pseudotumor cerebral

Nombre comercial: Metilprednisolona

Nombre común: Succinato sódico de metilprednisolona inyectable

Ingredientes

Este producto El ingrediente principal es metilprednisolona succinato de sodio.

Efectos farmacológicos

Este fármaco es metilprednisolona para inyección intramuscular e intravenosa, que es un glucocorticoide sintético. Su solución altamente concentrada es particularmente útil en el tratamiento de afecciones que requieren una acción hormonal fuerte y rápida.

La metilprednisolona tiene fuertes efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y antialérgicos. Los corticosteroides pueden difundirse a través de las membranas celulares y unirse a receptores intracelulares específicos. Esta unión puede ingresar al núcleo celular, combinarse con el ADN (cromosoma) e iniciar la traducción del ARNm, sintetizando así varias enzimas y proteínas. Los glucocorticoides dependen de estas enzimas para ejercer sus diversos efectos sistémicos.

Los corticosteroides afectan principalmente no sólo a los procesos inflamatorios e inmunológicos, sino también al metabolismo de los carbohidratos, las proteínas y las grasas. Sus efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y antialérgicos se utilizan para la mayoría de los fines terapéuticos, lo que produce los siguientes resultados: reducción del número de células inmunitarias en la zona inflamada, reducción de la vasodilatación, estabilización de las membranas lisosomales, inhibición de la fagocitosis, reducción de prostaglandinas y sustancias relacionadas producen.

La metilprednisolona también tiene efectos mineralocorticoides muy bajos. El mayor efecto farmacológico de los corticosteroides se produce después de la concentración sanguínea máxima, lo que indica que la mayoría de sus efectos se logran cambiando la actividad enzimática en lugar de un efecto directo del fármaco.

Farmacocinética

In vivo, el succinato sódico de metilprednisolona es rápidamente hidrolizado por la colinesterasa a metilprednisolona libre. La infusión intravenosa de 30 mg/kg tarda más de 20 minutos, o la infusión intravenosa de 1 g tarda más de 30 a 60 minutos. Cuando se acercan los 15 minutos, la concentración sanguínea máxima de metilprednisolona es cercana a 20 ug/ml, y la concentración sanguínea máxima de 42 ~ 47 ug/100 ml se puede medir 25 minutos después de la inyección intravenosa de 40 mg. Después de la inyección intramuscular de 40 mg de metilprednisolona, ​​se midió la concentración sanguínea máxima de 34 ug/ml 120 minutos después. La concentración sanguínea máxima medida mediante inyección intramuscular es menor que la de la inyección intravenosa, pero la concentración sanguínea se puede mantener durante un período de tiempo más largo después de la inyección intramuscular, por lo que los dos métodos de inyección pueden administrar la misma cantidad de metilprednisolona. Dado el mecanismo de acción de los corticosteroides, la importancia clínica de estos dos usos es mínima. Las respuestas clínicas suelen observarse entre 4 y 6 horas después de tomar este medicamento. Utilizado para tratar el asma, el efecto deseado se puede observar en 1 o 2 horas de uso.

Independientemente de la forma de administración, la vida media plasmática de la metilprednisolona es de 2,3-4 horas. La metilprednisolona es un corticosteroide moderadamente activo con una vida media biológica de 12 a 36 horas. Como puede verse en las acciones intracelulares de los corticosteroides, la vida media en la sangre es significativamente diferente de la vida media en las acciones farmacológicas. Los efectos farmacológicos continúan cuando desaparecen concentraciones sanguíneas mensurables. La duración de los efectos antiinflamatorios de los corticosteroides es aproximadamente la misma que la duración de la inhibición del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal (HPA).

La metilprednisolona se metaboliza en el hígado, de forma similar a la cortisona. Los principales metabolitos son la 20-βhidroximetilprednisolona y la 20-βhidroxi-6αmetilprednisolona. Los glucuronatos, los sulfatos y los compuestos no quelados se excretan principalmente por la orina. La inyección intravenosa de metilprednisolona marcada con carbono 14 puede restaurar el 75% de la radiactividad total en la orina en 96 horas, el 9% de la radiactividad total en las heces y el 20% de la radiactividad total en la bilis después de 5 días.

Indicaciones

Los corticosteroides son fármacos únicamente sintomáticos, excepto cuando se utilizan como tratamiento alternativo para ciertos trastornos endocrinos.

1. Tratamiento antiinflamatorio: enfermedades reumáticas, enfermedades del colágeno, afecciones alérgicas, rinitis alérgica estacional o anual, herpes zóster ocular; iritis, iridociclitis.

2. : trasplante de órganos.

3. Tratamiento de enfermedades de la sangre, tumores y tumores;

4. Tratamiento del shock: shock causado por insuficiencia adrenocortical;

5. . Prevenir las náuseas y los vómitos causados ​​por la quimioterapia contra el cáncer.

6. Trastornos endocrinos: insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria; insuficiencia adrenocortical aguda; pacientes que se sabe que tienen o pueden tener insuficiencia adrenocortical antes de la cirugía y cuando son graves. Toman medicamentos durante un trauma o enfermedad. Hiperplasia suprarrenal congénita; tiroiditis no supurativa; hipercalcemia debida a cáncer.

Dosificación

Este producto debe usarse según las indicaciones de su médico. Como fármaco auxiliar en situaciones que ponen en peligro la vida, la dosis recomendada es de 15 a 30 mg/kg de peso corporal, inyectada por vía intravenosa durante al menos 30 minutos. Según las necesidades clínicas, esta dosis se puede repetir cada 4 a 6 horas durante las 48 horas de hospitalización (ver "Precauciones"). Terapia de pulso: se utiliza para afecciones con abuso grave y/o falta de respuesta a tratamientos convencionales como AINE, sales de oro y penicilamina. Recomendación: Artritis Reumatoide: 1g (2 frascos) al día, por vía intravenosa, durante 1, 2, 3 o 4 días o 1g (2 frascos) 1 mes, por vía intravenosa durante 6 meses; Debido a que las dosis altas de corticosteroides pueden causar arritmias cardíacas, este tratamiento se usa sólo en hospitales para electrocardiogramas y desfibrilación inmediata. Dale al menos 30 minutos cada vez. Si la afección no mejora dentro de una semana después del tratamiento, o si la afección lo requiere, se puede repetir el plan de tratamiento. Prevenga las náuseas y los vómitos causados ​​por la quimioterapia contra el cáncer; solución recomendada: Vómitos leves a moderados causados ​​por la quimioterapia, inyecte por vía intravenosa 250 mg de Miracle 1 hora antes de la quimioterapia, al comienzo de la quimioterapia y después de la quimioterapia durante al menos 5 minutos. Al administrar la primera dosis de Milosone, se puede administrar clofentiazida al mismo tiempo para mejorar el efecto. En cuanto a los vómitos intensos causados ​​por la quimioterapia: inyecte 250 mg de Milosone por vía intravenosa durante al menos 5 minutos antes de la quimioterapia y, al mismo tiempo, administre una cantidad adecuada de metoclopramida o bencilo, y luego inyecte 250 mg de Milosone al principio y al final de la quimioterapia, respectivamente. . Lesión aguda de la médula espinal: el tratamiento debe iniciarse dentro de las 8 horas posteriores a la lesión. La dosis inicial de metilprednisolona es de 30 mg/kg de peso corporal, administrada por vía intravenosa durante 15 minutos bajo supervisión médica continua. Para esta indicación, se pueden administrar inyecciones de dosis grandes a este ritmo y deben realizarse con monitorización del ECG y desfibrilación. La inyección intravenosa de grandes dosis de metilprednisolona (más de 500 mg (1 frasco) en 10 minutos) en un corto período de tiempo puede causar arritmia, insuficiencia circulatoria y paro cardíaco. Haga una pausa de 45 minutos después de la inyección de una dosis grande y luego inyecte 5,4 mg. /kg de peso corporal por hora. Continúe la infusión intravenosa durante 23 horas. La bomba de infusión debe colocarse en un lugar de inyección diferente al de la inyección de dosis alta. La dosis inicial de metilprednisolona en dosis altas varía de 10 mg a 500 mg, dependiendo. Según la enfermedad clínica, puede controlar algunos casos agudos graves en un corto período de tiempo, como asma bronquial, enfermedad del suero, reacciones transfusionales urticaria, exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple, etc. La dosis inicial es inferior o igual a 250 mg. debe inyectarse por vía intravenosa durante al menos 5 minutos; la dosis inicial de más de 250 mg debe administrarse por vía intravenosa durante al menos 30 minutos. La siguiente dosis se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular después de un período de tiempo según. La respuesta del paciente y las necesidades clínicas. Los corticosteroides sólo deben utilizarse como complemento y no como sustituto del tratamiento convencional. Pueden reducirse en lactantes y niños. La dosis total no debe ser inferior a 0,5 mg/kg cada 24 horas. dependerá de la gravedad de la enfermedad y de la respuesta del paciente. Después de varios días de uso, la dosis debe reducirse o suspenderse gradualmente si la enfermedad crónica se resuelve espontáneamente. Los pacientes que reciben tratamiento a largo plazo deben someterse a pruebas de laboratorio periódicas, como por ejemplo. como rutina de orina, azúcar en sangre posprandial de 2 horas, presión arterial y peso, y radiografía de tórax. Los pacientes con antecedentes de úlceras o indigestión evidente deben realizarse radiografías del tracto gastrointestinal superior, los pacientes que interrumpen el tratamiento a largo plazo también requieren atención médica. La milasona se puede administrar por vía intravenosa o intramuscular, o cuando se administra por vía intravenosa (por vía intramuscular), el tratamiento inicial puede ser metilprednisona intravenosa prolongada durante al menos 5 minutos (para dosis menores o iguales a 250 mg) o al menos 30 minutos (para dosis inferiores o iguales). dosis superiores a 250 mg); la dosis siguiente se puede reducir y administrar de la misma manera, si es necesario, mezclando el fármaco disuelto con dextrosa al 5%. Las propiedades físicas y químicas de la solución preparada permanecen estables durante 48 horas.

Según datos de investigaciones extranjeras, se pueden observar reacciones adversas sistémicas, aunque rara vez ocurren durante el tratamiento a corto plazo, pero deben seguirse cuidadosamente como parte del seguimiento del tratamiento con esteroides y no son específicas de un medicamento específico. Las posibles reacciones adversas de los glucocorticoides (como la metilprednisolona) incluyen: trastornos de los líquidos y electrolitos corporales: equivalentes a la cortisona y la hidrocortisona, y los derivados sintéticos (como la metilprednisolona) tienen menos efectos sobre el sodio y la retención de líquidos. pacientes sensibles; alcalosis hipopotasémica; sistema musculoesquelético: miastenia; osteoporosis por compresión.

necrosis aséptica; fracturas patológicas; enfermedades de la piel del tracto péptico que pueden causar perforación o sangrado; petequias y equimosis locales repetidas; Puede causar atrofia cutánea localizada. Neuropatía: aumento de la presión intracraneal; pseudotumor cerebral; mareos; el uso de corticosteroides puede causar los siguientes síntomas de trastornos mentales: euforia, insomnio, cambios de humor, cambios de personalidad y depresión severa, hasta que aparecen síntomas psicóticos manifiestos. Endocrino: trastornos menstruales; desarrollo de la postura de Cushing; supresión del eje pituitario-adrenal; intolerancia a la glucosa; causante de diabetes mellitus subyacente; aumento de la necesidad de insulina y agentes hipoglucemiantes orales; Ojos: el uso prolongado de glucocorticoides puede causar cataratas subcapsulares de la cámara posterior, glaucoma (que puede afectar el nervio óptico) y aumentar la posibilidad de infecciones virales o fúngicas secundarias en los ojos. Para prevenir la perforación corneal, los pacientes con herpes simple ocular deben usar corticosteroides con precaución para aumentar la presión intraocular; Metabolismo: Balance negativo de nitrógeno debido a la degradación de proteínas. Sistema inmunológico: enmascara la infección; ataque de infección latente; las infecciones oportunistas pueden inhibir las reacciones de las pruebas cutáneas. Las siguientes reacciones adversas se han asociado con la administración parenteral de corticosteroides: reacción alérgica, con o sin colapso circulatorio; broncoespasmo o hipertensión; Se ha informado que la administración intravenosa de grandes dosis de metilprednisolona (más de 0,5 g en 10 minutos) durante un corto período de tiempo puede causar arritmias y/o insuficiencia circulatoria y/o paro cardíaco. También se ha informado bradicardia con dosis altas de metilprednisolona, ​​pero esto puede no estar relacionado con la velocidad de administración o la duración de la infusión. También se ha informado taquicardia con dosis altas de corticosteroides.

Contraindicaciones

Infecciones fúngicas sistémicas; hipersensibilidad conocida a los componentes del medicamento; grupos de riesgo especiales: los pacientes que pertenecen a los siguientes grupos de riesgo especiales deben ser monitoreados de cerca y el curso del tratamiento debe mantenerse como lo más breve posible (ver también "Precauciones" y "Reacciones adversas"); pacientes con diabetes; personas con presión arterial alta; personas con antecedentes de enfermedades infecciosas con síntomas evidentes, como tuberculosis; Enfermedades con síntomas evidentes, como herpes, tuberculosis. El herpes zóster afecta los ojos.

Cosas a tener en cuenta

Grupos de riesgo especiales: los pacientes que pertenecen a los siguientes grupos de riesgo especiales deben ser monitoreados de cerca y el curso del tratamiento debe acortarse tanto como sea posible: Niños: larga duración El uso diario a largo plazo de glucocorticoides puede inhibir el crecimiento de los niños, este tratamiento sólo debe usarse en situaciones muy críticas. Pacientes diabéticos: causa diabetes subyacente o aumenta la necesidad de insulina y agentes hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos. Pacientes hipertensos: empeoran la hipertensión arterial. Personas con antecedentes de psicosis: la inestabilidad del estado de ánimo existente y las tendencias psicóticas pueden agravarse al tomar corticosteroides. Debido a que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides están relacionadas con la dosis y la duración de la administración, se deben sopesar los pros y los contras en cada caso en términos de dosis, duración del tratamiento y dosificación diaria o en días alternos. Cuando se utilizan corticosteroides para tratar a pacientes que presentan una emergencia inusual, la dosis de corticosteroides disponibles debe aumentarse antes, durante y después de la emergencia. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos síntomas de infección y pueden desarrollarse nuevas infecciones durante el tratamiento. Los corticosteroides pueden afectar la resistencia y no lograr localizar la infección. Un estudio que dilucida la eficacia de Milosone en el tratamiento del shock séptico encontró que los pacientes con niveles elevados de creatinina sérica o infecciones secundarias después de la terapia hormonal tenían una mayor mortalidad. Cuando se utiliza Milasone en pacientes con tuberculosis activa, debe limitarse a la tuberculosis fulminante o diseminada. Los corticosteroides pueden usarse en combinación con medicamentos antituberculosos apropiados para controlar la enfermedad. Por ejemplo, cuando se utilizan corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o una prueba de tuberculina positiva, es necesaria una observación cuidadosa para prevenir la recurrencia de la enfermedad. Estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis durante el uso prolongado de corticosteroides. Debido a que un número muy pequeño de pacientes que han recibido esteroides parenterales han experimentado reacciones alérgicas (p. ej., broncoespasmo), se deben tomar las precauciones adecuadas antes de su uso, especialmente en pacientes con antecedentes de alergia al medicamento. La reducción gradual de la dosis puede reducir la insuficiencia suprarrenocortical inducida por el fármaco. Esta disfunción relativa puede persistir durante varios meses después de la interrupción del fármaco, tiempo durante el cual se debe reanudar el tratamiento según sea necesario, ya que también puede suprimirse la secreción de mineralocorticoides, por lo que se deben administrar suplementos de sal y/o corticosteroides concomitantemente. El hipotiroidismo y la cirrosis pueden potenciar los efectos de los corticosteroides. Los corticosteroides deben usarse con precaución en pacientes con herpes simple ocular para evitar la perforación corneal. Los glucocorticoides deben utilizarse con precaución en pacientes con colitis ulcerosa inespecífica. Se debe prestar atención al crecimiento y desarrollo de los bebés y niños pequeños que toman hormonas esteroides a largo plazo.

Algunas preparaciones contienen alcohol bencílico. El alcohol bencílico se ha relacionado con el "síndrome de sibilancias" mortal (un trastorno respiratorio caracterizado por sibilancias persistentes) en bebés prematuros. Se deben considerar los factores del tratamiento con esteroides al interpretar el conjunto completo de pruebas y datos biológicos (p. ej., pruebas cutáneas y niveles de hormona tiroidea). En general, el curso del tratamiento debe ser lo más corto posible (ver también "Posología y Posología"). La interrupción del tratamiento después de un tratamiento prolongado también debe realizarse bajo supervisión médica (disminución gradual, evaluación de la función adrenocortical). Los síntomas más importantes de la insuficiencia suprarrenocortical son debilidad, hipotensión ortostática y depresión. Evite las inyecciones en el músculo deltoides debido a la alta incidencia de atrofia subcutánea en esta área. Incompatibilidad: La estabilidad de la compatibilidad de la infusión intravenosa de Mila y otros medicamentos depende del valor del pH, la concentración, el tiempo de almacenamiento, la temperatura y la solubilidad de la metilprednisolona. Para evitar problemas de compatibilidad y estabilidad, se recomienda que la solución de Milosone se administre por separado de otros medicamentos siempre que sea posible, ya sea mediante inyección intravenosa, sala de infusión intravenosa o goteo intravenoso. La discapacidad visual es un efecto adverso poco común, pero se recomienda a los pacientes que conduzcan y utilicen maquinaria con precaución.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

La toma de dosis elevadas de corticoides durante el embarazo puede provocar malformaciones fetales. Los corticosteroides deben usarse en mujeres embarazadas sólo cuando sean realmente necesarios. Si se deben suspender los corticosteroides a largo plazo durante el embarazo, el proceso de interrupción debe realizarse paso a paso. Debido a que los corticosteroides atraviesan fácilmente la placenta, los bebés nacidos de madres que recibieron dosis altas de corticosteroides durante el embarazo deben ser observados y evaluados cuidadosamente para detectar signos de insuficiencia suprarrenal. Se desconocen los efectos de la metilprednisolona sobre el parto. Los corticosteroides se secretan en la leche materna.

Medicamentos en niños

El uso diario prolongado de corticosteroides puede inhibir el crecimiento de un niño, y este tratamiento sólo debe usarse en casos muy graves. Los bebés y los niños pueden reducirse, pero la base debe basarse en la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente, más que en la edad. La cantidad total por 24 horas no será inferior a 0,5 mg/kg.

Medicamento para personas mayores

Utilícelo con precaución según las indicaciones de su médico.

Sobredosis

La sobredosis aguda de este fármaco no presenta síntomas clínicos. Este fármaco se puede eliminar mediante diálisis.

Instrucciones del medicamento

Antes de su uso, los medicamentos inyectados deben inspeccionarse visualmente para ver si hay objetos especiales o decoloración. En un ambiente estéril, agregue el diluyente a un vial de polvo estéril. Utilice únicamente el diluyente específico. La estabilidad de la compatibilidad de la solución de succinato sódico de metilprednisolona con otros fármacos en la mezcla para infusión intravenosa se ve afectada por el pH, la concentración, el tiempo, la temperatura y la solubilidad de la metilprednisolona. Para evitar problemas de compatibilidad y estabilidad, se recomienda que la inyección de metilprednisolona se administre por separado de otros medicamentos siempre que sea posible.

Fecha de conservación/caducidad

Medicamento no dispensado: Conservar a temperatura ambiente (15-30°C). Solución preparada: Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C) y usar dentro de las 48 horas.