¿Qué es la ketamina?
La ketamina se utiliza para: ① Este producto se puede utilizar solo como anestesia en diversas cirugías menores o cirugías de diagnóstico. Para cirugías que requieren relajación muscular, se deben agregar relajantes musculares; para cirugías que requieren tracción visceral severa, se deben usar otros medicamentos para reducir la reacción de estiramiento. ② Se utiliza como agente de inducción para otras anestesias generales. ③Como anestesia auxiliar con un rendimiento anestésico débil, o utilizado en combinación con otra anestesia general o local.
Tipos de medicamentos
Medicamentos básicos
Nombres de los medicamentos
Ketamina
Nombre en inglés
Ketamina
alias chino
Ketamina ábrelo; puede inducir el sueño
alias inglés
Ketalarum Ketaject
Fórmula molecular
C13H16ClNO
Introducción básica
Nombre chino: ketamina
Alías chino: ketamina clorhidrato de ketamina; Ketana; Ketamina; Sueño; Clorobencilciclohexanona
Nombre químico: 2-(2-clorofenil)-2-(metilamino)ciclohexanona.
Nombre en inglés: ciclohexanona, 2-(o-clorofenol)-2-(metilamino)-, (. -.)-
Alías en inglés: ciclohexanona, 2-(2- clorofenil)-2-(metilamino)-, (positiva o negativa)-; cetona inyectable-ketamina clorhidrato de ketamina selectiva NMDA y TAGOCasno. : 6740-88-1
Fórmula molecular: C13H16ClNO.
Fórmula estructural:
Peso molecular: 237.72500
Masa exacta: 237.09200
PSA: 29.10000
LogP : 3.28870
Información regulatoria
China
Productos químicos controlados por la DEA
Análogos de morfina
Información de seguridad
Código aduanero: 2922399010
Código de transporte de mercancías peligrosas: ONU 3249[1]
Propiedades físicas y químicas
El clorhidrato se utiliza comúnmente como polvo cristalino blanco; Soluble en agua, soluble en etanol caliente, insoluble en éter o benceno. ¿Punto de fusión 259? La solución acuosa es ácida (pH 4,0 ~ 5,5) y ligeramente soluble en etanol.
Estándares de la farmacopea
Diferencias
(1) Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue agua para preparar una solución que contenga aproximadamente 0,3 mg por ml y use Espectrofotometría UV-visible Medida mediante el método (Apéndice 4A), existe una absorción máxima en las longitudes de onda de 269 nm y 277 nm. (2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (grupo de espectro 393). (3) Reacción de identificación del cloruro en la solución acuosa de este producto (Apéndice 3).
Comprobación
Acidez: Tomar 0,10 g de este producto, disolverlo en 10 ml de agua y medir según la ley (Anexo VI h). El valor del pH debe ser 4,5. ~ 5.5. Claridad de la solución: Tome 1,0 g de este producto, agregue 10 ml de agua para disolver, la solución debe ser transparente. Si está turbio, no deberá estar más concentrado que la Solución estándar de turbidez No. 1 (Apéndice ⅸ b). Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue fase móvil para disolver y diluya para hacer una solución que contenga 0,5 mg de clorhidrato de ketamina por ml, como solución de prueba mida con precisión 1 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 200 ml, diluya hasta la marca con; fase móvil, y agitar homogeneizado como solución de control. Según cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D), se utilizó como carga gel de sílice unido a octadecilsilano. Se usó heptanosulfonato de sodio 0,0025 mol/l (ajustado a pH 6,0 ± 0,1 con ácido acético)-acetonitrilo (40:30) como fase móvil.
La longitud de onda de detección es de 220 nanómetros. Calculado en base al pico de clorhidrato de ketamina, el número de placas teóricas no debe ser inferior a 4000, y la separación entre el pico de clorhidrato de ketamina y los picos de impurezas adyacentes debe cumplir los requisitos. ¿Tomar la solución de control 20? l Inyectar en el cromatógrafo líquido y ajustar la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente 30 de la escala completa; luego medir con precisión 20 de la solución de prueba y la solución de referencia. l Inyectar en el cromatógrafo líquido y registrar el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal sea 3 veces. Si hay un pico de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,5 veces (0,25) el área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de las áreas del pico de impureza no deberán ser mayores que el área del pico principal de la sustancia de referencia (0,5). Pérdida de peso por secado: Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 (Apéndice VIII L). Tome 1,0 g de este producto como residuo de combustión y verifíquelo según la ley (Apéndice VIII N). El residuo no deberá exceder 0,65438 ± 0. Tome el residuo restante debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verifique de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método. El contenido de metales pesados no excederá las 10 partes por millón).
Determinación del contenido
Tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, añadir 40 ml de ácido acético glacial y 10 ml de anhídrido acético, disolver con ultrasonidos, enfriar y realizar una valoración potenciométrica. (Apéndice ⅶ A), titule con solución de titulación de ácido perclórico (0,1 mol/L) y utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada lml de solución valorante de ácido perclórico (0,lmol/L) equivale a 27,42mg c 13h 16 cln 0? HC1.
Tipo
Anestesia general intravenosa.
Almacenamiento
Mantener sellado.
Formas farmacológicas
1. Polvo cristalino blanco, inodoro. Soluble en agua, soluble en etanol caliente, insoluble en éter o benceno. El punto de fusión es 259 ~ 263 ℃ (descomposición).
2. Inyección 100 mg/2 ml, 00 mg/10 ml, 200 mg/20 ml.
Descripción del medicamento
Efectos farmacológicos
La ketamina es altamente lipófila y tiene una solubilidad en grasa de 5 a 10 veces mayor que el tiopental sódico. Después de la inyección intravenosa (1 ~ 2 mg/kg), ingresa rápidamente al sistema nervioso central y el paciente pierde el conocimiento en 25 ~ 30 segundos. La duración de la acción es de 10 a 15 minutos. Después de una inyección intravenosa moderada de anestesia general ligera, el nistagmo es frecuente, la córnea y el reflejo luminoso todavía son flexibles y la tensión muscular aumenta cuando se encuentra con una estimulación fuerte, como si se hicieran movimientos conscientes, lo que sugiere que el camino entre el tálamo y la corteza está bloqueado, y La actividad del tálamo y del sistema límbico está mejorada y las ondas epilépticas aún pueden transmitirse a la corteza. El efecto analgésico es principalmente inhibir selectivamente el núcleo medial del tálamo y bloquear la conducción ascendente del tracto reticular espinal, pero la conducción del tracto espinotalámico no se bloquea por completo, lo que provoca apatía y se puede aliviar el dolor físico, pero el dolor visceral tiene una mejoría limitada. La ketamina aumenta la actividad nerviosa simpática, las catecolaminas plasmáticas, la frecuencia cardíaca, la presión arterial, la resistencia vascular periférica, la presión de la arteria pulmonar y la resistencia vascular pulmonar, el volumen sistólico, el gasto cardíaco, el flujo sanguíneo coronario y el consumo de oxígeno del miocardio. Poco efecto sobre la respiración. Si la dosis es demasiado grande, la velocidad es demasiado rápida o se combina con analgésicos narcóticos, se puede suprimir o incluso detener la respiración. La ketamina no inhibe el reflejo laríngeo, el músculo liso bronquial se relaja, la resistencia respiratoria disminuye y aumentan la saliva y las secreciones bronquiales. El aumento de la presión intraocular no afecta la contractilidad uterina, pero atraviesa fácilmente la barrera placentaria. Puede mantener el metabolismo y el endocrino en un estado de hiperactividad.
Farmacocinética
El t1/2α de la ketamina es de 7 ~ 17 min, el volumen de distribución en estado estacionario es de 3 l/kg y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 45 ~ 50. Después de la inyección intravenosa, ingresa primero al tejido cerebral y la concentración cerebral puede alcanzar 6,5 veces la concentración plasmática. La concentración en el hígado, los pulmones y la grasa también es alta y la redistribución es evidente. T1/2β es de 2 ~ 3 h. Se convierte principalmente en norketamina mediante biotransformación hepática, que luego continúa metabolizándose a compuestos inactivos. La norketamina todavía tiene un efecto analgésico, equivalente a aproximadamente 1/3 de la ketamina, y aproximadamente el 5% se excreta sin cambios en la orina.
Indicaciones
Utilizado clínicamente para diagnóstico sistémico o cirugía menor que no requiera relajación muscular. Se suele utilizar para la inducción de la anestesia general inhalatoria y también puede utilizarse como fármaco auxiliar. para gas de la risa o anestesia local.
o en combinación con otros anestésicos generales o locales. La inyección intramuscular se usa comúnmente como anestesia básica en niños.
Contraindicaciones
Por estimular el sistema cardiovascular, está contraindicado en pacientes con hipertensión, antecedentes de accidente cerebrovascular, aumento de la presión intracraneal y lesiones ocupantes de espacio intracraneal. Usar con precaución en pacientes con glaucoma, psicosis, hipertiroidismo, alcoholismo agudo o adicción crónica.
Cosas a tener en cuenta
1. En pacientes con insuficiencia cardíaca y volumen sanguíneo insuficiente, puede provocar una depresión circulatoria grave. Por tanto, antes de la anestesia con ketamina, es necesario reponer el volumen sanguíneo, mejorar la función miocárdica y corregir los trastornos hídricos y electrolíticos.
2. Para reducir la secreción de moco traqueal se puede administrar atropina o escopolamina antes de la medicación, pero esta última tiene el inconveniente de soñar después de despertarse. Si una sobredosis de ketamina causa depresión respiratoria, se puede implementar respiración artificial y otras medidas, pero no se deben usar estimulantes respiratorios.
3. Se requiere ayuno antes de la cirugía y se prohíbe el consumo de alcohol o depresores del sistema nervioso central dentro de las 24 horas posteriores a la administración. Debido al reflejo laríngeo, no es apto para cirugía bucal.
Efectos inversos
Algunos pacientes presentan trastornos mentales e incluso delirios. Especialmente durante el período de recuperación, las pesadillas, los delirios y las alucinaciones a veces van acompañados de delirios y es menos probable que las reacciones anteriores ocurran en los niños; Durante el período de recuperación, se debe evitar en la medida de lo posible la estimulación externa (incluido el lenguaje) para reducir dichas reacciones adversas. Si es necesario, una pequeña cantidad de barbitúricos de acción corta o diazepam también pueden mejorar la situación.
Dosis
Inyección intravenosa, 1 ~ 2 mg/kg cada vez, aproximadamente 1 minuto, la anestesia general puede durar de 5 a 10 minutos. Mantenimiento de la anestesia general: Diluir con inyección de cloruro de sodio e inyectar por vía intravenosa o intravenosa, de 0,5 a 1 mg/kg cada vez, y la dosis por hora no debe exceder de 3 a 4 mg/kg. Anestesia básica en niños: inyección intramuscular, 4 ~ 8 mg/kg cada vez. Máximo: inyección intravenosa, 4 mg/kg por minuto; inyección intramuscular, 13 mg/kg cada vez.
Interacciones medicamentosas
Ketamina La ketamina combinada con analgésicos narcóticos puede inhibir la respiración o incluso detener la respiración.
Intoxicación
La ketamina es un nuevo anestésico intravenoso no barbitúrico. Bajo anestesia, el dolor desaparece, pero la conciencia está parcialmente presente. A medida que aumenta la concentración del fármaco en la sangre, se suprime todo el sistema nervioso central. Después de la inyección intravenosa, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es 65438 ± 02 y la vida media de eliminación es 3,65438 ± 0 h. Los efectos cardiovasculares pueden aumentar la presión arterial y aumentar los latidos del corazón. La dosis máxima es: inyección intravenosa 4 mg/(kg·min); inyección intramuscular 13 mg/kg.
Manifestaciones clínicas
1. Durante la aplicación pueden producirse apnea, laringoespasmo, broncoconstricción, coma, temblores musculares, movimientos involuntarios de las extremidades, trastornos gastrointestinales, confusión y ceguera temporal.
2. Durante el período de recuperación de la anestesia, un pequeño número de pacientes experimentan náuseas, vómitos, delirios, alucinaciones, pesadillas, etc. , algunos pacientes experimentan excitación mental e inquietud.
3. Durante la cirugía a corto plazo, pueden ocurrir taquicardia e hipertensión cuando se usa este medicamento para anestesia general. La hipotensión y la arritmia son raras. La insuficiencia hepática y la hipertermia son raras después de la anestesia. La anestesia con ketamina por sí sola puede aumentar la presión intraocular.
4. Se informó que un caso tuvo una convulsión de gran mal después de la cirugía; en un caso, la convulsión duró 6 días, la presión del líquido cefalorraquídeo aumentó significativamente y el electroencefalograma mostró un aumento en la forma de onda epiléptica. .
Diagnóstico
Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por ketamina son los siguientes:
Hay antecedentes de administración intravenosa de ketamina y los síntomas anteriores.
Entretenimiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por ketamina son los siguientes:
Cuando se produce depresión respiratoria se debe realizar respiración asistida y estimulantes respiratorios. no se puede utilizar.
2. Para reducir la aparición de reacciones adversas durante el período de recuperación de la anestesia, se debe evitar la estimulación externa y se debe inyectar por vía intravenosa una pequeña cantidad de barbitúricos de acción corta cuando sea necesario.
3. La aplicación previa de sedantes como haloperidol y flunitrazepam puede reducir los síntomas mentales.
4. Otros tratamientos sintomáticos.
Comentarios de expertos
Si la dosis de ketamina es demasiado grande, demasiado rápida o se combina con analgésicos narcóticos, la respiración puede suprimirse o incluso detenerse. Preste atención a las precauciones y dosis al usarlo.