Introducción a la neopenicilina I
1.2 Nombre en inglés meticilina
1.3 Los alias de neopenicilina I son trimetocilina; penicilina dimetoxibenceno; meticilina oxicilina; Clasificación Antibióticos: Penicilinas
1,5 formas farmacéuticas 1g, 4g, 6g, 10g.
Efectos farmacológicos 1.6 La neopenicilina I tiene un buen efecto sobre el Staphylococcus aureus productor de penicilinasa y su CIM es de 2 μg/ml. La actividad antibacteriana de Staphylococcus aureus, Streptococcus hemolítico del grupo A, Streptococcus viridans y Neisseria meningitidis que son sensibles a la penicilina es sólo de 1/10 a 1/50 de la de la penicilina. Además de Haemophilus influenzae, los bacilos gramnegativos son resistentes a la neopenicilina I (la sensibilidad es de 2 μg/ml).
1.7 Farmacocinética de la neopenicilina I. La neopenicilina I no se puede absorber por vía oral y debe administrarse mediante inyección. Después de la inyección intramuscular de 1 g, el tmax es de 30 a 60 min y la Cmax es de 12 a 17 μg/ml. Después de la inyección intravenosa de 65438 ± 0 g, la concentración sérica está en el rango de 20 ~ 40 μg/ml. La tasa de unión a proteínas séricas es del 35% al 40%. Como otras penicilinas, la mayor parte del fármaco ingresa al líquido extracelular. La meticilina se excreta rápidamente de los riñones mediante secreción glomerular. Aproximadamente el 80% del fármaco se excreta por la orina y menos del 10% se metaboliza. La vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de aproximadamente 30 minutos. En pacientes con función renal disminuida, la vida media se prolonga y la dosis debe ajustarse durante su uso.
1.8 Las indicaciones de la nueva penicilina I se utilizan principalmente para tratar sepsis, endocarditis, neumonía, meningitis, absceso cerebral, pericarditis, infección del tracto urinario, infección de piel y tejidos blandos causada por Staphylococcus aureus, osteomielitis, colitis pseudomembranosa. , etc.
1.9 Las nuevas contraindicaciones de la penicilina ⅰ están prohibidas para aquellas personas con antecedentes de alergia a la penicilina.
1.10 Notas: Se requiere una prueba de alergia cutánea a la penicilina antes de su uso.
1.11 Reacciones adversas de neopenicilina ⅰ La inyección intramuscular de neopenicilina ⅰ causará un dolor evidente y la leucopenia es más común, que volverá a la normalidad después de suspender el medicamento. La administración intravenosa de grandes dosis puede provocar nefritis intersticial, que se manifiesta como hematuria, proteinuria, acompañada de fiebre, erupción cutánea, eosinofilia e incluso insuficiencia renal. La gran mayoría de los pacientes pueden recuperarse completamente después de suspender el medicamento.
Uso y dosificación 1.12 Neopenicilina ⅰ 6~12 g por día para adultos, 100 ~ 250 mg/kg por día para niños, administrada en 3 ~ 4 veces, disuelta en 10 ~ 20 ml de inyección de cloruro de sodio al 0,9% Inyectar por vía intravenosa durante 5 minutos o disolver en una inyección de lidocaína al 0,5%.
1.13 Interacciones farmacológicas El probenecid puede inhibir la secreción tubular renal, prolongando así el tiempo de mantenimiento de la concentración sanguínea de penicilina y tiene un efecto sinérgico sobre la neopenicilina I.
1.14 Comentarios de expertos