Introducción al Probucol
2 Referencia en inglés Probucol [Diccionario Landau chino-inglés]
bifenabid[Diccionario médico Xiangya]
Descripción general Probucol es un fármaco hipolipemiante, que es un polvo cristalino blanco o blanquecino que huele muy mal; Al aumentar la excreción de ácidos biliares, se acelera la eliminación de TC en los tejidos periféricos y también aumenta la apolipoproteína E (APOE), que puede mediar la transferencia de TC en los tejidos periféricos al hígado, acelerar la descomposición y la eliminación y reducir CT plasmático y LDLC. Pero al mismo tiempo puede reducir el HDLC. Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipoproteinemia tipo ⅱa y tipo ⅱb. Daña principalmente el tracto gastrointestinal y el hígado.
4 Estándar de la farmacopea de Probucol 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino Probucol
4.1.2 Pinyin chino Probucol
4.1.3 Nombre en inglés Probucol
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C31H48O2S2 517,86
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 4,4'[(1 A vinil)disulfuro]bis[2 ,6 bis(1,1 dimetiletil)fenol]. Calculado en base seca, el contenido de C31H8O2S debe ser 98.
4.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino que huele muy mal.
Este producto es fácilmente soluble en cloroformo, soluble en etanol e insoluble en agua.
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 124 ~ 127 °C.
4.6 Identificación (1) Tomar unos 5 mg de este producto, colocarlo en un tubo de ensayo seco, agregar 1 ml de n-hexano, agitar bien para disolver, agregar lentamente 0,5 ml de formaldehído y ácido sulfúrico. solución de prueba a lo largo de la pared del tubo, la unión de las dos capas se volverá amarilla y se convertirá en un anillo marrón rojizo.
(2) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser el mismo que el de la sustancia de referencia (tabla de espectro infrarrojo del fármaco 1054).
4.7 Verifique las sustancias relevantes en 4.7.1, tome este producto, agregue la fase móvil para disolverla y dilúyala para hacer una solución que contenga aproximadamente 1 mg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión 1 ml, colóquela en; un matraz aforado de 100 ml, diluir a volumen con fase móvil y agitar bien para que sirva como solución de control. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea de 2010, Parte 2, Apéndice V D), se utilizó gel de sílice como carga y etanol-n-hexano absoluto (1: 4000) como fase móvil. La longitud de onda de detección es de 242 nanómetros. Según el pico de Probuco, el número de platos teóricos no debería ser inferior a 4000. Tome 20 µl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 25 % de la escala completa. Mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y el control. solución, inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente y registrar el cromatograma hasta que se duplique el tiempo de retención del pico del componente principal. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, la suma de las áreas de cada pico de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (1,0).
4.7.2 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a presión reducida a 80 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 65438 ± 0,0 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, 2010). edición).
4.7.3 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). El residuo no debe exceder el 0,1.
4.7.4 Tome el residuo restante debajo del residuo de combustión de metales pesados y verifique de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 20 partes por millón.
4.8 El contenido se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
4.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema utilizaron gel de sílice unido a octilsilano como relleno; acetonitrilo-agua (85:15) como fase móvil; la longitud de onda de detección fue de 242 nanómetros. Según el pico Probucol, el número de placas teóricas no es inferior a 2500.
4.8.2 Método de determinación: Tomar unos 25 mg de este producto, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz aforado de 50 ml, agregar fase móvil para disolver y diluir hasta la marca, agitar bien, medir con precisión 3 ml, y colocarlo en un matraz aforado de 10 ml en el frasco, diluir hasta la marca con fase móvil, agitar bien, medir con precisión 20 μl, inyectarlo en el cromatógrafo de líquidos y registrar el cromatograma, tomar otra sustancia de referencia de probucol y medirla con. el mismo método. Según el método estándar externo, se calculó el área del pico.
Fármacos hipolipemiantes de categoría 4.9.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparación de la tableta de Probucol
4.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones de Probucol 5.1 Nombre del medicamento Probucol
5.2 Nombre en inglés Probucol
5.3 Alias de Probucol; Probucol; Lorelco
5.4 Clasificación de medicamentos para el sistema circulatorio >: Hipelipemiantes y antiateroscleróticos>Antioxidantes
5,5 comprimidos posológicos: 250 mg, 500 mg.
5.6 Efectos farmacológicos del probucol Probucol puede inhibir la síntesis de colesterol y promover la conversión del colesterol en ácidos biliares para el consumo, lo que no tiene nada que ver con los receptores de LDL; también tiene un efecto antiaterosclerótico único. Basándose principalmente en su efecto antioxidante, no sólo puede prevenir el desarrollo de la aterosclerosis, sino que también promueve la regresión de las lesiones ateroscleróticas; tiene un efecto significativo en la reducción del HDL, y la reducción del HDL puede ser el resultado del transporte inverso;
5.7 La farmacocinética del probucol se absorbe menos por vía oral (
5.8 Las indicaciones del probucol son para la hipercolesterolemia y la aterosclerosis. En comparación con la reducción del colesterol, es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de hipercolesterolemia primaria cuando se usa en combinación con piridoxina o colestiramina.
5.9 Probucol está contraindicado si el intervalo QT es prolongado; no es adecuado para personas alérgicas al probucol, mujeres embarazadas y mujeres lactantes. /p>
5.10 Precauciones: La hipopotasemia, la hipomagnesemia y la bradicardia deben corregirse antes de usar probucol.
5.11 Las reacciones adversas del probucol pueden incluir diarrea, hinchazón, dolor abdominal, náuseas y otros síntomas gastrointestinales; atipia, función hepática anormal, hiperuricemia, hiperglucemia, trombocitopenia, miopatía, sensación anormal, etc.
5.12 Dosis de probucol: 0,25 ~ 0,5 g cada vez, una vez por la mañana y por la noche
5.13 Las interacciones medicamentosas no deben combinarse con medicamentos que puedan prolongar el intervalo QT /p>
5.14 Los expertos comentan que Probucol puede usarse para la hiperlipidemia familiar o no familiar. No solo puede prevenir la progresión de la aterosclerosis. , pero también reduce la formación de placas ateroscleróticas. Después de que los pacientes con enfermedades cardíacas toman probucol, TC, TG y LDLch disminuyen, pero no tienen ningún efecto sobre las proteínas urinarias, las proteínas plasmáticas, las proteínas totales y la función renal. El ácido puede reducir los lípidos en sangre. Probucol no solo tiene la capacidad de regular los lípidos en sangre, sino que también tiene un fuerte efecto antioxidante, que puede inhibir la modificación oxidativa del LDL en el cuerpo, inhibir la formación de células espumosas e interferir con la acumulación de. LDL en macrófagos en forma de daño aterosclerótico, lo cual es bueno para pacientes con enfermedad coronaria. Medicamentos preventivos y terapéuticos.
6 Intoxicación por probucol Probucol puede aumentar la excreción de ácidos biliares y acelerar la eliminación de TC. Tejidos periféricos y también puede aumentar la apolipoproteína E (APOE), que puede mediar la transferencia de CT en tejidos periféricos al hígado, acelera la descomposición y el aclaramiento y reduce el CT y el LDLC en plasma, pero al mismo tiempo puede reducir el HDLC.
Se utiliza principalmente para tratar la hiperlipoproteinemia tipo ⅱa y tipo ⅱb. La LD50 oral de ratones y ratas es superior a: 5,28 g/kg. La dosis común es de 0,25 a 0,5 g, por vía oral dos veces al día. Daña principalmente el tracto gastrointestinal y el hígado. [1]
Las manifestaciones clínicas del 6.1 incluyen reacciones gastrointestinales comunes, como náuseas, flatulencia, diarrea o dolor abdominal, cambios leves en la función hepática, aumento de eosinófilos, etc. Algunos pacientes desarrollaron dolor de cabeza, mareos, sensación anormal, aumento del ácido úrico, disminución de la aldolasa e intervalo QT prolongado en el electrocardiograma.
Otras reacciones adversas ocasionales y no confirmadas incluyen erupción cutánea, picor, impotencia, insomnio, conjuntivitis, lagrimeo, visión borrosa, tinnitus, alteración del gusto, hipoestesia, anorexia, hemorragia gastrointestinal y equimosis, bocio, hemoglobina. y trombocitopenia, neuritis periférica, etc. [1]
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por probucol son [1]: