Recientemente, he estado estudiando la vía de señalización SYK. ¿Qué dios introdujo los inhibidores de SYK?

1. La tirosina quinasa del bazo (Syk) es un posible objetivo antitumoral y también se ha convertido en un punto de investigación en ciencias biológicas.

2. Diagrama de ruta de la señal

3. Inhibidores relacionados

R406 es un inhibidor eficaz de Syk, con una IC50 de 41 nM. Tiene un fuerte efecto inhibidor sobre Syk, pero no inhibe a Lyn y es 5 veces más débil sobre Flt3. Fase 1.

R788 (fostamatinib) es el profármaco, metabolito activo e inhibidor Syk de R406. Su IC50 es 41 nM, inhibe fuertemente a Syk pero no a Lyn, y es 5 veces más débil en Flt3. Fase III.

GS-9973 es un inhibidor selectivo de Syk con biodisponibilidad oral y su IC50 es de 7,7 nM.

4. Para obtener información detallada, consulte aquí: www.selleck.cn/pathways_Syk.html.