¿Qué afirmación sobre la relación estructura-actividad de las quinolonas es correcta?

1. ABCD

En la actualidad, la mayoría de las posiciones N-1 de las quinolonas son etilo, fluoroetilo, ciclopropilo o ciclizadas con la posición 8 cuando se ciclan con rotación hacia la izquierda. tiene la mejor actividad, mientras que la rotación hacia la derecha es ineficaz. El sustituyente en la posición 8 es preferiblemente F. Si es metilo, metoxi o etilo, se reducirá la fototoxicidad.

2. ABD

A: La acetilación de los grupos hidroxilo 3 y 6 de la morfina es heroína.

B: La alquilación del N se cambia a cuaternario. Cuando se agrega la sal de amonio, la actividad se pierde, probablemente porque la forma farmacéutica de la sal de amonio cuaternario es demasiado grande para atravesar la BBB (barrera hematoencefálica), pero el grupo metilo se puede reemplazar con otros grupos alquilo para mantener la Estructura de amina terciaria.

C: Debería ser 7., reducción de doble enlace en la posición 8.

E: Tras retirar el anillo D, la apomorfina obtenida no tiene efecto analgésico y sólo actúa como emético.

3. BCD

Las hormonas esteroides incluyen principalmente hormonas sexuales y hormonas adrenocorticales, y las hormonas sexuales incluyen estrógeno, andrógeno y progesterona. Los pregnanos, estradioles y androstanos son el núcleo básico de los fármacos con hormonas esteroides. Esta pregunta es relativamente barata desde el punto de vista fisiológico, se divide en hormonas sexuales y hormonas adrenocorticales. La pregunta es sobre la estructura, por lo que debería elegir BCD.

4. ABCDE

B: Si las posiciones 3 y 5 son grupos aceptores de electrones, al sustituirlos por ciano o nitro, la actividad antagonista se reducirá o incluso se convertirá en actividad agonista.

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C: Debido a la asimetría del carbono quiral, se mejora la selectividad

E: El tamaño y la posición del grupo fenilo 4-sustituido tienen una mayor Impacto en la actividad, pero tiene poco impacto en el efecto electrónico, su función es bloquear el anillo de dihidropiridina, la posición orto-meta es la más activa y la posición para se reduce considerablemente.

5. ABD

6. ACD

(la acetazolamida es un diurético de baja eficacia y la tolbutamida es un fármaco hipoglucemiante)

7. . BCE

Ambos contienen elemento S

8. BCD

A: Los primeros agentes alquilantes utilizados

9. >

10.