Introducción al acetónido de triamcinolona
2 Referencia en inglés acetónido de triamcinolona [Diccionario Landau chino-inglés]
Acetónido de triamcinolona [Diccionario médico Xiangya]
3 Acetónido de triamcinolona Farmacopea Estándar 3.1 Nombre 3.1.1 Nombre chino acetónido
3.1.2 Acetónido de pinyin chino
3.1.3 Nombre en inglés acetónido
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular C24H31FO6 434,50
3.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) Este producto es 9F11β, 216α, 17[(l-metiletileno)bis(oxi)]pregnano 1,4 dieno 3,200. Calculado en base seca, el contenido de C24H31FO6 debe ser 97,0 ~ 102,0.
3.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro;
Este producto es soluble en acetona, ligeramente soluble en cloroformo, ligeramente soluble en metanol o etanol y muy ligeramente soluble en agua.
3.5.1 Tome este producto con una rotación óptica específica, péselo con precisión, agregue dioxano para disolverlo y diluyalo cuantitativamente para hacer una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml, y mídalo de acuerdo con la ley ( Apéndice 6 de la Farmacopea Parte 2 E, 201065438).
3.5.2 Coeficiente de absorbancia: Tome este producto, péselo con precisión, disuélvalo en etanol y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml. Apéndice IV A) Mida la absorbancia a una longitud de onda de. 239 nm El coeficiente de absorbancia () es 340 ~ 3770.
3.6 Identificación (1) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser el mismo que el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 603 Colección del espectro infrarrojo del fármaco).
3.7 Verificación 3.7.1. Si el producto contiene flúor, tómelo e inspeccione de acuerdo con la ley (Apéndice VIII E de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El contenido de flúor debe ser de 4,0 ~ 4,75.
3.7.2 Tome unos 25 mg de las sustancias relevantes de este producto, póngalos en un matraz aforado de 50 ml, agregue 35 ml de metanol, agite bien para disolver, agregue agua para diluir hasta la marca, agite bien y úsela como solución de prueba; tome 1 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 100 ml, agregue una solución de metanol al 70% para diluir hasta la marca y agite bien como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas del elemento de determinación del contenido, tomar 20 µl de la solución de control e inyectarla en el cromatógrafo de líquidos. Ajustar la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente 20 de la escala completa. Luego mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal sea 3,5 veces. Si existen picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,3 veces (0,3) el área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de los las áreas de los picos de impurezas no deberán ser mayores que 0,8 veces (0,8) el área del pico principal de la sustancia de referencia. En el cromatograma del producto de prueba, se puede ignorar cualquier pico que sea inferior a 0,01 veces el área del pico principal de la sustancia de referencia.
3.7.3 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 1,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.7.4 El residuo de ignición no deberá exceder de 0,2 (Apéndice VIII N de la Parte II de la Farmacopea de 2010).
3.7.5 Selenio: Tomar 0,10g de este producto y verificarlo según la ley (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice VIII D), debe cumplir con los requisitos (0,005).
El contenido de 3,8 se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
3.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema utiliza gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; metanol-agua (525:475) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 240 nanómetros; Disolver acetónido de triamcinolona y acetónido de triamcinolona en solución de metanol al 70%, diluir a aproximadamente 5 μg cada uno en 1 ml, inyectar 20 μl en el cromatógrafo líquido y registrar el cromatograma. El número de placas teóricas calculadas en base al pico de acetónido de triamcinolona no debe ser inferior a 5000, y la separación entre el pico de acetónido de triamcinolona y el pico de acetónido de triamcinolona debe ser superior a 15.
3.8.2 Método de determinación: tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar metanol para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 30 μg por 1 ml. Mida con precisión 20 μl, inyéctelo en el cromatógrafo líquido. y registre el cromatograma. Figura: Tome otra sustancia de referencia de acetónido de triamcinolona y mídala utilizando el mismo método. Según el método estándar externo, se calculó el área del pico.
3.9 Fármacos suprarrenocorticales.
3.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
3.11 Preparativos (1) ¿Inyección de acetónido de triamcinolona? (2) Crema de acetónido de triamcinolona y econazol
Versión 3.12 de la Farmacopea de la República Popular China edición 2010
4 Instrucciones de acetónido de triamcinolona 4.1 Nombre del medicamento Acetónido de triamcinolona
4.2 Los nombres en inglés son acetónido de triamcinolona, fluoxiprednisolona, Kenacorta y ADCORTYL.
4.3 El acetónido de triamcinolona también se conoce como acetónido de triamcinolona; acetónido de triamcinolona a; acetónido de triamcinolona De A; A Aristóteles; Kenner Corta
4.4 Clasificación de los medicamentos respiratorios>: Antiasmáticos> Antiinflamatorios y antiasmáticos
4.5 Forma farmacéutica 1. Inyección: 50 mg (5 ml), 200 mg (5 ml).
2.Aerosol: 0,147 mg por gramo.
3. Ungüento: 0,025.
4.Crema 0.1.
5. Colirio: 0,5.
6.
7. Crema: 5g, 15g.
4.6 Efectos farmacológicos del acetónido de triamcinolona El acetónido de triamcinolona es un derivado acetato del acetónido de triamcinolona y es un glucocorticoide moderado. Similar al acetónido de triamcinolona, tiene efectos antiinflamatorios, antipruriginosos y vasoconstrictores, pero tiene un efecto débil de retención de agua y sodio, entre los cuales el efecto antiinflamatorio es fuerte y duradero. La actividad antiinflamatoria de 4 mg de acetónido de triamcinolona equivale a 5 mg de prednisolona o 20 mg de hidrocortisona. El acetónido de triamcinolona es una hormona adrenocortical de acción prolongada cuyo mecanismo de acción es similar al del acetónido de triamcinolona. Tiene efectos antiinflamatorios, antipruriginosos y vasoconstrictores. Sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos son fuertes y duraderos, y su eficacia es de 20 a 30 veces mayor que la de la cortisona. El acetónido de triamcinolona tiene efectos antiinflamatorios, antipruriginosos y vasoconstrictores. Sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos son fuertes y duraderos. Las afecciones de la piel, como la dermatitis, se pueden absorber mediante la fricción de la piel y la terapia con vendajes oclusivos. El acetónido de triamcinolona tópico se tolera bien.
4.7 Farmacocinética del acetónido de triamcinolona El acetónido de triamcinolona se absorbe fácilmente por vía oral, con una biodisponibilidad de aproximadamente 23, una concentración plasmática máxima de 10,5 ng/ml en 1 hora y una vida media de 2,0 h por inyección intramuscular; Se absorbe lentamente, surte efecto en unas pocas horas y alcanza el efecto máximo en 1 o 2 días. La acción puede durar de 2 a 3 semanas; la inyección local en la piel y las articulaciones se absorbe lentamente y tiene un efecto duradero. Generalmente, el efecto de una inyección puede durar más de 1 a 2 semanas. Menos unión a la albúmina plasmática. Después de la absorción, se metaboliza en metabolitos inactivos en el hígado, los riñones y los tejidos y se excreta por los riñones.
4.8 Las indicaciones del acetónido de triamcinolona se utilizan para la artritis reumatoide, otras enfermedades del tejido conectivo, asma bronquial, dermatitis atópica, neurodermatitis, psoriasis, liquen plano, eccema cutáneo, etc. , es particularmente útil en pacientes artríticos con hipertensión o edema, en quienes otros corticosteroides están contraindicados. Indicado para diversas enfermedades de la piel (como neurodermatitis, eccemas, psoriasis, etc.). ), dolor en las articulaciones, hombro congelado, tenosinovitis, esguince agudo, dolor crónico en la espalda y las piernas, inflamación oftálmica. Para uso en dermatitis atópica, dermatitis seborreica, dermatitis de contacto, eczema numular, prurito, prurito vulvar y picaduras de insectos.
4.9 Contraindicaciones del acetónido de triamcinolona 1. Personas alérgicas a las hormonas adrenocorticales.
2. Los pacientes mentales pueden tener antecedentes de enfermedad mental grave.
3. Úlcera gastroduodenal activa.
4. Anastomosis gastrointestinal reciente.
5. Osteoporosis grave.
6. Diabetes evidente.
7. Infecciones virales, bacterianas y fúngicas que no pueden controlarse con fármacos antibacterianos.
8. Infección gonocócica.
9. Infección fúngica sistémica.
10. Artritis activa o dermatitis acompañada de infección.
11. Cirrosis alcohólica acompañada de ascitis.
12.
13. Mujeres embarazadas y lactantes.
4.10 Notas 1. Los pacientes con hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, diabetes, osteoporosis, glaucoma y disfunción hepática y renal deben utilizarlo con precaución, pudiendo incluso quedar discapacitados dependiendo de su condición.
2. El acetónido de triamcinolona se debe agitar bien antes de su uso. Convierta la solución medicinal en una suspensión uniforme.
3. No debe usarse para inyección intravenosa, la inyección local no debe ser demasiado superficial y la dosis total cada vez no debe ser demasiado.
4. El uso externo a largo plazo producirá resistencia a los medicamentos.
5. Para enfermedades de la piel combinadas con infecciones bacterianas o fúngicas, se deben combinar los medicamentos antibacterianos o antifúngicos correspondientes.
6. El acetónido de triamcinolona tiene un efecto débil sobre la retención de sodio y, por lo tanto, no es adecuado como tratamiento alternativo para la insuficiencia suprarrenal.
7. Las mujeres embarazadas no deben utilizarlo durante mucho tiempo.
8. El acetónido de triamcinolona es sólo para uso externo, evite el contacto con los ojos.
9. Están prohibidas las enfermedades virales de la piel.
4.11 Reacciones adversas del acetónido de triamcinolona 1. El síndrome de Cushing puede ocurrir después de un uso intensivo a largo plazo, manifestándose como atrofia de la piel, telangiectasia, hirsutismo, foliculitis, acné, cara de luna, presión arterial alta, osteoporosis, depresión, mala cicatrización de heridas, susceptibilidad a infecciones, etc. Ocasionalmente puede producirse dermatitis alérgica de contacto.
2. Las reacciones adversas durante la inyección son pocas, de corta duración y leves. Las reacciones adversas comunes incluyen urticaria generalizada, broncoespasmo, trastornos menstruales y discapacidad visual, y algunos pacientes experimentan enrojecimiento de las mejillas. La inyección local en lesiones cutáneas puede provocar atrofia cutánea, hemorragia o úlceras y se absorbe fácilmente, provocando efectos sistémicos. La inyección en las cavidades articulares puede provocar daño articular. El uso prolongado puede causar úlceras gástricas, hiperglucemia, osteoporosis, atrofia muscular, atrofia suprarrenal e hipofunción e inducir infección, pero generalmente no causa síntomas como edema, presión arterial alta y cara de luna.
3. El uso prolongado en los ojos provocará un aumento de la presión intraocular.
4.12 Uso y dosificación del acetónido de triamcinolona 1. Para asma bronquial: 40 mg cada vez, una vez cada 3 semanas, 5 ciclos de tratamiento consecutivos, 80 mg cada vez para pacientes con síntomas graves, la mitad de la dosis para niños de 6 a 12 años y 1 dosis de adulto para niños de 3 años; a 6 años si es necesario /3. Para la rinitis alérgica: 40 mg cada vez, una vez cada 3 semanas, 5 ciclos consecutivos de tratamiento, o inyecte por vía intranasal 1 solución de lidocaína para anestesia tópica y luego inyecte 5-20 mg de acetónido de triamcinolona en la parte frontal de los cornetes inferiores en ambos lados. 1 vez por semana, 5 veces consecutivas 65438.
2. Inyección articular o local: (1) Para diversas osteoartritis: 2,5 ~ 20 mg cada vez, disueltos en 0,25 lidocaína, 10 ~ 20 ml, utilice una aguja número 5, una vez en la lesión, 2 a 3. veces a la semana o una vez cada dos días, una vez a la semana después de que los síntomas mejoren.
Cada 4 a 5 veces es un ciclo de tratamiento; (2) Para enfermedades de la piel: inyectar directamente en la lesión, generalmente de 0,2 a 0,3 mg por sitio, dependiendo del tamaño del área afectada, cada sitio no debe exceder los 0,5 mg una vez. y cada vez si es necesario Reutilizar una vez cada 1 a 2 semanas.
3. Uso externo: Aplicar pomadas, cremas y colirios en la zona afectada, de 1 a 4 veces, una vez al día. Aerosol, 3 a 4 veces al día. Hiperplasia epitelial escamosa vulvar: Aplicar localmente de 3 a 4 veces al día. La suspensión de acetónido de triamcinolona se puede inyectar por vía subcutánea para el liquen escleroso con picazón persistente y tratamiento farmacológico superficial ineficaz.
4. Administración oral: 4 mg por primera vez, 2 a 4 veces al día, dosis de mantenimiento de 1 a 4 mg cada vez, 1 a 2 veces al día.
5. Inyección subcutánea: 5~25 mg cada vez, 1~2 veces por semana.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. El uso combinado con fármacos hipopotasémicos (como anfotericina B, diuréticos que reducen el potasio, laxantes, digitálicos, etc.) puede aumentar el riesgo de hipopotasemia.
2. El uso combinado con anticoagulantes puede afectar el metabolismo de los anticoagulantes orales y los efectos de los factores de coagulación, aumentando el riesgo de hemorragia.
3. Cuando se combina con fármacos hipoglucemiantes de insulina, metformina y sulfonilurea, el efecto hipoglucemiante puede reducirse y se debe ajustar la dosis del fármaco hipoglucemiante.
4. La combinación con sales, óxidos e hidróxidos de magnesio, aluminio y calcio puede reducir la absorción del acetónido de triamcinolona.
5. El uso combinado con interferón α puede inhibir el efecto del interferón.
6. El uso combinado con ácido acetilsalicílico puede reducir la absorción de ácido salicílico, debiendo ajustarse la dosis de ácido salicílico.
7. Los inductores enzimáticos reducirán la eficacia del acetónido de triamcinolona y la dosis de acetónido de triamcinolona debe ajustarse cuando se usan juntos.
4.14 Opinión de expertos