Introducción al fármaco voriconazol
Nombre comercial: Weifan
Nombre en inglés: Voriconazole Powder for Solution for Infusion Tablets
Yu Pinyin: ZhusheyongFulikangzuo
本Principal; ingredientes del producto: voriconazol
El nombre químico es (2R,3S)-2-(2,4-difluorofenil)-3-(5-fluoropirimidin-4-il)-1-(1H- 1,2,4-triazol-1-il)-2-butanol; (2R,3S)-2-(2,4-difluorofenil)-3-(5-fluoropirimidin-4-il)-1-(; 1,2,4-triazol-1-il)butanol-2
Fórmula molecular: C16H14F3N5O
Peso molecular: 349,3
CAS NO.: 137234- 62-9
Propiedades Este producto es un polvo o comprimidos liofilizados de color blanco.
Especificaciones Voriconazol polvo estéril para inyección, 200 mg por frasco.
Conservar bien cerrado a temperatura ambiente. Solución diluida: Conservar entre 2°C y 8°C, no más de 24 horas (en el frigorífico). Este producto es un polvo estéril sellado. Por tanto, desde el punto de vista microbiológico, debe utilizarse inmediatamente después de la dilución. Si no es para infusión intravenosa inmediata, a menos que se diluya en un ambiente estéril, debe almacenarse a una temperatura de 2 °C a 8 °C durante no más de 24 horas. Las propiedades químicas y físicas de este producto permanecen estables dentro de las 24 horas entre 2 ℃ y 8 ℃.
Envase Frasco de cristal transparente de 30ml.
Válido por 3 años. Instrucciones de uso y manipulación: Cuando utilice este producto, primero disuélvalo en 19 ml de agua para inyección. La concentración después de la disolución es de 10 mg/ml. Este producto es para un solo uso; la solución no utilizada debe desecharse. Sólo se deben utilizar soluciones transparentes y libres de partículas. Farmacocinética en poblaciones especiales
Género En un ensayo oral de dosis múltiples, la Cmax y el AUCτ fueron un 83% y un 83% más altos, respectivamente, en mujeres jóvenes sanas que en hombres jóvenes sanos (de 18 a 45 años). 113%. En el mismo experimento, la Cmax y el AUCτ de mujeres mayores sanas no fueron significativamente diferentes de las de hombres mayores sanos (≧65 años). En aplicaciones clínicas, no se requiere ajuste de dosis para pacientes de diferentes sexos. El perfil de seguridad y las concentraciones plasmáticas de voriconazol son similares en pacientes masculinos y femeninos, por lo que no es necesario ajustar la dosis según el sexo;
Ancianos En un estudio de administración oral de dosis múltiples, la Cmax y el AUCτ fueron un 61% y un 85% más altos, respectivamente, en hombres mayores sanos (≧65 años) que en hombres jóvenes sanos (18-45 años). . Sin embargo, no hubo diferencias significativas en la Cmax y el AUCτ entre mujeres ancianas sanas (≧65 años) y mujeres jóvenes sanas (18-45 años). Las dosis no se ajustaron por edad en los estudios de tratamiento. En el ensayo se observó la relación entre la concentración del fármaco en sangre y la edad. El perfil de seguridad de voriconazol es similar en pacientes más jóvenes y mayores, por lo que no es necesario ajustar la dosis en pacientes mayores.
Niños Se realizó un estudio farmacocinético poblacional en 35 niños inmunocomprometidos, de 2 a 12 años, a los que se les administraron dosis intravenosas únicas o múltiples, 24 de los cuales recibieron múltiples dosis de medicación. Los niños que recibieron una dosis de mantenimiento de 4 mg/kg por vía intravenosa cada 12 horas tuvieron concentraciones plasmáticas medias en estado estacionario similares a las de los adultos que recibieron 3 mg/kg cada 12 horas, 1186 ng/ml y 1155 ng/ml, respectivamente. Por tanto, la dosis de mantenimiento recomendada de voriconazol en niños de 2 a 12 años es de 4 mg/kg cada 12 horas.
En pacientes con insuficiencia renal, los pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (valor de creatinina sérica >2,5 mg/dl) pueden desarrollar una acumulación de excipientes sulbeta ciclodextrina sódica (SBECD). La dosis recomendada y el control de la función renal se pueden encontrar en Posología y Precauciones.
Después de una dosis oral única de 200 mg de voriconazol en pacientes con insuficiencia hepática, el AUCτ en pacientes con cirrosis leve a moderada (Child-pugh A y B) fue un 233% mayor que en pacientes con hígado normal. función. La tasa de unión a proteínas no se ve afectada por el deterioro de la función hepática.
En un estudio de administración oral de dosis múltiples, la dosis de mantenimiento para pacientes con cirrosis moderada (Child-pugh B) fue de 100 mg dos veces al día; para aquellos con función hepática normal, la dosis de mantenimiento fue de 200 mg dos veces al día. doble es similar a AUCτ. No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con cirrosis grave (Child-pugh C). Consulte Posología y Precauciones para conocer la dosis recomendada y el seguimiento en pacientes con insuficiencia hepática.