, somnolencia y cambios de peso.
3. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
Cuando se combinan con triptanos antimigrañosos, inhibidores de la monoaminooxidasa y otros fármacos, se debe tener cuidado con el síndrome serotoninérgico después de suspender la monoaminooxidasa. inhibidores14.
Sólo aplicable en Japón y viceversa.
4. Inhibidor de la monoaminooxidasa
La moclobemida se observa comúnmente en hiperhidrosis, sequedad de boca, insomnio, somnolencia, palpitaciones, etc. En raras ocasiones, temblor, elevación de las transaminasas hepáticas AST y ALT y confusión reversible.
(3) Contraindicaciones
1. Las personas alérgicas a los inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT y sus excipientes y aquellas que estén tomando inhibidores de la monoaminooxidasa tienen prohibido el uso de 5-HT selectivo. inhibidor de la recaptación.
2. La amitriptilina está contraindicada en pacientes alérgicos a la amitriptilina, con enfermedades cardíacas graves, hipertensión, insuficiencia hepática y renal, glaucoma, dificultad para orinar, retención urinaria y aquellos que toman inhibidores de la monoaminooxidasa al mismo tiempo. . La clomipramina está contraindicada en personas alérgicas a la clomipramina, personas alérgicas a las benzodiazepinas y antidepresivos tricíclicos, personas que toman inhibidores de la monoaminooxidasa al mismo tiempo y personas con infarto agudo de miocardio.
La doxepina está contraindicada en pacientes con enfermedad cardíaca grave, infarto de miocardio reciente, epilepsia, glaucoma, retención urinaria, hipertiroidismo, insuficiencia hepática, delirio, neutropenia e hipersensibilidad a los fármacos tricíclicos.
3. Aquellos que son alérgicos al antidepresivo tetracíclico maprotilina y sus excipientes, aquellos que tienen infarto agudo de miocardio o bloqueo cardíaco, aquellos con antecedentes de epilepsia o convulsiones, aquellos con glaucoma de ángulo estrecho, aquellos con La maprotilina en orina está contraindicada en pacientes con retención y en aquellos que se combinan con inhibidores de la monoaminooxidasa.
4. Personas alérgicas a la moclobemida, personas con problemas de conciencia, pacientes con feocromocitoma, niños y aquellos que estén tomando algunos medicamentos que puedan afectar las monoaminas (5-HT selectivo).
Pacientes que toman Los inhibidores de la recaptación y los antidepresivos tricíclicos tienen prohibido el uso de moclobemida.
5. Los pacientes alérgicos a la venlafaxina y sus excipientes y los que toman inhibidores de la monoaminooxidasa están contraindicados en pacientes alérgicos a la trazodona y sus excipientes. pacientes con enfermedad cardíaca grave o arritmia y pacientes con alteración de la conciencia están contraindicados en pacientes alérgicos a la mirtazapina y sus excipientes y que están tomando inhibidores de la monoaminooxidasa. La duloxetina está contraindicada en pacientes alérgicos a la duloxetina que toman inhibidores de la monoaminooxidasa. y pacientes con glaucoma de ángulo estrecho no tratado.
(D) Interacciones farmacológicas
1. Antidepresivos tricíclicos
(1) Inhibidores de enzimas hepáticas como cimetidina. El metilfenidato, los antipsicóticos, los bloqueadores de los canales de calcio, etc. pueden reducir los antidepresivos tricíclicos. El metabolismo de los fármacos antidepresivos puede provocar un aumento de la concentración de los fármacos en sangre, lo que puede provocar o agravar fácilmente reacciones adversas e incluso producir síntomas de intoxicación. puede acelerar el metabolismo de dichos medicamentos y reducir las concentraciones sanguíneas de los mismos.
(2) Estos medicamentos pueden causar reacciones adversas graves, principalmente síndrome serotoninérgico, como hipertensión, hipertermia, mioclonías. conciencia, etc. Usados juntos o secuencialmente con inhibidores de la monoaminooxidasa
(3) La combinación de estos medicamentos con anticonvulsivos puede disminuir el umbral de epilepsia y reducir el efecto de los anticonvulsivos, por lo que es necesario ajustar la dosis de anticonvulsivos.
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④ La clomipramina, la imipramina y la doxepina combinadas con anticoagulantes como warfarina, dicumarol y anisidona pueden reducir el metabolismo de los anticoagulantes y aumentar el riesgo de hemorragia, por lo que el tiempo de protrombina. debe ser monitoreado de cerca
(5) La combinación de clomipramina y antihistamínicos o medicamentos anticolinérgicos puede mejorar el efecto anticolinérgico; el uso combinado de clomipramina y estrógeno puede reducir el efecto antidepresivo y aumentar las reacciones adversas; los agonistas de los receptores adrenérgicos pueden causar hipertensión e hipertermia graves y
La combinación de agonistas de los receptores 5-HT puede producir el síndrome 5-HT
2. >(1) La maprotilina combinada con antihistamínicos puede potenciar el efecto anticolinérgico y la monoaminooxidasa. El uso concomitante de inhibidores puede provocar el síndrome de 5-HT. El uso concomitante con hormonas tiroideas puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. reducir la eficacia de los fármacos antiepilépticos.
(2) El uso combinado con sedantes-hipnóticos como relajantes musculares, barbitúricos, benzodiazepinas, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, analgésicos, etc. puede provocar somnolencia excesiva.
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3. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(1) La combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa puede provocar el síndrome 5-HT, que se manifiesta por ansiedad, mioclonías, hiperhidrosis y temblores, diarrea, fiebre alta y convulsiones. y confusión mental, e incluso la muerte en casos graves.
(2) La combinación con medicamentos que mejoran la función neurológica de 5-HT puede causar el síndrome de 5-HT.
(3) La paroxetina puede potenciar la eficacia de los anticoagulantes orales (warfarina) y los glucósidos cardíacos. .
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa
(1) El uso combinado con fármacos neurofuncionales monoamino puede provocar reacciones adversas graves como crisis hipertensiva o síndrome 5-HT.
(2) Combinado con inductores de enzimas hepáticas, puede acelerar el metabolismo, reducir la concentración de fármacos en sangre y afectar la eficacia. Combinado con inhibidores de enzimas hepáticas, puede ralentizar el metabolismo de los inhibidores de la monoaminooxidasa y aumentar los fármacos en sangre; concentración, producen reacciones adversas.
5. Otros
(1) La combinación de venlafaxina, mirtazapina, trazodona e inhibidores de la monoaminooxidasa puede provocar reacciones adversas graves. El uso combinado con etanol puede potenciar el efecto depresor central.
(2) El uso combinado de venlafaxina, trazodona y fármacos que mejoran la función nerviosa 5-HT puede causar el síndrome 5-HT.
(3) La combinación de venlafaxina y antidepresivos tricíclicos puede aumentar la toxicidad de los dos fármacos; la venlafaxina combinada con warfarina puede prolongar el tiempo de protrombina; la mirtazapina puede agravar los efectos sedantes de las benzodiazepinas.
2. Seguimiento de la medicación (enfoque del examen)
(1) La medicación debe ser individualizada
Debemos empezar con una dosis pequeña e ir aumentando la dosis.
(2) Evite cambios frecuentes de apósito.
Los antidepresivos tardan en surtir efecto, generalmente surtiendo efecto después de 4 a 6 semanas. Sea lo suficientemente paciente para evitar cambios frecuentes de vendaje.
(3) Tenga cuidado al cambiar a antidepresivos.
Al cambiar a un tipo diferente de antidepresivo, se debe permanecer allí durante un cierto periodo de tiempo para facilitar la eliminación del fármaco y prevenir interacciones medicamentosas. La fluoxetina requiere cinco semanas de interrupción antes de cambiar a un inhibidor de la monoaminooxidasa, y otros inhibidores de 5-HT requieren dos semanas para reabsorberse.
(4) Intenta utilizar un solo fármaco:
3 Fármacos principales
Fluoxetina
Fluoxetina
Indicaciones: Utilizado para la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo y la bulimia nerviosa.
Paroxetina
Indicaciones: Depresión, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico y fobia social.
Sertralina
Indicaciones (1) Se utiliza para tratar los síntomas relacionados con la depresión, incluida la depresión asociada con la ansiedad y con o sin antecedentes de manía.
Citalopram
Citalopram
Indicaciones: Se utiliza para diversos tipos de depresión.
Cosas a tener en cuenta
(1) La concentración plasmática de este producto aumentará significativamente en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que no se recomienda que dichos pacientes utilicen duloxetina.
(2) Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
(3) No recomendado para mujeres embarazadas y lactantes.
(4) Epilepsia pasada Usar con precaución en aquellos con antecedentes de ataques y aquellos con glaucoma de ángulo estrecho estable.
Habilidades de memoria: elija cetina para la ansiedad y la depresión, que tiene efecto lentamente para prevenir paros repentinos.
Usa drogas; para controlar el hígado y los riñones Usar con precaución en pacientes con glaucoma
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