Introducción a las tabletas de claritromicina
Nota: Las instrucciones para las tabletas de claritromicina fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Claritromicina tabletas
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre en inglés : Claritromicina Comprimidos
Pinyin Chino: Sumei Pinyin
Los ingredientes principales de este producto son: Claritromicina. Su nombre químico es: 6O metileritromicina.
Fórmula estructural: (ver claritromicina comprimidos dispersables)
Fórmula molecular: C38H69NO13
Peso molecular: 747,96
Carácter papel;
Este producto es una tableta blanca o blanquecina, o una tableta recubierta, que aparece blanca o blanquecina después de retirar el recubrimiento.
Farmacología y Toxicología
1. Farmacología
Este producto es un antibiótico macrólido que puede inhibir Staphylococcus aureus, Streptococcus y bacterias grampositivas como los neumococos. y algunas bacterias Gram negativas como Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila y algunas bacterias anaeróbicas como Bacteroides fragilis, Peptogenic Streptococcus, Propionibacterium acnes, etc. Además, puede inhibir el micoplasma.
La actividad antibacteriana in vitro de este producto es similar a la de la eritromicina, pero tiene una fuerte actividad antibacteriana contra ciertas bacterias como Staphylococcus aureus, Streptococcus y Haemophilus influenzae. en vivo. Existe resistencia cruzada entre este producto y la eritromicina.
El mecanismo de acción de este producto es inhibir la síntesis de proteínas bloqueando la conexión de la subunidad 50S de la proteína nuclear, produciendo así efectos antibacterianos.
2. Toxicología
A excepción de una prueba de aberración cromosómica débilmente positiva in vitro y una negativa, otras pruebas de mutagénesis in vitro como la prueba de Salmonella/microsomas de células de mamíferos, prueba de inducción bacteriana de frecuencia variable. , la prueba de síntesis de ADN de células hepáticas de rata, la prueba de linfoma de ratón, la prueba letal dominante en ratón y la prueba de micronúcleos de ratón fueron todas negativas.
Los estudios sobre fertilidad y reproducción muestran que la dosis diaria de claritromicina para ratas hembras y machos es de 65.438±0,60 mg/kg (basado en la superficie corporal, que es la máxima recomendada para uso humano 65.438 ± 0,3 veces la dosis), no tiene ningún efecto sobre el estro, la fertilidad, el parto, el número de crías y la tasa de supervivencia de las ratas. A los monos se les administraron 150 mg/kg de claritromicina por vía oral todos los días (2,4 veces la dosis máxima recomendada para humanos según la superficie corporal), lo que provocó la pérdida embrionaria.
Los estudios de toxicidad a largo plazo en animales no han confirmado que la claritromicina sea cancerígena.
Farmacocinética
Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal tras su administración oral, con una biodisponibilidad (F) de 55. Los alimentos pueden retrasar levemente la absorción pero no afectan la biodisponibilidad. La concentración plasmática máxima (Cmax) es de 2,2 mg/l 2,7 horas después de una dosis oral única de 400 mg. Después de la administración oral de 250 mg cada 12 horas, la concentración plasmática en estado estacionario dentro de 2 a 3 días es de aproximadamente 1 mg/L, y su metabolito (14-hidroxiclaritromicina) es de 0,6 mg/L. Después de la administración oral de 500 mg cada 12 horas. horas, la concentración plasmática del fármaco en estado estacionario es de aproximadamente 1 mg/l. La concentración plasmática promedio es de 2,7 ~ 2,9 mg. Se distribuye ampliamente en el cuerpo y la concentración del fármaco en la mucosa nasal, las amígdalas y el tejido pulmonar es mayor que la de la sangre. En plasma, la tasa de unión a proteínas es de 65 a 75. Su principal metabolito es la 14-hidroxiclaritromicina con actividad macrólida. La vida media de eliminación en sangre (t1/2b) después de una dosis única es de 4,4 horas.
La vida media de eliminación sanguínea (t1/2b) del fármaco prototipo después de la administración oral de 250 mg cada 12 horas es de 3 a 4 horas, y la de sus metabolitos es de 5 a 6 horas; del fármaco original después de la administración oral de 500 mg cada 12 horas es de 4,5 a 4,8 horas, y sus metabolitos son de 6,9 a 8,7 horas. Después de la administración oral o intravenosa de claritromicina marcada con 14C, el 36% de la dosis se excretó en la orina y el 52% en las heces en 5 días. En dosis bajas, se excretan cantidades similares de fármaco en las heces y la orina, pero a medida que se aumenta la dosis, se excretan cantidades mayores en la orina.
Instrucciones
Aplicar en las siguientes infecciones causadas por bacterias sensibles a la claritromicina.
1. Infección nasofaríngea: amigdalitis, faringitis, sinusitis.
2. Infección del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda, exacerbación aguda de bronquitis crónica y neumonía.
3. Infecciones de la piel y tejidos blandos: impétigo, erisipela, foliculitis, forúnculos e infecciones de heridas.
4. Otitis media aguda, neumonía por Mycoplasma pneumoniae, uretritis y cervicitis por Chlamydia trachomatis, etc.
5. También se utiliza para la infección por Legionella o se utiliza en combinación con otros fármacos para tratar la infección por Mycobacterium avium y la infección por Helicobacter pylori.
Dosis
Para adultos, la dosis habitual es de 0,25 g una vez cada 12 horas.
Para pacientes con infección grave, 0,5 g una vez cada 12 horas;
Se debe tomar de forma continua durante 6 a 14 días dependiendo de la gravedad de la infección.
Administrado por vía oral en niños, 7,5 mg/kg de peso corporal para niños mayores de 6 meses, una vez cada 12 horas. O mediante los siguientes métodos:
Peso 8 ~ 11 kg, 62,5 mg una vez cada 12 horas
Peso 12 ~ 19 kg, 0,125 g una vez cada 12 horas;
Peso 20 ~ 29 kg, 0,1875 g una vez, una vez cada 12 horas;
Peso 30 ~ 40 kg, 0,250 g una vez, una vez cada 12 horas;
Se debe tomar continuamente durante 5 a 10 días dependiendo de la gravedad de la infección.
Efectos inversos
1. Los síntomas principales son mal aliento (3), dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos y otras reacciones gastrointestinales (2 ~ 3), dolor de cabeza (2). , disminución temporal del aumento de las aminotransferasas séricas.
2. Pueden producirse reacciones alérgicas, que van desde erupciones farmacológicas y urticaria hasta alergias y la enfermedad de Stevens-Johnson.
3. Colitis pseudomembranosa esporádica causada por hepatotoxicidad y Clostridium difficile.
4. Ha habido informes de reacciones adversas transitorias en el sistema nervioso central, que incluyen ansiedad, mareos, insomnio, alucinaciones, pesadillas o confusión, pero la relación entre la causa y el fármaco no está clara.
Contraindicaciones
1. Está prohibido en personas alérgicas a este producto o a los macrólidos.
2. Está prohibido para mujeres embarazadas y lactantes.
3. Está prohibido en pacientes con función hepática gravemente dañada, pacientes con trastornos hídricos y electrolíticos y aquellos que toman terfenadina.
4. Están prohibidos los pacientes con algunas enfermedades cardíacas (incluidas arritmia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca congestiva, etc.).
Cosas a tener en cuenta
1. Los pacientes con insuficiencia hepática e insuficiencia renal de moderada a grave deben utilizarlo con precaución.
2. Si la función renal está gravemente alterada (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), se debe ajustar la dosis. La dosis habitual es de 0,25 g una vez al día; para pacientes con infección grave, la primera dosis es de 0,5 g y luego 0,25 g dos veces al día.
3. Este producto tiene alergia cruzada y resistencia cruzada con macrólidos como la eritromicina.
4. Al igual que con otros antibióticos, pueden producirse infecciones graves causadas por hongos o bacterias resistentes a los medicamentos. En este momento es necesario suspender el uso del producto y tomar las medidas adecuadas.
5. Este producto se puede tomar por vía oral en ayunas o con alimentos o leche. Tomarlo con alimentos no afecta la absorción.
6. La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no pueden reducir la concentración sanguínea de este producto.
Uso por mujeres embarazadas y lactantes
En experimentos con animales, este producto tiene efectos tóxicos sobre embriones y fetos, al mismo tiempo, este producto y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna, por lo que. mujeres embarazadas y lactantes Discapacitados para mujeres durante el embarazo.
Uso pediátrico
No se ha determinado la eficacia y seguridad en niños menores de 6 meses.
Medicamentos para pacientes de edad avanzada
La tolerancia de las personas mayores es similar a la de los jóvenes.
Interacciones medicamentosas
1. Este producto puede aumentar ligeramente la concentración plasmática de carbamazepina. Cuando los dos se usan juntos, es necesario controlar la concentración plasmática de esta última.
2. Este producto tiene un ligero efecto sobre el metabolismo de la aminofilina y la teofilina en el cuerpo. Generalmente, no es necesario ajustar la dosis de esta última. Sin embargo, cuando la dosis de aminofilina y teofilina es alta. demasiado grande, se debe controlar la concentración de medicamentos en sangre.
3. Al igual que otros antibióticos macrólidos, este producto aumentará el metabolismo de los fármacos que deben ser metabolizados por el sistema del citocromo P450 (como astemizol, warfarina, alcaloides del cornezuelo de centeno, triazolam, midazolam, ciclosporina, omeprazol). , ranitidina, fenitoína, bromocriptina, afenidina, Herceptin, disopiramina, lovastatina, tacrolimus) concentración sérica.
4. Para los inhibidores de la HMGCoA reductasa (como lovastatina y simvastatina), rara vez se informa rabdomiólisis.
5. El uso combinado con cisaprida y pimozida aumentará la concentración plasmática de esta última, provocando prolongación del intervalo QT y arritmias, como taquicardia ventricular, fibrilación ventricular e insuficiencia cardíaca congestiva. El uso concomitante con astemizol puede prolongar el intervalo QT sin ningún síntoma clínico.
6. Los antibióticos macrólidos pueden cambiar el metabolismo de la terfenadina, aumentar su concentración en sangre y provocar arritmias como taquicardia ventricular, fibrilación ventricular e insuficiencia cardíaca congestiva.
7. El uso combinado de digoxina y digoxina aumentará la concentración sanguínea de digoxina, por lo que se debe controlar la concentración sanguínea.
8. Cuando los adultos están infectados8. El VIH toma este producto y zidovudina al mismo tiempo. Este producto interferirá con la absorción de este último y reducirá su concentración en sangre en estado estacionario, por lo que se debe escalonar el tiempo de toma.
9. Cuando se combina con ritonavir, el metabolismo de este producto se inhibirá significativamente. Por lo tanto, cuando la dosis diaria de este producto sea superior a 1 g, no se debe combinar con ritonavir.
10. El uso combinado con fluconazol aumentará la concentración sanguínea de este producto.
Sobredosis
Pueden producirse molestias gastrointestinales al tomar grandes dosis de claritromicina. Cuando los síntomas son causados por una sobredosis, se debe realizar un lavado gástrico rápidamente y se debe administrar un tratamiento de apoyo adecuado.
Especificaciones
(1)0,125 g (125000 unidades)(2)0,25 g (250000 unidades)
Almacenamiento
Proteger de ligero, sellado y almacenado en un lugar fresco y seco.
Paquete
Período de validez
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