Farmacología y Toxicología de S-Gio
1. Efecto antitumoral
Este producto es eficaz contra el sarcoma de Yoshida, el cáncer de hígado por ascitis AH-130, el cáncer de pulmón de Sato (rata), el sarcoma S-180, Lewis Tiene efectos antitumorales en varios tumores subcutáneos trasplantados, como el cáncer de pulmón y el colon 26 (ratones), así como en el cáncer gástrico humano, el cáncer colorrectal, el cáncer de mama, el cáncer de pulmón, el cáncer de páncreas y el cáncer renal (ratones desnudos).
Además, este producto también puede prolongar el tiempo de supervivencia del modelo de cáncer de pulmón de Lewis y del modelo de metástasis hepática L5178Y (ratones), e inhibir la proliferación tumoral de los modelos de trasplante de células de cáncer gástrico humano y de cáncer colorrectal (ratones desnudos). .
2. Mecanismo de acción
Este producto es un preparado compuesto por tegafur, gemipramina y octrásido potásico. Después de la administración oral, el tegafur se convierte lentamente en 5-FU en el cuerpo, lo que ejerce un efecto antitumoral.
La diciandiamida se distribuye principalmente en el hígado y tiene un efecto antagonista selectivo sobre la enzima catabólica 5-FU DPD, aumentando así la concentración de tegafur convertido en 5-FU, fosforilando así el 5-FU. FUMP mantiene altas concentraciones en los tumores, mejorando así el efecto antitumoral.
Tras su administración oral, la octrazina potásica tiene un efecto antagonista selectivo sobre la orotato fosforribosiltransferasa distribuida en el tracto digestivo, inhibiendo así selectivamente la conversión de 5-FU en 5-FUMP. Debido a los efectos anteriores, el efecto antitumoral de este producto aumenta después de la administración oral, pero se reduce la toxicidad gastrointestinal.
Investigación toxicológica:
Los resultados de las pruebas de toxicidad aguda muestran que la LD50 para ratones es de 441-551 mg/kg y para beagles es de 53 mg/kg.
Los resultados de las pruebas de toxicidad a largo plazo muestran que cuando este producto se administra por vía oral a ratas SD y perros beagle durante 13 a 52 semanas, el principal órgano objetivo tóxico son las células madre hematopoyéticas de la médula ósea.