Introducción a la penicilina procaína, ¿cuáles son sus efectos?

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de penicilina procaína 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente ( Nombre), contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Rotación específica 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Acidez 4.7.2 Claridad y color de la solución de metanol 4.7.3 Sustancias relacionadas 4.7.4 Polímero de penicilina 4.7.4.1 Cromatografía Condiciones y prueba de idoneidad del sistema 4.7.4.2 Preparación de la solución de control 4.7.4.3 Método de determinación 4.7.5 Disolvente residual 4.7.5.1 Acetato de etilo y n-butanol 4.7.6 Humedad 4.7.7 Prueba con aguja 4.7.8 Endotoxina bacteriana 4.7.9 Esterilidad 4.8 Determinación del contenido 4.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema 4.8.2 Método de determinación 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 Instrucciones para la penicilina procaína 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Penicilina procaína Alias ​​5.4 Clasificación 5.5 Forma farmacéutica 5.6 Efectos farmacológicos de la penicilina procaína 5.7 Farmacocinética de penicilina procaína 5.8 Indicaciones de la penicilina procaína 5.9 Contraindicaciones de la penicilina procaína 5.10 Precauciones 5.11 Penicilina procaína Debido a reacciones adversas de la penicilina 5.12 Uso y dosificación de la penicilina procaína 5.13 Interacciones entre la penicilina procaína y otros medicamentos 5.14 Comentarios de expertos 6 Intoxicación por penicilina procaína 7 Referencia adjunto: * Instrucciones de medicamentos relacionadas con la penicilina procaína Otras versiones 1 Pinyin

pǔ lǔ kǎ yīn qīng méi sù 2 Referencia en inglés

penicilina procaína [Diccionario Landau chino-inglés]

procaína bencilpenicilina [Medicina Xiangya] Diccionario profesional] 3 Descripción general

La penicilina procaína es un antibiótico betalactámico y un fármaco tipo penicilina. Es un polvo cristalino blanco que pierde su eficacia rápidamente cuando se expone a ácidos y alcaloides. u oxidantes. Su espectro antibacteriano es el mismo que el de la penicilina, su solubilidad es pequeña y su efecto es más lento y duradero que el de la penicilina. Para infecciones leves a moderadas. Las personas alérgicas a la procaína u otros anestésicos locales a base de caína también pueden ser alérgicas a este producto. Puede producirse una embolia intravascular cuando se inyecta en un vaso sanguíneo y, en casos graves, puede producirse insuficiencia cardiovascular y shock.

4 Estándar de farmacopea de penicilina procaína 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino

Penicilina procaína

4.1.2 Pinyin chino

Pulukayin Qingmeisu 4.1. p>

Procaína Bencilpenicilina 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular

C13H20N2O2·C16H18N2O4S·H2O 588.72 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

¿Este producto es? Éster etílico del ácido paraaminobenzoico 2 (dietilamino) (6R) 6 ​​(2-fenilacetamido) penicilánico sal - hidrato. Calculado como anhidro, el contenido de procaína (C13H20N2O2) debe ser de 38,0 a 43,0, el contenido de penicilina (C16H18N2O4S) debe ser de 56,2 a 59,6 y la cantidad de penicilina por 1 mg no debe ser inferior a 1000 unidades. 4.5 Propiedades

Este producto es un polvo cristalino de color blanco que perderá eficacia rápidamente al exponerse a ácidos, alcaloides o agentes oxidantes.

Este producto es fácilmente soluble en metanol, ligeramente soluble en etanol o cloroformo y ligeramente soluble en agua. 4.5.1 Rotación específica

Tome este producto, péselo con precisión, agregue una solución de agua y acetona (2:3) para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml y mídalo de acuerdo con Según la ley (edición de 2010 Farmacopea Parte II Apéndice VI E), la rotación específica es de 165° a 180°. 4.6 Identificación

(1) Tome este producto y agregue acetona-agua (2:3) para preparar una solución que contenga 5 mg por 1 ml como solución de prueba, tome otra sustancia de referencia de clorhidrato de procaína, agregue acetona-agua ( 2:3) para preparar una solución que contenga 2 mg por 1 ml. Como solución de referencia (1), tome la solución de referencia de penicilina, agregue acetona-agua (2:3) para preparar una solución que contenga 3 mg por 1 ml como solución de referencia (. 2). De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice V B), extraiga 5 µl de cada una de las tres soluciones anteriores, respectivamente, en la misma placa de capa fina de gel de sílice G y utilice acetona-154 g/l de acetato de amonio. solución (2:3), y use una solución de amoníaco o ácido acético para ajustar el valor del pH a 7 como agente revelador, desdoble, seque y coloque en vapor de yodo para desarrollar el color. Las posiciones y colores de los dos puntos principales mostrados por. la solución de prueba debe ser consistente con las de las manchas principales de la sustancia de referencia correspondiente, en la misma ubicación y color.

(2) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, los tiempos de retención de los dos picos principales de la solución de prueba deben ser consistentes con los tiempos de retención de los dos picos principales de la solución de referencia.

(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 511 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos").

Puedes elegir uno de los dos elementos anteriores (1) y (2). 4.7 Inspección 4.7.1 pH ácido

Tome este producto, agregue agua para hacer una suspensión que contenga 60 mg por 1 ml y mida de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice VI H), el El valor del pH debe ser de 5,0 a 7,5. 4.7.2 Claridad y color de la solución de metanol

Tomar 5 partes de este producto, 0,3 g cada una, agregar 5 ml de metanol para disolver respectivamente, la solución debe ser transparente e incolora, si está turbia debe ser; ser consistente con el estándar de turbidez No. 1 Si se compara con la solución colorimétrica estándar No. 2 amarilla o amarillo verdosa (Apéndice IX A de la edición de 2010 de la Farmacopea), no será más espesa si desarrolla color; no ser más grueso que Deeper.

4.7.3 Sustancias relacionadas

Tomar 70 mg de este producto, pesarlo con precisión, ponerlo en un frasco dosificador de 50 ml, disolverlo con la fase móvil A y diluirlo hasta la marca, agitarlo bien y utilizarlo. como solución de prueba; péselo con precisión, sustancia de referencia de ácido aminobenzoico, 16,80 mg, póngalo en un matraz medidor de 50 ml, agregue la fase móvil A para disolver y diluya hasta la marca, agite bien, mida con precisión 5 ml, póngalo en un matraz medidor de 50 ml. , agregue la fase móvil A para disolver y diluir hasta la marca, agite bien, como solución madre de ácido paraaminobenzoico; mida con precisión 1 ml de la solución de prueba y 2 ml de solución madre de ácido paraaminobenzoico, colóquelos en la misma botella medidora de 100 ml. disolver y diluir hasta la marca con la fase móvil A, agitar bien y utilizarla como solución de control. Determinar de acuerdo con cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2 Apéndice V D), utilizando gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno de la fase móvil A como tampón (tomar 14 g de dihidrógeno fosfato de potasio y 40 g de hidróxido de tetrabutilo y 6,5 g de base de amonio); solución, disuelta en aproximadamente 700 ml de agua, ajustar el valor de pH a 7,0 con 1 mol/L de solución de hidróxido de potasio, diluir a 1000 ml con agua, mezclar bien) - agua - acetonitrilo (52:28:20 la fase móvil B es la anterior); tampón (pH 7,0) - agua - acetonitrilo (52:18:30); primero use elución isocrática con la fase móvil A. Después de eluir el pico de procaína, realice inmediatamente la elución en gradiente lineal de acuerdo con la tabla y detecte la longitud de onda es de 225 nm. Tome cantidades adecuadas de penicilina, clorhidrato de procaína y sustancias de referencia para la prueba de idoneidad del sistema de penicilina, respectivamente, disuélvalas en una solución madre de ácido p-aminobenzoico y prepare una solución mixta que contenga 0,50 mg, 0,15 mg y 0,80 mg por 1 ml respectivamente, tome 10 μl e inyecte. cromatógrafo líquido para registrar el cromatograma. El pico de penicilina debe aparecer en 25 minutos. Además de los dos picos principales y el ácido p-aminobenzoico, se debe detectar una impureza principal más grande de penicilina. El orden de los picos es el ácido p-aminobenzoico. Ácido p-aminobenzoico y ácido p-aminobenzoico. Procaína, impureza principal de penicilina, penicilina. La resolución entre el pico de ácido p-aminobenzoico y los picos de impureza adyacentes, el pico de procaína y el pico de impureza principal de penicilina, y el pico de penicilina y los picos de impureza adyacentes deben cumplir los requisitos. Tome 10 μl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido, ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico de penicilina sea aproximadamente el 50% de la escala completa, luego mida con precisión 10 μl de cada solución de prueba; solución de control, inyéctelos en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma. Si hay un pico de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, el área del pico de ácido p-aminobenzoico no deberá ser mayor que 0,5 veces el área del pico correspondiente. de la solución de control (0,024), y el área del pico de otras impurezas individuales no deberá ser mayor que el área del pico principal de penicilina de la solución de control (1,0). ?Tiempo (minutos) ?Fase móvil A () ?Fase móvil B () ?0 100 ?0 1 100 ?0 ?2 ?50 ?50 ?27 ?50 ?50 ?28 100 ?0 ?38 100 ?0 4.7. 4 Polímero de penicilina

Determinación según cromatografía de exclusión molecular (Anexo V H de la Farmacopea Parte 2, Edición 2010). 4.7.4.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema

Utilice Sephadex G10 (40~120μm) como agente de relleno, el diámetro interior de la columna de vidrio es de 1,0~1,4 cm y la longitud de la columna es de 30~40 cm. . La fase móvil A es un tampón de fosfato de 0,03 mol/L con pH 7,0 [solución de hidrogenofosfato de disodio de 0,03 mol/L - solución de dihidrogenofosfato de sodio de 0,03 mol/L (61:39)], la fase móvil B es agua y el caudal es de 1,5 ml. por minuto, la longitud de onda de detección es de 254 nm. Inyecte de 100 a 200 µl de solución de azul dextrano 2000 de 0,1 mg/ml en el cromatógrafo líquido, mida con las fases móviles A y B respectivamente y registre el cromatograma. El número de placas teóricas no es bajo según el pico de azul dextrano 2000 anterior. 400, los factores de cola deben ser inferiores a 2,0. La relación de los tiempos de retención del pico de azul dextrano 2000 en los dos sistemas de fase móvil debe estar entre 0,93 y 1,07. El pico principal de la solución de control y el pico del polímero en la solución de prueba están relacionados con el pico de azul dextrano 2000 en el. sistema cromatográfico correspondiente. La relación de tiempos de retención debe estar entre 0,93 y 1,07.

Tome aproximadamente 0,3 g de este producto y colóquelo en una botella medidora de 10 ml. Primero agregue aproximadamente 2 ml de dimetilaminoformamida para disolverlo por completo, luego dilúyalo hasta la marca con 0,1 mol/L de solución de azul dextrano 2000, agite bien y tome 100 ~. Inyectar 200 μl en el cromatógrafo líquido, medir con la fase móvil A y registrar el cromatograma. La relación entre la altura del pico del polímero y la altura del valle entre el monómero y el polímero debe ser superior a 2,0. Además, utilice la fase móvil B como fase móvil, mida con precisión de 100 a 200 µl de la solución de control e inyecte la muestra 5 veces seguidas. La desviación estándar relativa del área del pico no debe ser superior a 5,0. 4.7.4.2 Preparación de la solución de control

Tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de penicilina, pésela con precisión, agregue agua para disolverla y diluya cuantitativamente para preparar una solución que contenga aproximadamente 0,1 mg por 1 ml. 4.7.4.3 Método de determinación

Tome aproximadamente 0,3 g de este producto, péselo con precisión, póngalo en una botella medidora de 10 ml, agregue 2 ml de dimetilformamida para disolver, diluya hasta la marca con agua, agite bien y mida con precisión inmediatamente Inyecte 100-200 μl en el cromatógrafo, use la fase móvil A como fase móvil para la medición y registre el cromatograma mida con precisión 100-200 μl de la solución de control, inyéctela en el cromatógrafo y use la fase móvil B; como fase móvil para la medición. Calcule el área del pico según el método estándar externo. El polímero que contiene penicilina no deberá exceder 0,20 de penicilina. 4.7.5 Disolventes residuales 4.7.5.1 Acetato de etilo y n-butanol

Tome aproximadamente 1,0 g de este producto, péselo con precisión, colóquelo en una botella con espacio de cabeza y agregue con precisión la solución de estándar interno (pesar un cantidad adecuada de propanol, disolver y diluir con dimetilformamida para preparar una solución que contenga aproximadamente 3 mg por 1 ml), 1,0 ml, 4,0 ml de dimetilformamida, sellar, agitar bien y utilizarla como solución de prueba; además, pesar con precisión el acetato de etilo y; una cantidad adecuada de n-butanol, agregue dimetilformamida para diluirla cuantitativamente y preparar una solución que contenga aproximadamente 0,625 mg de acetato de etilo y n-butanol por 1 ml. Mida con precisión 4,0 ml y colóquelos en una botella con espacio de cabeza, luego agregue 1,0 ml de solución de estándar interno con precisión y colóquelo en la misma botella con espacio de cabeza, ciérrelo y utilícelo como solución de referencia. Determinar según el método de determinación de disolvente residual (versión 2010 de la Farmacopea, Apéndice VIII P, segundo método), utilizando una columna capilar con 6-cianopropilfenil-94 dimetilpolisiloxano (o polaridad similar) como líquido estacionario para la columna de cromatografía; es 90°C, se mantiene durante 14 minutos, luego se eleva a 180°C a una velocidad de 20°C por minuto, se mantiene durante 5 minutos; la temperatura de entrada es 210°C; la temperatura de equilibrio de la botella del espacio de cabeza; La temperatura es de 70°C y el tiempo de equilibrio es de 30 minutos. Realice una inyección en el espacio de cabeza de la solución de referencia y extraiga los picos en el orden de propanol, acetato de etilo y n-butanol. La resolución entre cada pico cromatográfico debe cumplir los requisitos. Luego tome la solución de prueba y la solución de referencia e inyecte muestras de espacio de cabeza respectivamente y registre los cromatogramas. El cálculo basado en la relación de área de pico según el método estándar interno debe cumplir con las regulaciones. 4.7.6 Humedad

Tome este producto y mídalo según el método de determinación de humedad (Apéndice VIII M, Método 1, edición de 2010 de la Farmacopea). El contenido de humedad debe ser de 2,8 a 4,0. 4.7.7 Prueba de extracción con aguja

Tome 1,5 g de este producto, agregue 5 ml de agua para hacer una suspensión y extráigalo con una jeringa equipada con una aguja del número 4,5. Debería poder pasar. a través suavemente sin obstrucciones. 4.7.8 Endotoxinas bacterianas

Tomar este producto y verificarlo según la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice XI E. La cantidad de endotoxina contenida en cada 1000 unidades de penicilina debe ser menor). de 0,10 UE. 4.7.9 Esterilidad

Tomar este producto, inactivarlo enzimáticamente con penicilina y luego inspeccionarlo de acuerdo con la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice XI H), y debe cumplir con las regulaciones. . 4.8 Determinación del contenido

Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice V D).

4.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema

Utilice gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno; utilice tampón [tome 14 g de dihidrógeno fosfato de potasio y 40 g de solución de hidróxido de tetrabutilamonio; 6,5 g se disuelven en aproximadamente 700 ml de agua, ajuste el valor de pH a 7,0 con una solución de hidróxido de potasio de 1 mol/L, diluya a 1000 ml con agua, mezcle]-agua-acetonitrilo (52:23:25) y use una solución de hidróxido de potasio de 1 mol/L o ajuste el valor de pH de 10 diluido. soluciones de ácido fosfórico a 7,5 ± 0,05 como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 235 nm. Tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de penicilina V potásica, disuélvala con la fase móvil y dilúyala en una solución que contenga 2,4 mg de penicilina V potásica por 1 ml. Mezcle esta solución con la solución de sustancia de referencia en una proporción de volumen de 1:3. e inyectar 10 μl en el cromatógrafo líquido. Registre el cromatograma. La resolución del pico de penicilina y del pico de penicilina V debe ser superior a 2,0. 4.8.2 Método de determinación

Tome aproximadamente 70 mg de este producto, péselo con precisión, póngalo en un frasco medidor de 50 ml, agregue aproximadamente 30 ml de fase móvil, disuélvalo mediante ultrasonidos, diluya con solución móvil. fase hasta la marca, agite bien y mida con precisión Tome 10 μl e inyéctelos en el cromatógrafo líquido y registre el cromatograma, tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de penicilina y sustancia de referencia de clorhidrato de procaína, disuélvala y diluya con la fase móvil para hacer cada una; 1 ml contiene aproximadamente 0,8 mg de penicilina y 0,54 % de solución mg de procaína respectivamente, medidos de la misma forma. Calcule los contenidos de C13H20N2O2 y C16H18N2O4S en la muestra de prueba según el área del pico según el método estándar externo. Cada 1 mg de C16H18N2O4S equivale a 1780 unidades de penicilina. 4.9 Categoría

Antibióticos betalactámicos, penicilinas. 4.10 Almacenamiento

Sellar herméticamente y almacenar en un lugar seco. 4.11 Preparaciones

Penicilina procaína inyectable Versión 4.12

"Farmacopea de la República Popular China y la República Popular China" Edición 2010 5 Instrucciones de penicilina procaína 5.1 Nombre del medicamento

Nombre en inglés de la penicilina procaína 5.2

Bencilpenicilina procaína 5.3 Alias ​​de la penicilina procaína

Bencilpenicilina procaína; Penicilina procaína 5.4 Clasificación ;

Antibióticos gt; Penicilinas 5.5 Presentación

400.000 U

2. Inyección (Aceite): 3 millones de U (10 ml); Inyección: 300.000 U (1ml).

4. Inyectable (cada 1 mg de procaína, penicilina y penicilina equivale a 1011 U de penicilina): 400.000 U (que contiene 300.000 U de procaína y penicilina y 100.000 U de penicilina sódica o potásica), 800.000 U ( que contiene procaína, penicilina, penicilina 600.000 U y penicilina sódica o potásica 200.000 U). 5.6 Efectos farmacológicos de la penicilina procaína

Penicilina procaína La penicilina procaína es una preparación inyectable intramuscular de acción prolongada de penicilina G. Es una combinación de procaína y complejo equimolar de G. Su mecanismo de acción es el mismo que el de la penicilina G. La penicilina procaína se caracteriza por una absorción lenta, un tiempo de mantenimiento prolongado de la concentración sanguínea y un tiempo prolongado para alcanzar el máximo. En las preparaciones de procaína y penicilina de uso clínico, además de procaína y penicilina, también contiene una cierta cantidad de penicilina G (sodio o potasio), y la proporción entre las dos es 3:1. Entre ellos, la penicilina G se absorbe rápidamente, alcanza el valor máximo en 0,5 horas y ejerce su efecto antibacteriano rápidamente. La penicilina G, que es procaína, se absorbe lentamente y mantiene la concentración en sangre durante un período de tiempo más largo, dando rienda suelta a su efecto. características de acción prolongada.

La penicilina procaína es eficaz contra los cocos Gram positivos (estreptococos hemolíticos, Staphylococcus aureus no productores de penicilinasa, Streptococcus pneumoniae sensible y cocos anaeróbicos positivos) y cocos Gram negativos (Neisseria meningitidis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae) y tiene una fuerte actividad antibacteriana contra Bacterias Gram positivas (Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis, Tétanos anaeróbicos, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Actinomycetes, género Eubacterium, Propionibacterium), espiroquetas (Treponema pallidum, espiroqueta de fiebre recurrente, Leptospira), Clostridium (bacilo del tétanos, gangrena gaseosa) e individuales. Los bacilos negativos (como Haemophilus spp.) también tienen fuertes activos. La penicilina procaína es inactiva contra los estafilococos productores de penicilinasa. 5.7 Farmacocinética de la penicilina procaína

La penicilina procaína se hidroliza a penicilina G en suero. Los adultos toman una inyección intramuscular de 300.000 U. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 2 horas, que es de aproximadamente 1,6 mg/L. todavía se puede medir después de 24 horas. Inyección intramuscular neonatal de 50.000 U/kg en una semana, la concentración sanguínea promedio después de 2 a 12 horas es de 7,4 a 8,8 mg/L y después de 24 horas es de 1,5 mg/L. Para recién nacidos de más de una semana, la inyección intramuscular de 50.000 U/kg dará como resultado una concentración en sangre de 5 a 6 mg/L después de 4 horas y de 0,4 mg/L después de 24 horas. La penicilina procaína se metaboliza en el hígado en un 30% y se excreta rápidamente de los túbulos renales sin cambios en dosis del 60 al 90%, con una vida media de eliminación de aproximadamente 30 minutos. La hemodiálisis elimina la mayoría de los medicamentos. La penicilina procaína tiene baja solubilidad en agua, se absorbe y excreta lentamente en el cuerpo y su efecto es más lento y duradero que la penicilina. 5.8 Indicaciones de la penicilina procaína

1. Es adecuada para el tratamiento de amigdalitis, escarlatina y neumonía por Streptococcus pneumoniae causadas por estreptococos hemolíticos del grupo A que son altamente sensibles a la penicilina G.

2. Indicado para el tratamiento de infecciones de piel y tejidos blandos, angina de Fanshang, etc. causadas por Staphylococcus aureus sensible a la penicilina G.

3. También se puede utilizar solo para tratar la leptospirosis, la fiebre recurrente (fiebre recurrente transmitida por piojos), la sífilis temprana, etc. 5.9 Contraindicaciones de la penicilina procaína

1. Personas alérgicas a la penicilina procaína u otras penicilinas.

2. Personas alérgicas a la procaína u otros anestésicos locales a base de caína. 5.10 Precauciones

1. (1) Las personas que son alérgicas a una penicilina pueden ser alérgicas a otras penicilinas o pueden ser alérgicas a la penicilamina o las cefalosporinas (2) Los pacientes son alérgicos a la procaína u otras alergias a la caína; Los anestésicos locales a base de anestésicos también pueden ser alérgicos a la procaína, la penicilina y la penicilina.

2. Úselo con precaución: (1) Las personas alérgicas a las cefalosporinas deben usar con precaución (2) Las personas con antecedentes de alergias como asma, eccema, fiebre del heno, urticaria, etc. úselo con precaución; (3) La penicilina lucaína general puede excretarse en la leche materna y puede sensibilizar a los bebés. Las mujeres que amamantan deben usarla con precaución. (4) Los pacientes con insuficiencia renal grave deben usarla con precaución.

3. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) Durante el período de medicación, la medición de glucosa en orina utilizando el método del sulfato de cobre puede dar lugar a falsos positivos, pero la medición utilizando la enzima glucosa el método no se verá afectado; (2) ) Algunos pacientes pueden experimentar un aumento de la alanina aminotransferasa aminotransferasa o aspartato aminotransferasa sérica después de tomar el medicamento. 5.11 Reacciones adversas de la penicilina procaína

1. Las reacciones alérgicas son las principales reacciones adversas de la penicilina procaína, incluidas reacciones alérgicas graves, shock anafiláctico (alergia tipo I) y reacciones serológicas (alergia tipo III), hemolíticas. anemia (alergia tipo II) y otros síntomas de reacciones alérgicas como erupción cutánea, dermatitis de contacto, ataque de asma, etc.

2. Reacciones tóxicas: Ocasionalmente puede ocurrir contractura muscular, gangrena isquémica local o del dedo del pie cuando se inyecta penicilina procaína por vía intramuscular; si el medicamento se inyecta accidentalmente en el vaso sanguíneo, puede causar lesiones de la médula espinal e isquemia. Necrosis sexuales.

3. Sobreinfección: Staphylococcus aureus resistente a la penicilina, bacilos gramnegativos o Candida albicans pueden producirse durante el tratamiento con penicilina procaína. La sobreproducción de Candida puede hacer que la saburra de la lengua sea marrón o incluso negra.

4. Sistema nervioso central: Se ha informado que grandes dosis de medicamento pueden causar ocasionalmente síntomas del sistema nervioso central como ansiedad, confusión, agitación y alucinaciones.

5. Si se inyecta accidentalmente penicilina procaína en una vena, pueden aparecer síntomas como confusión, alucinaciones visuales, alucinaciones auditivas, palpitaciones, cianosis, mareos y escalofríos en el momento de la inyección o a los pocos minutos. Sin embargo, ella está consciente y su presión arterial no baja. Calculadora de superficie del cuerpo humano Cálculo y evaluación del índice de IMC Calculadora de período seguro femenino Calculadora de fecha de embarazo Aumento de peso normal durante el embarazo Clasificación de seguridad de los medicamentos durante el embarazo (FDA) Cinco elementos y ocho caracteres Evaluación de la presión arterial en adultos Evaluación del nivel de temperatura corporal Recomendaciones de dieta para la diabetes Bioquímica clínica común unidades Conversión a tasa metabólica basal Calcular calculadora de suplementación de sodio Calculadora de suplementación de hierro Abreviaturas latinas de uso común para prescripción Verificación rápida Símbolos comunes para farmacocinética Verificación rápida Calculadora efectiva de osmolalidad plasmática Calculadora de ingesta de etanol

Enciclopedia médica, ¡calcule ahora! 5.12 Uso y dosificación de penicilina procaína

600.000 a 1,2 millones de U cada vez, 1 a 2 veces al día Antes de su uso, agregue una cantidad adecuada de agua estéril para inyección para formar una suspensión. Se requiere una prueba cutánea antes de su uso. 5.13 Interacciones medicamentosas

1. El uso combinado con probenecid puede reducir la excreción de penicilina procaína y aumentar el nivel de concentración plasmática.

2. La aspirina, la indometacina y la fenilbutazona pueden reducir la excreción de penicilina procaína en los túbulos renales, aumentar la concentración sanguínea de penicilina procaína y prolongar la vida media sérica, pero también pueden ser tóxicas; aumentar.

3. La combinación con sulfonamidas puede reducir la excreción de penicilina procaína en los túbulos renales, aumentar la concentración sanguínea y prolongar la vida media sérica, pero la toxicidad también puede aumentar.

4. La combinación de procaína, penicilina y warfarina puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina.

5. Cuando se usan juntos penicilina procaína y metotrexato, debido a la competencia mutua por la secreción tubular renal, se puede reducir la tasa de aclaramiento renal de metotrexato, se puede aumentar la concentración sanguínea de metotrexato y el metotrexato puede La toxicidad de la pterina aumentará.

6. El uso simultáneo de penicilina procaína y tetraciclina, eritromicina, cloranfenicol y otros agentes bacteriostáticos puede reducir el efecto antibacteriano de la penicilina procaína. El posible mecanismo es el antagonismo mutuo (cloranfenicol). eritromicina, tetraciclinas y sulfas pueden interferir con la actividad bactericida de la penicilina procaína). Procaine Penicillium Penicilina no debe combinarse con estos medicamentos en el tratamiento de meningitis o infecciones graves en las que se necesita con urgencia un agente antimicrobiano.

7. El uso concomitante con colestiramina puede reducir la absorción de procaína, penicilina y penicilina. El posible mecanismo es que la penicilina esté unida a la colestiramina.

8. Cuando se usan procaína y penicilina junto con colestipol, el nivel de concentración plasmática de penicilina se reduce de 78 a 79, y el área bajo la curva de concentración plasmática tiempo (AUC) se reduce de 75 a 85 .

9. La combinación de penicilina procaína y aminoglucósidos puede inactivar químicamente los aminoglucósidos y reducir la eficacia de los aminoglucósidos.

10. El uso combinado de penicilina procaína y píldoras anticonceptivas puede reducir la eficacia de las píldoras anticonceptivas. El posible mecanismo es reducir la circulación enterohepática de las píldoras anticonceptivas.

11. El uso simultáneo de penicilina procaína y vacuna viva contra la tifoidea puede reducir el efecto inmunológico de la vacuna viva contra la tifoidea. El posible mecanismo es que la penicilina procaína tenga actividad antibacteriana contra Salmonella typhi. 5.14 Comentarios de expertos

Actualmente, se utiliza principalmente clínicamente para el tratamiento de la sífilis, pero también para el tratamiento de la fiebre reumática y/o la corea. Es fungicida durante la época de cría. Su espectro antibacteriano es el mismo que el de la penicilina, pero su efecto es más duradero. 6 Intoxicación por penicilina procaína

El espectro antibacteriano de la penicilina procaína es el mismo que el de la penicilina, su solubilidad es pequeña y su efecto es más lento y duradero que el de la penicilina. Para infecciones leves a moderadas. Las personas alérgicas a la procaína u otros anestésicos locales a base de caína también pueden ser alérgicas a este producto. Puede producirse una embolia intravascular cuando se inyecta en un vaso sanguíneo y, en casos graves, puede producirse insuficiencia cardiovascular y shock.

Al tratar la sífilis, los pacientes pueden desarrollar el síndrome de Hoign durante la primera dosis de este producto, que se manifiesta como confusión, alucinaciones auditivas, alucinaciones visuales, taquicardia, cianosis y shock epiléptico generalizado. [1]

Para reacciones adversas y puntos de tratamiento, consulte el contenido relevante de penicilina [1]:

Manifestaciones clínicas

1. Se producen reacciones alérgicas en varias drogas Ocupa el primer lugar. La tasa de incidencia del shock anafiláctico grave es de 0,004 a 0,04 y su tasa de mortalidad puede llegar a 10. El shock anafiláctico puede ocurrir muy rápidamente, incluso antes de retirar la aguja o durante una prueba cutánea. Aproximadamente el 50% de los pacientes lo desarrollan dentro de los 5 minutos posteriores a la inyección, y el 90% de los pacientes lo desarrollan dentro de los 20 a 30 minutos. La aparición ocurre varias horas después de la inyección o durante la medicación continua. Una prueba cutánea de penicilina negativa no descarta la posibilidad de alergia a la penicilina.

(1) Los síntomas del shock anafiláctico son los siguientes:

1) Síntomas de obstrucción respiratoria: causada por edema laríngeo, broncoespasmo y edema pulmonar. Los pacientes experimentan opresión en el pecho, palpitaciones, congestión de garganta, dificultad para respirar, enrojecimiento de la cara, etc., acompañados de sensación de peligro, sequedad de boca, mareos y entumecimiento de la cara y las extremidades.

2) Trastorno de la microcirculación: volumen sanguíneo insuficiente provocado por la dilatación microvascular. El paciente se ve pálido, inquieto, tiene escalofríos, sudores fríos, pulso débil y presión arterial disminuida.

3) Síntomas del sistema nervioso central: provocados por hipoxia cerebral. Pérdida del conocimiento, coma, convulsiones, incontinencia, etc.

(2) Reacciones alérgicas cutáneas: picor, urticaria y erupciones diversas. Otros pueden incluir náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estornudos y tos.

(3) Otras manifestaciones alérgicas: fiebre medicamentosa, ataques de asma, púrpura alérgica, eosinofilia, ocasionalmente anemia hemolítica, granulocitopenia, trombocitopenia y nefritis intersticial.

2. ¿Encefalopatía por penicilina? Los síntomas incluyen hiperreflexia, pérdida del conocimiento, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, convulsiones, parálisis, coma, incontinencia, espasmos musculares y disnea. La penicilina en la dosis comúnmente utilizada no puede penetrar fácilmente la barrera hematoencefálica. Cuando el sistema nervioso central está infectado, la permeabilidad de la barrera hematoencefálica aumenta y la cantidad de penicilina que ingresa al tejido cerebral puede aumentar varias veces. la concentración del líquido cefalorraquídeo excede de 8 a 12 U / ml cuando el riñón tiene una función deficiente, la vida media de la penicilina se prolonga y se acumula y la dosis de penicilina que excede los 25 millones de U por día aumenta; encefalopatía. La inyección intratecal de más de 20.000 U también puede provocar espasmos musculares, convulsiones y coma.

3. ¿Reacción de Hershey? Se observa principalmente durante el tratamiento de la sífilis con penicilina. Si se usa una dosis grande inmediatamente después de la primera inyección, el paciente experimentará repentinamente fiebre, escalofríos, dolor de cabeza, dolor en las articulaciones y otras reacciones dentro de las 2 a 12 horas posteriores a la primera inyección.

4. ¿Neuritis periférica? ¿Puede producirse neuritis periférica en el lugar de la inyección?

5. ¿Se pueden producir trastornos del equilibrio ácido y electrolítico? Si se administra sal de penicilina potásica por vía intravenosa en grandes cantidades, se puede administrar sal de penicilina sódica en grandes cantidades, especialmente en pacientes con función renal reducida o insuficiencia cardíaca. Provoca hipernatremia, insuficiencia cardíaca aguda y, en algunos pacientes, se acompaña de hipopotasemia e intoxicación metabólica por cloro.

Puntos clave del tratamiento

1. Si se produce una reacción alérgica, deje de usar penicilina inmediatamente. Puede curarse sola sin tratamiento farmacológico. Los casos graves deben recibir tratamiento farmacológico.

(1) Añadir de 1 a 2 g de vitamina C a 500 a 1000 ml de 5 glucosa para infusión intravenosa 1/d; 10 ml de gluconato de calcio para infusión intravenosa 1/d;

(2) Aplicación de antihistamínicos: difenhidramina 25 a 50 mg, 3 a 4/día, por vía oral; declorhidrizina, 25 mg, 3/día, por vía oral; astemizol, 10 mg, 1/día, por vía oral; La hormona se puede utilizar si es necesario.

2. Se produce shock anafiláctico.

(1) Suspenda la medicación inmediatamente. Haga que el paciente se acueste, se mantenga caliente y reciba oxígeno.

(2) Inyectar inmediatamente por vía subcutánea 0,5 mg de epinefrina. Si los síntomas no se alivian, inyectar una vez cada 20 a 30 minutos hasta el alivio.

(3) Al mismo tiempo, inyectar por vía intravenosa 5 mg de dexametasona o 200 a 300 mg de hidrocortisona, añadir de 200 a 300 ml de 5 a 10 glucosa e infundir por vía intravenosa.

(4) Aplicación de fármacos antihistamínicos.

(5) Para ampliar el volumen sanguíneo, se pueden infundir por vía intravenosa 100-250 ml de dextrano de bajo peso molecular 10.

(6) Si la presión arterial aún no aumenta después del tratamiento anterior, se pueden administrar fármacos vasoactivos y tratamiento antichoque.

(7) Tratamiento sintomático y de soporte. Si el corazón se ha detenido, se le dará reanimación cardiopulmonar; si el paciente tiene insuficiencia respiratoria, se le dará inhalación de oxígeno y respiración artificial, si la laringe está edematosa, se le realizará una traqueotomía de inmediato;

3. Cuando se produce encefalopatía por penicilina, se debe suspender la penicilina. Los síntomas desaparecerán rápidamente después de suspender el medicamento. Al mismo tiempo se le administró tratamiento sintomático y de soporte, pero el tratamiento anticonvulsivo no fue efectivo.

4. La hemodiálisis puede eliminar la penicilina de la sangre, pero la diálisis peritoneal es ineficaz.

5. Corregir el desequilibrio electrolítico y el desequilibrio ácido-base de manera oportuna.