Introducción al etomidato
2 Referencia en inglés Etomidato [Diccionario Landau chino-inglés]
p>3 Descripción general del etomidato Es un fármaco intravenoso no barbitúrico que es un cristal blanco o un polvo cristalino. Actúa principalmente sobre los centros sensoriales de la médula espinal alta y la corteza cerebral, inhibiendo la transmisión de sensaciones periféricas al cerebro. Clínicamente indicado para cirugías cortas y tratamientos quirúrgicos, así como para inducción de anestesia. En general, se considera que el etomidato es bien tolerado desde el punto de vista cardíaco y respiratorio.
4 Estándar de la Farmacopea de Etomidato 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Etomidato
4.1.2 Pinyin chino Uno para dos
4.1.3 Nombre en inglés Etomidato
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C14H16N2O2 244.29
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 1[(1R)(1 feniletil Base)]1H formiato de 5-etilo de imidazol. En base a productos secos, el contenido de C14H16N2O2 no debe ser inferior al 99,0%.
4.5 Propiedades: Este producto es cristal blanco o polvo cristalino.
Este producto es fácilmente soluble en etanol o cloroformo, insoluble en agua;
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es de 66 ~ 70 °C.
4.5.2 Rotación específica: Tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar etanol para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga 10 mg por 1 ml, y medir según la ley (Apéndice VI E de Farmacopea Parte 2, edición de 2010). La rotación específica es de +67 a +72.
4.6 Identificación (1) Tome una cantidad adecuada de este producto, agregue ácido clorhídrico diluido para disolverlo y agregue unas gotas de solución de prueba de yoduro de bismuto y potasio para producir un precipitado de color rojo ladrillo.
(2) Tome este producto, agregue etanol para preparar una solución que contenga 10 μg por 1 ml y mídalo con espectrofotometría UV-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). Absorción máxima a la longitud de onda de 241 nm.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser coherente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 253 Cuadro de recopilación del espectro infrarrojo del fármaco).
4.7 Comprobar la claridad y el color de la solución de etanol en 4.7.1. Tomar 0,25 g de este producto y añadir 25 ml de etanol absoluto para disolverlo. La solución debe ser transparente e incolora.
4.7.2 Tome una cantidad adecuada de las sustancias relevantes de este producto, agregue la fase móvil para disolverla y diluirla, y prepare una solución que contenga 65438 ± 0 mg por 65438 ± 0 ml como solución de prueba, mida con precisión 1 ml; y colocarlo en el En un matraz aforado de 100ml, diluir hasta la marca con fase móvil y agitar bien como solución de control. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea, Apéndice V D), se utilizó gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno. Se usó una solución de metanol-acetato de amonio al 0,062% (60:40) como fase móvil; la longitud de onda de detección fue de 240 nm; la temperatura de la columna fue de 50°C; Tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de etomidato y sustancia de referencia de 2-mercaptoetomidato, agregue la fase móvil para disolverla y dilúyala para obtener una solución que contenga aproximadamente 1 mg de etomidato y 10 μg de 2-mercaptoetomidato por 1 ml, tome 5 μl e inyecte en el cromatógrafo de fase líquida. La separación entre el pico de 2-mercaptoetomidato y el pico de etomidato debe cumplir los requisitos. Calculado en base al pico de etomidato, el número de placas teóricas no debe ser inferior a 2000. Inyecte 5 µl de la solución de control en el cromatógrafo líquido y ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20 % de la escala completa, luego mida con precisión 5 µl de cada una de la solución de control y de la solución de prueba; e inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente, registrar el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico cromatográfico del componente principal sea el doble. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,3 veces (0,3%) del área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de los las áreas del pico de impureza no deberán ser superiores a 0,5 veces (0,5%) del área del pico principal de la sustancia de referencia.
4.7.3 Pérdida de peso por secado: Tomar este producto, usar pentóxido de fósforo como desecante [1] y secar a presión reducida a 60°C hasta peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5% (. Apéndice VIII de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) L).
4.7.4 Tomar 0,5g de este producto calculado como sulfato, añadir agua hasta obtener 40ml, agitar bien, añadir 2ml de ácido clorhídrico diluido, agitar bien para disolver y comprobar según la ley (Anexo VIII del Farmacopea Parte 2, Edición 2010 B). No deberá ser más concentrada (0,02%) que la solución de control preparada con 1,0 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
4.7.5 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). El residuo no debe exceder el 0,1%.
4.7.6 Tome el residuo restante debajo del residuo de combustión de metales pesados y verifique de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 20 partes por millón.
4.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 20 ml de ácido acético glacial para disolver, agregar 2 gotas de indicador de alcohol naftol bencílico y valorar con solución de valoración de ácido perclórico (0,1 mol/L) Hasta que la solución se vuelva verde, utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la titulación. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 24,43mg c 14h 16n2 o 3.
4.9 Categoría * * *.
4.10 Almacenamiento: Evitar la luz, sellar y almacenar en lugar fresco.
4.11 Preparación de la inyección de etomidato
4.12 Edición de la Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones para el etomidato 5.1 Nombre del medicamento Etomidato
5.2 Nombre en inglés Etomidato
5.3 El etomidato también se conoce como Etimilato Mebendazol; Etilbencimidazol Etoli; >Anestesia general intravenosa
5.5 Forma farmacéutica inyectable: l0ml: 20mg.
5.6 Los efectos farmacológicos del etomidato son no barbitúricos intravenosos * * *. La anestesia ocurre 20 segundos después de la inyección intravenosa y dura aproximadamente 5 minutos. El tiempo de acción puede extenderse en consecuencia a medida que aumenta la dosis. Tiene poco efecto sobre el sistema respiratorio y circulatorio, provocando depresión respiratoria temporal, presión arterial sistólica ligeramente más baja, frecuencia cardíaca ligeramente más alta y ningún efecto de liberación de histamina.
5.7 Farmacocinética del etomidato Después de la inyección intravenosa, se distribuye rápidamente en el tejido cerebral y los órganos metabólicos, y puede combinarse con proteínas plasmáticas en el plasma, con una tasa de unión del 76,5%. Se hidroliza en el hígado a metabolitos ácidos inactivos y se excreta en la orina. La vida media es de 4h.
5.8 Las indicaciones del etomidato son adecuadas para cirugías cortas y tratamientos quirúrgicos, así como para la inducción de la anestesia.
5.9 Notas 1. Si se utiliza etomidato como anestésico de inducción para halotano, se debe reducir la dosis de halotano.
2. Conservar en lugar fresco, cerrado y conservar en lugar fresco y seco.
5.10 Las reacciones adversas del etomidato pueden causar dolor y contracción del músculo clónico después de la inyección y, ocasionalmente, náuseas o tromboflebitis local después de la cirugía.
5.11 La dosis de etomidato es de 0,3 mg/kg y la inyección intravenosa se completa en 15 a 60 segundos.
6 Intoxicación por etomidato El etomidato es un fármaco intravenoso no barbitúrico. El fármaco actúa principalmente sobre los centros sensoriales de la médula espinal superior y la corteza cerebral, inhibiendo la transmisión sensorial periférica al cerebro. Después de la inyección intravenosa, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 77% y la vida media de eliminación es de 2,9 horas. En general, se considera que este medicamento es bien tolerado por el corazón y el sistema respiratorio. [2]
6.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Puede ocurrir depresión respiratoria a corto plazo, lo que resulta en una disminución de la presión arterial sistólica y un ligero aumento de la frecuencia cardíaca.
2. Después de la inyección intravenosa, entre el 15% y el 30% de los pacientes experimentan dolor local, trombosis local o tromboflebitis.
La contracción muscular clónica puede ocurrir en un 3,10% a un 65% de los pacientes. Aproximadamente el 20% de los pacientes experimentan convulsiones generalizadas durante el período de recuperación de la anestesia.
4. Hay informes de shock anafiláctico.
5. Puede aumentar el potasio en sangre y el azúcar en sangre.
6.2 Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por etomidato son [2]:
Existen antecedentes de uso intravenoso de etomidato y los síntomas anteriores.
6.3 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por etomidato son [2]:
1. La aplicación preoperatoria de diazepam, fentanilo o droperidol puede reducir la aparición de temblores musculares.