¿Cuáles son los fármacos cuyo mecanismo de acción es promover selectivamente la liberación de acetilcolina de las fibras posganglionares del plexo mientérico entérico?

Categoría de fármaco: fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo

Farmacología y farmacocinética

Los salicilatos comúnmente utilizados tienen efectos inhibidores sobre la colestasis La acción de la esterasa alcalina previene La acetilcolina liberada de las terminales nerviosas colinérgicas al ser hidrolizada por esta enzima, ejerce así plenamente el efecto de la acetilcolina. Para los tejidos cuya inervación parasimpática se elimina, este producto pierde su función original. Este producto no destruye la colinesterasa, sino que se combina con la enzima para formar un complejo fácilmente disociable, lo que hace que la enzima pierda actividad temporalmente. Por tanto, es un inhibidor reversible de la colesterol esterasa. Su solución al 0,25 ~ 1,0% se utiliza principalmente en oftalmología. El inicio de acción es de 10 a 30 minutos después de una dosis única de colirio, alcanzando un máximo a las 4 horas. El efecto de reducir la presión intraocular es duradero. Si este ungüento para los ojos se usa por la noche, puede evitar que la presión intraocular aumente durante la noche. A menudo se utiliza indistintamente con pilocarpina en el tratamiento del glaucoma agudo. Este producto colirio en solución produce principalmente contracción de la pupila y regulación de espasmos. La midriasis comienza unos minutos después de la aplicación del colirio, alcanza su punto máximo después de media hora y vuelve a la normalidad después de 1 a 3 días. Su constricción pupilar es más fuerte que la pilocarpina. Debido a que la pupila se contrae, la red trabecular se abre, el humor acuoso se drena suavemente y la presión intraocular disminuye. Su mecanismo es similar al de la pilocarpina. Sus efectos sobre el sistema nervioso central se pueden resumir en excitación en dosis bajas e inhibición en dosis altas. Por tanto, la administración sistémica rara vez se utiliza y sólo se utiliza en oftalmología. La fisostigmina alivia específicamente la toxicidad de los fármacos anticolinérgicos. Por ejemplo, el uso de fármacos anticolinérgicos potentes (atropina, escopolamina, etc.) en oftalmología puede provocar toxicidad en el sistema nervioso central, manifestada como delirio, confusión, alucinaciones, somnolencia, etc. La administración subcutánea o intravenosa de este producto elimina la toxicidad de los fármacos anticolinérgicos en cuestión de minutos.

La indicación es un inhibidor de la colinesterasa para despertar y tratar el glaucoma.

Dosis

Los adultos suelen utilizar 0,5-2 mg para despertar, inyección intramuscular o inyección intravenosa; para antagonizar la escopolamina, se deben inyectar 3-4 mg por vía intravenosa. después de 15 minutos, se pueden inyectar 1,5-2 mg repetidamente, pero cuando se produce cualquiera de los siguientes síntomas, concretamente pulso < 60 latidos/min, arritmia o espasmos de los músculos faciales, se debe realizar otro tratamiento sintomático y no se permite su uso posterior. ② Para el glaucoma, aplique gotas para los ojos 2 o 3 veces al día y ungüento para los ojos 1 a 3 veces al día.

Los niños deben utilizarlo con precaución o no.

[Preparación y especificaciones] Salicilato de fisostigmina inyectable (1) 1 ml: 1 mg (2) 2 ml: 2 mg.

Colirio de salicilato de fisostigmina 0,25-0,5%

Pomada oftálmica de salicilato de fisostigmina al 0,25%

Cada 4-6 horas Caer en los párpados.

[Preparación] Colirio de fisostigmina con ácido salicílico al 0,25%

Colirio al 0,2-0,5%, utilizado para el glaucoma, regulación de la parálisis muscular, etc.

Efectos adversos

La incidencia y gravedad de las reacciones adversas son superiores a las de otro tipo de fármacos de esta clase. Si se produce sudoración excesiva, náuseas, vómitos y/o diarrea, se debe suspender el medicamento inmediatamente. Los pacientes con glaucoma deben dejar de usar el medicamento localmente si presentan síntomas como ensombrecimiento del módulo visual, dolor en los ojos o las cejas, espasmos de los párpados, lagrimeo excesivo, ardor local o enrojecimiento irritante. , y debería dejar de usarlo en la primera señal.

Una inyección intravenosa excesiva puede provocar fácilmente taquicardia, salivación, dificultad respiratoria y/y convulsiones.

(1) La fisostigmina puede provocar blefaroespasmo. El fármaco se absorbe a través de la piel y las mucosas, inactivando la colinesterasa del párpado y regulando el espasmo. Es más común en jóvenes y niños.

(2) El dolor de cabeza por espasmo del músculo ciliar y el dolor ocular son muy comunes. Además, también puede provocar miopía espasmódica de acomodación. Ocasionalmente se produce dermatitis alérgica de contacto después de un uso prolongado.

Dermatitis alérgica de contacto, conjuntivitis irritante, blefaroespasmo.

Contraindicaciones

Contraindicado en pacientes con úlceras corneales y uveítis activa (uveítis). China Medical Health Network Este producto puede agravar los síntomas del asma bronquial, enfermedades cardiovasculares, diabetes, gangrena, obstrucción del tracto intestinal o urinario, enfermedad de Parkinson y otros síntomas, y debe usarse con precaución o prohibirse.

Nota: El salicilato comúnmente utilizado son cristales en forma de aguja, brillantes, incoloros o de color amarillo claro, inodoros, ligeramente solubles en agua (1:75) y solubles en alcohol. Cuando se expone a la luz solar o al aire, se oxida y gradualmente se vuelve rojo, por lo que no debe usarse más. La solución también tiende a ponerse roja y el calentamiento o el álcali en el recipiente de vidrio pueden acelerar su cambio, por lo que la solución no debe almacenarse por mucho tiempo.

Lo mejor es limpiar primero el recipiente con ácido clorhídrico al 1%.

Si la solución cambia ligeramente y se vuelve roja, aún se puede utilizar; si el color es más oscuro, la eficacia se reduce y no se debe volver a utilizar. Agregar un 3% de ácido bórico o un 0,1% de bisulfito de sodio o un 0,1% de etilendiaminotetraacetato disódico puede retrasar su decoloración.

(!Recordatorio amistoso: si necesita resolver problemas específicos, debe analizar la situación. Se recomienda discutir con los profesionales relevantes antes de tomar una decisión.!!)