Actividad farmacológica de la luteolina
Actualmente se cree que la actividad antiinflamatoria de la luteolina está relacionada con la inhibición del óxido nítrico (NO), el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), la interleucina-6 (IL-6), etc. La producción de otras citocinas inflamatorias está relacionada con la fosforilación del complejo proteico inhibidor de la expresión génica mediada por el ácido y el factor de transcripción nuclear KB (NF-KB).
2. Antitumoral
El mecanismo antitumoral es multifacético y complejo. Los estudios han demostrado que la luteolina puede inhibir selectivamente la actividad de la ácido graso sintasa de las células del cáncer de próstata y de mama, lo que está relacionado con su crecimiento de células antitumorales y su apoptosis. La luteolina puede reducir significativamente la incidencia y el tamaño del tumor del cáncer de colon causado por la dimetilhidrazina, lo que está relacionado con su papel regulador de la peroxidación lipídica, antioxidante y antiproliferación. La luteolina puede inhibir de forma dosis-dependiente el movimiento invasivo de la línea celular de cáncer de ovario HO8910PM in vitro, que está relacionado con su inhibición de la secreción de metaloproteinasa de matriz-9 (MMP-9) y la regulación negativa de la expresión de la quinasa 2 regulada por señales extracelulares (ERK2). .
3. Fármacos antialérgicos
La luteolina puede inhibir la liberación mediada por inmunoglobulina E (IgE) de transmisores alérgicos producidos por mastocitos humanos, incluyendo histamina, leucotrieno alqueno, prostaglandina D2, y el factor estimulante de colonias de monocitos y macrófagos puede estar relacionado con la inhibición del influjo de Ca2+ y la activación de la translocación de la proteína quinasa C (PKC).
4. Enfermedades desmielinizantes antiinflamatorias
La luteolina puede proteger de forma dosis dependiente a los oligodendrocitos del daño oxidativo inducido por el peróxido de hidrógeno in vitro, inhibiendo fuertemente la fagocitosis de la mielina por los macrófagos y reduciendo significativamente la producción de mielina. especies reactivas de oxígeno y la expresión de la proteína iNOS, y reduce significativamente el nivel de NO producido por los macrófagos en dosis bajas.
5. Antifibrosis
La luteolina puede reducir el grado de fibrosis hepática, reducir el contenido de hidroxiprolina (HYP), malondialdehído (MDA) y procolágeno en el tejido hepático e inhibe la expresión de ARNm. Proliferación de células estrelladas hepáticas (HSC) y síntesis de colágeno in vitro. También puede mejorar los cambios histopatológicos de la fibrosis pulmonar causada por la bleomicina, reducir el índice de peso pulmonar, reducir significativamente el aumento de MDA y HYP, inhibir la expresión del ARNm del factor de crecimiento transformante β1 (TGF-β1) en el tejido pulmonar, inhibiendo así la proliferación de fibroblastos de pulmón embrionario humano in vitro y promoviendo su apoptosis.
6. Efectos antifertilidad y hormonales
La luteolina tiene una evidente actividad antiimplantación dependiente de la dosis. Después de la administración oral, puede aumentar significativamente el peso, el diámetro, el grosor y el espesor de las células. el endometrio. La luteolina tiene efectos similares a los del estrógeno cuando se usa sola, pero tiene efectos antiestrogénicos cuando se combina con etinilestradiol.
7. El papel de los vasos sanguíneos
La luteolina puede inhibir la angiogénesis inducida por el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) en la córnea de conejo. Puede inhibir el crecimiento tumoral y la angiogénesis en modelos tumorales de xenoinjerto de ratón; puede inhibir la supervivencia y proliferación de células endoteliales de la vena umbilical humana inducidas por VEGF in vitro. Puede inhibir significativamente la proliferación y la síntesis de ADN de las células del músculo liso vascular inducidas por el factor de crecimiento BB derivado de plaquetas (PDGF-BB) y bloquear el ciclo celular en la fase G1. Puede reducir la tensión de los vasos sanguíneos precontraídos por fenilefrina de manera dependiente de la concentración, antagonizar la vasoconstricción causada por el nivel alto de potasio y tiene el efecto de vasodilatación. Su efecto vasodilatador no depende del endotelio. Su mecanismo está relacionado con la inhibición directa de los canales de calcio dependientes de voltaje, los canales de calcio controlados por receptores, la liberación de calcio intracelular y la activación de los canales de potasio, y no tiene nada que ver con los receptores alfa y beta.
8. Otros
La luteolina puede inhibir una variedad de bacterias y virus, como Staphylococcus aureus, Escherichia coli, virus del herpes simple, poliovirus, virus coxsackie B3, etc. Puede inhibir la actividad de la integrasa del VIH-1 y tiene posibles efectos anti-VIH. La luteolina puede unirse a la proteína S2 del coronavirus del síndrome respiratorio agudo severo (SARS), inhibiendo así la entrada del virus en las células huésped. La luteolina también tiene efectos anti-Leishmania donovani, inhibiendo el crecimiento de Leishmania donovani al inhibir la topoisomerasa I y la topoisomerasa II. Además, la luteolina también tiene funciones inmunomoduladoras.