Introducción a la tibolona

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Instrucciones para Tibolone 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias ​​de Tibolone 3.4 Clasificación 3.5 Forma de dosificación 3.6 Efectos farmacológicos de Tibolone 3.7 Farmacocinética de Tibolone 3.8 Indicaciones de tibolone 3.9 Contraindicaciones de tibolona 3.10 Precauciones 3.11 Reacciones adversas de tibolona 3.12 Uso y dosificación de tibolona 3.13 Interacciones entre tibolona y otros medicamentos 3.14 Comentarios de expertos 1 Pinyin

tì bó lóng 2 Referencia en inglés

Tibolona [Xiangya Medical Diccionario profesional]

livial ver tibolona [Diccionario médico profesional de Xiangya] 3 Instrucciones de Tibolona 3.1 Nombre del medicamento

Tibolona 3.2 Nombre en inglés

Tibolona

3.3 Alias ​​de Tibolona

7α Noretindrona; 7 Metil Noretindrona; Dibolon; Noretindrona Livial 3.4 Clasificación

Fármacos para enfermedades metabólicas de los huesos y paratiroides 3.5 Formas farmacéuticas

Comprimido: 2,5 mg. 3.6 Efectos farmacológicos de la tibolona

Puede inhibir significativamente la liberación de la hormona estimulante del folículo (FSH) pituitaria y tiene un efecto estrogénico débil. Puede aumentar el estradiol plasmático al nivel de los folículos tempranos en mujeres en edad reproductiva. , pero más débil que el estradiol, su afinidad con los receptores de estrógeno es solo del 1,3% del estradiol; su metabolito tiene una actividad de progesterona débil, por lo que tiene un ligero efecto sobre el endometrio y también tiene efectos androgénicos débiles. La administración oral de 2,5 mg por día puede inhibir significativamente el nivel de FSH en el plasma de mujeres menopáusicas, pero inhibe débilmente la hormona luteinizante (LH) sin afectar la prolactina; puede inhibir la ovulación en mujeres en edad fértil; A la misma dosis, la tibolona no daña el endometrio de las mujeres posmenopáusicas, pero tiene un efecto positivo en la mucosa vaginal. Un pequeño número de mujeres experimentará hiperplasia endometrial leve y el grado de hiperplasia no cambia con el tiempo del tratamiento. . Aumentar extendiendo. En la misma dosis, la tibolona también puede prevenir la osteoporosis posmenopáusica, suprimir los síntomas posmenopáusicos (especialmente los sofocos y la sudoración) y mejorar el estado de ánimo y el sueño. 3.7 Farmacocinética de la tibolona

Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Debido a que los niveles plasmáticos del fármaco y sus metabolitos activos son demasiado bajos, no se puede medir la farmacocinética del proceso in vivo. La administración oral del marcador tibolona 14C hace que aparezca radiactividad en el plasma en 30 minutos, alcanzando un valor máximo en 1,5 a 4 horas. La vida media de eliminación es de 45 horas. La tibolona no tiene circulación enterohepática y sus metabolitos se excretan principalmente en las heces: el 50% se excreta después de una dosis única, el 60% después de la administración continua y el 30% se excreta en la orina. 3.8 Indicaciones de tibolona

1. Se utiliza para diversos síntomas causados ​​por la reducción de estrógenos posmenopáusica natural y quirúrgica, como sofocos, cambios de humor, sudores nocturnos, trastornos del sueño, mareos y sensación de hormigueo, muscular y articular. y dolor de huesos, etc. También puede mejorar los síntomas locales del tracto genitourinario, como inflamación vaginal atrófica, dolor urinario, dolor vaginal, infecciones recurrentes del tracto urinario, incontinencia urinaria, etc.

2. Prevenir la osteoporosis posmenopáusica. 3.9 Contraindicaciones de la tibolona

1. Embarazo.

2. Tumores hormonodependientes.

3. Personas con enfermedad cardiovascular o cerebrovascular, tromboflebitis, tromboembolismo o antecedentes de las enfermedades anteriores.

4. ***Sangrado de causa desconocida.

5. Enfermedad hepática grave. 3.10 Precauciones

1. (1) Pacientes diabéticos. (2) Las mujeres premenopáusicas o que hayan pasado por la menopausia durante menos de 1 año no deben tomarlo para evitar sangrado vaginal irregular.

2. La tibolona debe tomarse por vía oral y no debe masticarse. Lo mejor es tomarla a la misma hora todos los días.

3. La tibolona no puede utilizarse como anticonceptivo.

4. Tomar una dosis superior a la dosis inicial puede provocar sangrado ***. Si la dosis es grande, se debe tomar progesterona con regularidad, por ejemplo, se debe tomar progesterona durante 10 días cada tres meses.

5. Si se producen embolias venosas, anomalías de la función hepática, ictericia obstructiva biliar, etc., se debe suspender el medicamento inmediatamente.

6. La tibolona tiene una baja toxicidad oral. La sobredosis no provocará síntomas tóxicos. Pueden producirse molestias gastrointestinales, pero no se requiere ningún tratamiento especial.

7. Los síntomas generalmente pueden mejorar unas pocas semanas después de tomar el medicamento, y los mejores resultados se pueden obtener con un tratamiento continuo durante al menos 3 meses. En dosis regulares, se puede tomar de forma continua durante un tiempo prolongado.

8. Efecto de los medicamentos sobre la lactancia materna: si la tibolona pasará a la leche materna (aún no está claro) 9. Efecto de los medicamentos sobre los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) La función hepática puede cambiar después de tomar el medicamento (2) Tiene el efecto de reducir ligeramente las lipoproteínas de alta densidad (HDL).

9. Se debe realizar un examen o seguimiento antes y después de la medicación: (1) Para la medicación a largo plazo, se deben realizar exámenes ginecológicos y sistémicos regularmente antes y durante la medicación. (2) Aunque la tibolona tiene un efecto débil sobre el endometrio y no requiere la administración de progesterona, aún es necesario medir el espesor del endometrio con regularidad. Si excede los 5 mm o hay sangrado anormal, aún es necesario realizar una biopsia endometrial. (3) Los pacientes con hipercolesterolemia deben controlar estrechamente sus lípidos en sangre. (4) Los electrolitos en sangre deben controlarse periódicamente en pacientes con tumores y enfermedades óseas metabólicas. 3.11 Reacciones adversas de la tibolona

1. La tibolona se tolera bien y tiene pocas reacciones adversas, incluidos cambios de peso ocasionales, mareos, secreción excesiva de sebo, sangrado vaginal, dolor de cabeza y problemas gastrointestinales, aumento del crecimiento del vello facial. y edema pretibial, hemorragia uterina intermenstrual.

2. Las mujeres con ciclos menstruales normales antes de la menopausia pueden tener sus ciclos menstruales normales interrumpidos debido a la supresión de la ovulación.

3. En ocasiones puede provocar retención de líquidos corporales. Se debe observar de cerca a las personas con las siguientes afecciones, como enfermedad renal, epilepsia, neuralgia del trigémino, etc. 3.12 Uso y posología de Tibolona

La dosis inicial es de 1 comprimido al día. Dosis de mantenimiento: medio comprimido al día. Se debe tomar de forma continua durante al menos 3 meses y también se puede tomar de forma continua durante un tiempo prolongado. 3.13 Interacciones medicamentosas

1. Durante el tratamiento con tibolona, ​​debido a la mejora de la actividad fibrinolítica en sangre (los niveles de fibrinógeno disminuyen, la antitrombina III y el plasminógeno aumentan y la actividad fibrinolítica aumenta), puede mejorar el efecto de los anticoagulantes.

2. Debido a que la tibolona puede reducir la tolerancia a la glucosa, si se usa en combinación con insulina u otros fármacos hipoglucemiantes, es necesario aumentar la dosis de este último.

3. Teóricamente, se especula que la combinación de tibolona e inductores de enzimas hepáticas (como fenitoína, carbamazepina, rifampicina) puede potenciar el metabolismo de la primera y reducir su actividad. 3.14 Comentarios de expertos