Introducción a la procainamida
2 Instrucciones de procainamida 2.1 Nombre del medicamento Procainamida
2.2 Nombre en inglés Procainamida
2.3 Procainamida alias Procainamida Inamida; amysan; clorhidrato de procainamida; amidocaína
2.4 Clasificación de medicamentos del sistema circulatorio>: Fármacos antiarrítmicos>Fármacos antiarrítmicos de primera clase
2.5 Forma farmacéutica 1. Inyecciones: 0,1 g, 0,2 g, 0,5 g, 1,0 g;
2. Comprimidos: 0,25 g
2.6 Efectos farmacológicos de la procainamida La procainamida es un fármaco antiarrítmico de clase IA con efectos similares. sobre la autonomía cardíaca, la conductividad, la excitabilidad y las respuestas de membrana a la quinidina. La inhibición de la entrada de Na en las células del miocardio puede reducir la velocidad y amplitud crecientes del potencial de acción de fase 0, prolongar la duración y ralentizar la conducción. En el sistema Heep, la pendiente de despolarización de fase 0 disminuye y la autonomía disminuye. ¿Efecto anticolinérgico débil, sin bloqueo? receptor.
2.7 La farmacocinética de la procainamida se absorbe rápida y completamente después de la administración oral, con una tasa de absorción de 75 a 100. La concentración plasmática alcanza su pico de 45 a 90 minutos después de la administración oral y de 15 a 60 minutos después de la administración intramuscular. inyección Valor máximo alcanzado, biodisponibilidad 75, concentración plasmática efectiva 4 ~ 12 μ g/ml, fármaco. Se acetila casi por completo en el hígado, se metaboliza a acetilprocainamida y se excreta casi por completo en la orina.
2.8 Indicaciones de la procainamida Las indicaciones de aplicación clínica de la procainamida son básicamente las mismas que las de la quinidina, pero debido a que el efecto de reversión sobre la fibrilación auricular y el aleteo auricular no es tan bueno como el de la quinidina, por lo tanto, la procainamida se usa principalmente. para tratar arritmias ventriculares como contracciones ventriculares prematuras y taquicardia ventricular, y también puede prevenir la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular.
2.9 Contraindicaciones de la procainamida: Personas con antecedentes de alergia a la procainamida o procainamida, hipotensión grave, disfunción de la conducción, síndrome del seno enfermo, lupus eritematoso y miastenia gravis discapacitadas.
2.10 Notas 1. Usar con precaución en pacientes con hipotensión, disfunción hepática y renal, asma bronquial, mujeres embarazadas y mujeres lactantes. En los ancianos, la función renal disminuye gradualmente a medida que aumenta la edad y la dosis debe ajustarse en función de la función renal.
2. La procainamida puede ampliar la onda QRS, prolongar los intervalos PR y QT y reducir los voltajes de las ondas QRS y T. Por lo tanto, durante el tratamiento se deben seguir el electrocardiograma y la presión arterial (especialmente cuando se administra por vía parenteral), pruebas de función hepática, recuento y diferencial de células sanguíneas, recuento de plaquetas y prueba de anticuerpos antinucleares.
3. Si el ritmo sinusal no se ha recuperado o la taquicardia no ha mejorado significativamente después de 3 días de medicación, se debe suspender la medicación. La disminución de la presión arterial después de la procainamida intravenosa se corrige con el fármaco antihipertensivo m-hidroxilamina. Si la presión arterial continúa bajando, se debe suspender el medicamento inmediatamente.
2.11 Reacciones adversas de la procainamida 1. Reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea.
2. La medicación a largo plazo puede provocar un síndrome similar al lupus eritematoso sistémico y el paciente tiene anticuerpos anti-ADN positivos. El uso excesivo también puede provocar una disminución de los glóbulos blancos.
3. Otras enfermedades raras incluyen el sistema nervioso, el sistema hepático, el sistema renal y el sistema muscular.
2.12 La dosis de procainamida es 1.
Durante la cardioversión de emergencia, inyecte por vía intravenosa 100 mg durante 5 minutos, una vez cada 5 a 10 minutos si es necesario, hasta que sea efectivo, pero la cantidad total no debe exceder de 1,0 a 2,0 ga 2,0 gy 65438 por minuto después de ser efectivo.
2. Inyección intravenosa: Para adultos, la inyección intravenosa debe comenzar lentamente con 100 mg y repetirse cada 5 a 10 minutos si es necesario. La cantidad total no debe exceder de 10 a 15 mg/kg, o 65448 00 a 15. mg/kg. Niños: 2 mg/kg cada vez, disueltos en 50 ~ 100 ml de solución de glucosa, inyección intravenosa lenta o goteo intravenoso.
3. Administración oral: 0,5 ~ 0,75 g en 1 hora, 3-4 veces al día. Después de que el ritmo cardíaco sea normal, reduzca gradualmente a 0,25 g en 1 hora, 2-3 veces al día.
4. Goteo intravenoso: 0,5 ~ 1 g, disuelto en 100 ml de solución de glucosa 5 ~ 10, comience la infusión en 10 ~ 30 minutos, la velocidad se puede acelerar adecuadamente y la infusión se puede completar en 1 hora. Si no es efectivo, adminístrelo una vez después de 1 hora y la cantidad total dentro de 24 horas no excederá los 2 g. El goteo intravenoso se limita a situaciones de emergencia, como la taquicardia paroxística ventricular, especialmente aquellas complicadas por un infarto agudo de miocardio u otra enfermedad cardíaca grave. Preste siempre atención a los cambios en la presión arterial y la frecuencia cardíaca, y detenga el goteo una vez que se recupere la frecuencia cardíaca.
5. Inyección intramuscular: 0,5 ~ 1g cada vez.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. Cuando se usa en combinación con otros fármacos antiarrítmicos, el efecto aumenta;
2. La combinación de fármacos antihipertensivos con inyección intravenosa puede aumentar el efecto antihipertensivo durante la medicación, si la presión arterial disminuye o la duración del QRS se prolonga más. de 50, se debe suspender el medicamento;
3 cuando se combina con cimetidina, la tasa de eliminación se puede reducir entre un 30 y un 50%.
2.14 Comentarios de expertos: La procaína y la procaína amida, un fármaco de clase IA, es un fármaco antiarrítmico de amplio espectro. Los efectos farmacológicos y electrofisiológicos de la procainamida son similares a los de la quinidina y su eficacia contra las arritmias ventriculares es mayor que contra las arritmias auriculares. Se ha informado que la taquicardia ventricular refractaria a la lidocaína responde a la procainamida y puede convertirse en fibrilación auricular de corta duración.
3 Intoxicación por procainamida La procainamida (Procainamida, Novocamida) es un fármaco eficaz para el tratamiento de las arritmias y es adecuado para el tratamiento de latidos prematuros frecuentes (mejor latidos ventriculares prematuros), taquicardia auricular y ventricular, pre. -Síndrome de excitación combinado con fibrilación auricular y aleteo auricular.
Este fármaco se absorbe en el tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente en el músculo cardíaco. Alcanza el valor máximo en la sangre dentro de 1 hora después de la administración oral; surte efecto de 10 a 15 minutos después de la inyección intramuscular y mantiene su efecto durante 4 a 6 horas. El efecto más fuerte se produce 4 minutos después de la inyección intravenosa. Este producto se excreta por vía renal, del cual del 50 al 60% se excreta sin cambios por la orina, con una vida media de 3,5 a 6 horas. En casos de insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal, la excreción es lenta y es probable que se produzca intoxicación por acumulación. Grandes dosis pueden provocar bloqueo auriculoventricular, contracciones ventriculares prematuras e incluso fibrilación ventricular. Puede inhibir la contracción del miocardio, y una administración intravenosa excesiva o excesiva puede provocar una caída de la presión arterial y/y disfunción sistólica ventricular. Posible reacción alérgica cruzada con procaína.
0,5 ~ 0,75 g, 3 ~ 4 veces/día por vía oral. Infusión intravenosa de 0,5 ~ 1,0 g disueltos en 100 ml de solución de glucosa, la velocidad de infusión se puede acelerar adecuadamente en 10 ~ 30 minutos y la infusión debe completarse en 1 hora. Si no es efectiva, adminístrela después de 1 hora. La cantidad dentro de las 24 horas no debe exceder los 2 g. Este medicamento daña principalmente el corazón y el sistema nervioso y provoca reacciones alérgicas. [1]
3.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Reacciones adversas
Pueden producirse anorexia, náuseas, vómitos y diarrea después de la administración oral.
2. Síntomas de intoxicación
Dosis altas de (1) pueden provocar bloqueo auriculoventricular y contracciones ventriculares prematuras, estas últimas pueden convertirse en fibrilación ventricular y las primeras pueden ralentizar gradualmente la frecuencia cardíaca hasta el paro cardíaco.
(2) Síntomas del sistema nervioso central: mareos, alucinaciones, alucinaciones auditivas, depresión, convulsiones y otros síntomas.
(3) El uso prolongado de dosis altas puede provocar ocasionalmente reacciones de lupus eritematoso, fiebre, erupción cutánea, miopatía, artritis, pericarditis, pleuresía y hepatoesplenomegalia, que pueden recuperarse tras la interrupción del fármaco.
(4) Si la velocidad de la inyección intravenosa es demasiado rápida, la presión arterial caerá o incluso sufrirá un shock debido a la dilatación de los vasos sanguíneos periféricos.
(5) Reacciones alérgicas, como escalofríos, fiebre, picazón en la piel, urticaria, sensación de ardor en palmas y plantas, angioedema, dolores articulares, mialgias, etc.
(6) Algunos pacientes presentan supresión de la médula ósea, lo que provoca neutropenia, acompañada de fiebre, dolor de garganta, disfagia y linfadenopatía cervical.
3.2 Los puntos principales del tratamiento para la intoxicación por procainamida son [2]:
1 Si se encuentran los síntomas anteriores, suspenda el medicamento inmediatamente y use medicamento tibio en pacientes con mayor tamaño. dosis orales. Lavado gástrico con solución salina normal al 0,45%.
2. Para las alergias se deben optar por fármacos antiamínicos o prednisona, hidrocortisona, dexametasona, etc.
3. Si hay arritmia, se puede administrar lactato de sodio y se pueden seleccionar los fármacos antiarrítmicos correspondientes según el tipo de arritmia.
4. En caso de shock, se administran medidas antishock como fármacos vasoactivos como la dopamina y la metahidroxilamina.