El experimento reciente tiene como objetivo estudiar la vía de señalización del objetivo MAPK. ¿Puede algún experto presentar los inhibidores relevantes?

La proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) es un grupo de proteínas quinasas de serina-treonina que pueden activarse mediante diferentes estímulos extracelulares, como citocinas, neurotransmisores, hormonas, estrés celular y adhesión celular. MAPK recibe su nombre porque se activa cuando las células cultivadas reciben estimulación de mitógenos, como factores de crecimiento. Todas las células eucariotas pueden expresar MAPK. El componente básico de la vía MAPK es un modelo de quinasa de tres niveles conservado desde la levadura hasta los humanos, que incluye la MAPK quinasa (MKK), la MAPK quinasa (MKK) y la MAPK. Estas tres quinasas se pueden activar secuencialmente, * * * regulando simultáneamente muchos procesos fisiológicos/patológicos celulares importantes, como el crecimiento celular, la diferenciación, la adaptación al estrés al medio ambiente y la respuesta inflamatoria.

Diagrama de ruta de la señal:

Inhibidores relacionados:

Selumetinib (AZD6244) es un inhibidor de MEK1 potente y altamente selectivo con una IC50 de 14 nM, al tiempo que inhibe ERK1. /2 fosforilación, su IC50 es 10 nM, perjudicial para p38α, MKK6, EGFR, ErbB2 y ERK2. Fase III.

Vemurafenib (PLX4032, RG7204) es un nuevo y eficaz inhibidor de B-RafV600E con una IC50 de 365438±0nM.

SB203580 es un inhibidor de p38 MAPK con una IC50 de 0,3-0,5 μm, que es 10 veces menor que SAPK3(106T) y SAPK4(106T). Inhibe la fosforilación de PKB con una IC50 de 3-5. μ m..

Referencia: www.selleck.cn/pharmacological_MAPK.html