Introducción a los estrógenos conjugados
2 ***Descripción de los estrógenos conjugados 2.1 Nombre del medicamento ***Estrógenos conjugados
2.2 Nombre en inglés Estrógenos conjugados
2.3 *** Los estrógenos conjugados también son conocido como estrógeno gestacional; estrógenos mixtos; estrógenos conjugados; estrógenos gestacionales; premarin 1. Comprimidos: 0,25 mg, 0,3 mg, 0,625 mg, 1,25 mg, 2,5 mg cada uno;
2. Pomada: 1 g (625 μg);
3. .
2.6 ***Efectos farmacológicos de los estrógenos conjugados** Los estrógenos conjugados son un tipo de estrógenos conjugados extraídos de la orina de caballo preñada, principalmente estrona, estrona y 17α dihidroestrógenos. El éster sulfato de cetonas tiene una importante actividad estrogénica. Sus efectos farmacológicos son los mismos que los del estrógeno endógeno. Interactúa con los tejidos diana (como los órganos reproductores femeninos, la vagina, el hipotálamo y la glándula pituitaria), se une a los receptores de estrógeno en el núcleo y estimula la transcripción de genes específicos y la síntesis de ARNm y proteínas, produciendo así un efecto estrogénico. * * * Los estrógenos conjugados tienen buenos efectos hemostáticos, pueden promover el aumento de mucopolisacáridos ácidos alrededor de los vasos sanguíneos, fortalecer las paredes de los capilares y los vasos sanguíneos pequeños, al mismo tiempo, pueden aumentar la protrombina y el factor V de coagulación y pueden controlar el sangrado capilar; y cirugía Sangrado. * * *Los medicamentos tópicos pueden actuar directamente sobre el * * * epitelio para espesarlo, aumentar las células de la superficie, restaurar el * * * ambiente ácido y aumentar * * * la secreción. Además, en pacientes con osteoporosis relacionada con deficiencia de estrógenos, los estrógenos combinados pueden promover la secreción de calcitonina, reducir la respuesta ósea a la hormona paratiroidea, aumentar la concentración de 1,25(OH)2D3 y mejorar la respuesta intestinal. la liberación de factores de resorción ósea, como la interleucina 1 (IL1), la interleucina 6 (IL6) y el factor de necrosis tumoral α (TNFα) Secreta factores de crecimiento óseo locales, como la insulina Factor de crecimiento I (IGFI) y transformante; el factor de crecimiento beta (TGFβ) también puede unirse directamente a los receptores de hormonas sexuales en la superficie de los osteoblastos y los osteoclastos para promover la formación de colágeno e inhibir la resorción ósea, respectivamente.
2.7 * * *Farmacocinética del estrógeno conjugado: la absorción oral es rápida, la biodisponibilidad es de 40 ~ 50 y el efecto de primer paso es de aproximadamente 60. El tiempo de concentración plasmática máxima es de 1 a 2 horas, y el segundo pico ocurre aproximadamente de 1 a 2 horas después de la administración, lo que indica que ** el estrógeno conjugado es reabsorbido por el intestino delgado a través de la circulación enterohepática. Más del 93% existe en el plasma en forma de sulfato y gluconato y puede combinarse moderadamente con proteínas plasmáticas. La vida media plasmática es de 6 a 14 horas. * * *Los estrógenos conjugados se metabolizan en el hígado y se excretan principalmente en forma de fármaco original. Aproximadamente el 60% de ellos se excreta en la orina y parte de ellos en las heces. Los estrógenos conjugados solubles en agua son muy ácidos, se ionizan en los líquidos corporales, se excretan fácilmente por los riñones y rara vez se reabsorben en los túbulos renales. * * * La absorción sistémica es menor después de la administración tópica.
2.8 * * *Indicaciones de estrógenos conjugados 1. Se utiliza principalmente para tratar los síntomas de deficiencia de estrógenos causados por la menopausia natural o la menopausia quirúrgica, especialmente los síntomas vasomotores de moderados a graves, como el enrojecimiento facial y la inflamación atrófica.
2. Se utiliza en hipogonadismo e insuficiencia ovárica primaria.
3. Tratar el sangrado uterino funcional.
4. La prevención y el tratamiento de la osteoporosis relacionada con la deficiencia de estrógenos deben combinarse con calcio.
5. Tratamiento paliativo de las metástasis óseas del cáncer de mama o próstata.
6. Se utiliza para hemorragias nasales, hemorragias obstétricas y ginecológicas y hemorragias durante una cirugía. Disfunción ovárica, hipoplasia uterina, síndrome perimenopáusico, inflamación relacionada con la edad, cáncer de próstata.
2.9 * * *Contraindicaciones de los estrógenos conjugados 1. Embarazada.
2. Cáncer de mama conocido o sospechado.
3. Tumores estrógenodependientes y endometriosis.
4. Sangrado inexplicable.
5. Enfermedades trombóticas.
6. Alergia a cualquier componente que combine estrógenos.
2.10 Notas 1. (1) * *El estrógeno se metaboliza en el hígado y debe usarse con precaución en pacientes con daño hepático. (2) Los pacientes con enfermedades del metabolismo óseo causadas por hipercalcemia deben usar estrógenos conjugados con precaución.
2. Para las mujeres a las que no se les ha extirpado el útero, para evitar la hiperplasia endometrial causada por estrógenos simples, se recomienda tomar medicamentos con regularidad, lo que se denomina terapia secuencial de ciclos. Es adecuado para la perimenopausia. mujeres, es decir, medicación continua durante 3 días a la semana (1 a 21 días), dejar de tomar el medicamento durante 1 semana (22 a 28 días, los días 12 a 21, agregar 4 mg de acetato de medroxiprogesterona todos los días para proteger la salud); endometrio. Sin embargo, este tratamiento cíclico y secuencial provoca sangrado cada mes después de suspender el medicamento, lo que trae inconvenientes a las mujeres menopáusicas. En los últimos años se ha abogado por el uso de estrógeno y progesterona al mismo tiempo o alternativamente en días alternos, lo que se denomina terapia combinada continua. Las mujeres que se han sometido a una histerectomía no necesitan progesterona.
3. ***Los estrógenos conjugados se pueden utilizar en combinación con solución salina fisiológica o dextrano. Está estrictamente prohibido que sea compatible con soluciones ácidas.
4. Efectos de los medicamentos sobre el embarazo: El uso de estrógenos durante el embarazo puede aumentar el riesgo de anomalías en el desarrollo de los órganos reproductivos del feto, y las niñas adultas tienen un mayor riesgo de sufrir adenosis, displasia epitelial escamosa cervical o cáncer de cuello uterino.
5. Efecto de los fármacos sobre la lactancia: Una pequeña cantidad de estrógeno conjugado puede secretarse con la leche.
6. Efecto de los fármacos sobre los valores de las pruebas o el diagnóstico: * *Los estrógenos conjugados pueden aumentar los triglicéridos en sangre.
7. Se debe realizar una historia médica y un examen físico completos antes de iniciar el tratamiento, incluido un examen de las mamas, la presión arterial, un examen pélvico y una citología cervical, y posteriormente al menos una vez al año. Las mujeres que toman el medicamento deben controlar periódicamente sus senos y el grosor del endometrio.
8. El uso prolongado de grandes cantidades de medicación aumentará el riesgo de padecer adenocarcinoma de útero y cáncer de mama, por lo que se debe añadir progesterona para combatirlo.
9. Pacientes con enfermedades cardíacas, hepáticas y renales, hipertensión arterial, diabetes o asma deben utilizarlo con precaución y no deben utilizarlo durante la lactancia. * * * El estrógeno puede hacer que los condones fallen. Al usarlo, apriete desde el fondo de la pomada para que entre suficiente pasta (0,5 ~ 2 g) en la boquilla del aplicador. Después de insertar el dispensador hasta * * * profundidad, empuje el émbolo hacia abajo hasta su posición original. Retire el pistón del tubo redondo y límpielo con agua tibia y jabón.
2.11* *Reacciones adversas de los estrógenos conjugados 1. Tomar estrógenos conjugados puede causar náuseas, vómitos e hinchazón; cambios menstruales, sangrado intermenstrual, manchado y amenorrea; agrandamiento de los fibromas uterinos preexistentes;* * *cloasma, caída del cabello, sarpullido y retención de líquidos; síntomas relacionados, como asma, epilepsia, migrañas, enfermedades cardíacas y renales; la flexión corneal se vuelve más pronunciada, imposibilitando el uso de lentes de contacto, aumento o pérdida de peso, edema, etc.
2. Su uso solo* * * combinado con estrógeno aumentará el riesgo de adenocarcinoma de endometrio.
3. Aumenta en cierta medida el riesgo de cáncer de mama, especialmente en aquellas que lo utilizan durante más de 10 años.
4.***El estrógeno puede aumentar el riesgo de enfermedad de la vesícula biliar.
5. Los estudios han demostrado que los estrógenos conjugados pueden cambiar ciertos factores de coagulación y promover la aparición de enfermedades trombóticas.
2.12 ***Uso y dosificación de estrógenos conjugados1. Generalmente 20 mg cada vez. Para el sangrado uterino disfuncional, 20 días después de que la inyección surta efecto, se deben tomar por vía oral de 2,5 a 7,5 mg al día (más progesterona durante los últimos 5 días).
También existen los siguientes usos: Para el sangrado uterino disfuncional, después de que la inyección surta efecto, se cambia a administración oral, 7,5 mg por día, se reduce a 5 mg por día después de 2 a 3 días de hemostasia y luego se reduce gradualmente a 0,625 mg. por día durante un total de 20 días. En los últimos 5 días se inyectó progesterona por vía intramuscular y la progesterona fue de 20 mg por día.
2. Administración oral: generalmente de 0,5 a 2,5 mg cada vez, de 1 a 3 veces al día. (1) Síndrome perimenopáusico: 0,625~3,75 mg al día. También tiene el siguiente uso: 0,3~0,625 mg, que se puede aplicar de forma periódica y secuencial. (2) Cáncer de próstata: 7,5 mg al día. (3) Prevención de la osteoporosis: 0,625 mg al día. (4) Terapia de reemplazo de estrógenos y tratamiento de trastornos menstruales en mujeres posmenopáusicas con niveles bajos de estrógeno: 0,3 mg o 0,625 mg al día, que se pueden aplicar de forma secuencial o continua. (5) Sangrado uterino disfuncional: ver inyección intramuscular. (6) Para hipoplasia uterina y oligomenorrea: 0,5 a 2,5 mg cada vez, 2 a 3 veces al día (7) Para cáncer de próstata: 5 a 7,5 mg cada vez, una vez al día; Inflamación atrófica: 900 ~ 1250 μg al día, administrados regularmente.
3. ***Uso: Administre 1 g de *** ungüento dentro de ** todos los días, que contenga 0,625 mg de Premarin, y el tratamiento dura 3 semanas.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. Cuando se combina con el fármaco antituberculoso rifampicina, la eficacia puede verse reducida debido al aumento del metabolismo de los estrógenos inducido por las enzimas hepáticas.
2. Fumar puede aumentar el riesgo de reacciones adversas graves a los estrógenos conjugados, y el riesgo aumenta con la cantidad de tabaco y la edad del fumador.
2.14 Opinión de expertos