¿Se pueden dividir las tabletas de pramipexol en medias tabletas?
Medicamento oral, tragar con agua, con o sin alimentos. Tres veces al día.
Tratamiento inicial:
La dosis inicial es de 0,375 mg al día, seguida de aumentos de dosis cada 5-7 días. Si el paciente lo tolera, se debe aumentar la dosis para lograr el máximo efecto.
Dosis semanal (mg) Dosis diaria total (mg)
1 3×0,125 0,375
2 3×0,25 0,75
3 3×0,5 1,50
Si necesita aumentar aún más la dosis, agréguela una vez a la semana y aumente la dosis diaria en 0,75 mg cada vez. La dosis máxima diaria es de 4,5 mg.
Sin embargo, cabe señalar que cuando la dosis diaria es superior a 1,5 mg, la incidencia de somnolencia aumenta (ver reacciones adversas).
Tratamiento de mantenimiento:
La dosis individual debe estar entre 0,375 mg y 4,5 mg al día. En tres estudios importantes con dosis crecientes, se observó eficacia a partir de dosis diarias de 1,5 mg. Los ajustes de dosis adicionales deben basarse en la respuesta clínica y la tolerabilidad. En los ensayos clínicos, alrededor del 5% de los pacientes tomaron menos de 1,5 mg al día. Cuando se planifica reducir el tratamiento con levodopa, más de 1,5 mg al día pueden ser eficaces en pacientes con enfermedad de Parkinson avanzada. Se recomienda reducir la dosis de levodopa según la respuesta individual del paciente durante la dosificación y la terapia de mantenimiento.
Interrupción del tratamiento:
La interrupción abrupta del tratamiento dopaminérgico dará como resultado el síndrome neuroléptico maligno. Por lo tanto, la aplicación de pramipexol debe suspenderse gradualmente a razón de 0,75 mg por día hasta que la dosis diaria se reduzca a 0,75 mg. Posteriormente, la dosis debe reducirse en 0,375 mg por día (ver Precauciones).
Dosificación en pacientes con insuficiencia renal:
El aclaramiento de pramipexol depende de la función renal. Se recomienda la siguiente pauta posológica para el tratamiento inicial:
Los pacientes con un aclaramiento de creatinina superior a 50 ml/min no necesitan reducir la dosis diaria.
Para pacientes con aclaramiento de creatinina entre 20 y 20-50 ml/min, la dosis diaria inicial de este producto debe tomarse en dos dosis divididas de 0,125 mg dos veces al día.
Pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min. La dosis diaria de este producto debe tomarse una vez, a partir de 0,1,25 mg al día.
Si la función renal disminuye durante la terapia de mantenimiento, reducir la dosis diaria de creatinina en el mismo porcentaje que la disminución del aclaramiento de creatinina, por ejemplo, cuando el aclaramiento de creatinina disminuye un 30%.
También se ha reducido un 30% la dosis diaria del producto. Si el aclaramiento de creatinina está entre 20 y 20-50 ml/min, la dosis diaria debe tomarse en dos dosis divididas; si el aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml/min, la dosis diaria debe tomarse una vez.
Terapia con medicamentos en pacientes con insuficiencia hepática:
Es posible que no sea necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática porque aproximadamente el 90% de los medicamentos absorbidos se excretan a través de los riñones. Sin embargo, no se ha determinado el efecto potencial de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de este producto.
Efectos secundarios
Se espera que ocurran los siguientes eventos adversos después de usar este producto: sueños anormales, confusión, estreñimiento, delirios, mareos, trastornos del movimiento, fatiga, alucinaciones, dolor de cabeza, exceso movimiento, hipotensión, aumento del apetito (bulimia, comer en exceso), insomnio, disfunción sexual, náuseas, edema periférico y paranoia, hipersexualidad u otros comportamientos anormales, aumento de peso, picazón repentina, erupción cutánea y otros síntomas de alergia; .
Los eventos adversos ocurrieron con frecuencia en ambos grupos, según un análisis conjunto de ensayos controlados con placebo, que incluyeron a 1.923 pacientes que tomaron el producto y 1.354 que tomaron un placebo. El 63% de los pacientes que tomaron ELISA y el 52% de los pacientes que tomaron placebo informaron al menos un evento adverso.
En pacientes con enfermedad de Parkinson, los eventos adversos más comunes (≥5%) en el grupo de tratamiento con pramipexol fueron náuseas, discinesia, hipotensión, mareos, somnolencia, insomnio, estreñimiento, alucinaciones y dolor de cabeza. fatiga. En dosis diarias superiores a 1,5 mg, la incidencia de somnolencia aumenta (ver Posología y administración). El efecto secundario más común cuando se usa con levodopa es la discinesia. Puede producirse hipotensión durante la fase inicial del tratamiento, especialmente si la dosis de AZA se aumenta demasiado rápido.
Las tablas 1 y 2 muestran la frecuencia de eventos adversos a medicamentos en pacientes con enfermedad de Parkinson y síndrome de piernas inquietas en ensayos clínicos controlados con placebo. Cuando se trata con este producto, los eventos adversos del medicamento informados en la tabla son ≥1% y los eventos adversos en el grupo de tratamiento son significativamente mayores que los del grupo de control, o se consideran clínicamente relevantes. Sin embargo, los efectos adversos habituales de los medicamentos son en su mayoría de leves a moderados, suelen aparecer en las primeras etapas del tratamiento y la mayoría desaparecen incluso si el tratamiento continúa.
Tabla 1: Eventos adversos frecuentes a medicamentos (≥1/10)
Tabla 2. Eventos adversos comunes del medicamento (≥1/100 a [1/10)
Este producto se asocia con somnolencia (8,6%), somnolencia diurna excesiva inusual y ataques repentinos de sueño (0,1%). Ver notas.
Este producto puede estar asociado a trastornos del deseo sexual (aumento (0,1%) o disminución (0,4%)).
Se ha informado que los pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con agonistas de los receptores de dopamina, incluido este producto, experimentan síntomas de juego patológico, aumento del deseo sexual e hipersexualidad, especialmente cuando se tratan en dosis altas. Generalmente reversible al reducir la dosis o suspender el tratamiento.
Contraindicaciones
Alergia a los principios activos o algún excipiente de este producto.
Notas
Cuando pacientes con enfermedad de Parkinson con insuficiencia renal toman este producto, se recomienda reducir la dosis según uso y posología. Las alucinaciones son efectos secundarios del tratamiento con agonistas de la dopamina y levodopa. Se debe informar a los pacientes que pueden producirse alucinaciones (principalmente visuales). En la enfermedad de Parkinson avanzada, el uso concomitante de levodopa puede causar discinesia durante la fase de dosificación inicial de este producto. Si se producen estos efectos secundarios, se debe reducir la dosis de levodopa.
Este producto se ha asociado con somnolencia y ataques repentinos de sueño, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Rara vez se informa el inicio repentino del sueño durante las actividades diarias, a veces de manera inconsciente o sin previo aviso. Se debe informar a los pacientes sobre este efecto secundario y recomendarles que tengan precaución al conducir u operar maquinaria durante el tratamiento con este producto. Los pacientes que experimenten efectos secundarios como somnolencia y/o sueño repentino deben evitar conducir u operar maquinaria y deben considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. Debido a los posibles efectos acumulativos, los pacientes deben tener cuidado al usar otros sedantes o alcohol mientras toman pramipexol (consulte Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria y Reacciones adversas).
Se han notificado casos de juego patológico, aumento de la libido e hipersexualidad en pacientes con enfermedad de Parkinson que toman agonistas de la dopamina, incluido este fármaco. Por lo tanto, se debe informar a los pacientes y cuidadores sobre posibles cambios de comportamiento. Considere la reducción de la dosis/disminución gradual del tratamiento.
Los pacientes con trastornos mentales sólo deben ser tratados con agonistas de la dopamina si los beneficios potenciales superan los riesgos.
Se debe evitar el uso concomitante de Prolactina con antipsicóticos (ver Interacciones medicamentosas).
Se deben realizar exámenes oculares periódicamente o cuando se produzcan anomalías visuales.
Se debe tomar en serio a los pacientes con enfermedades cardiovasculares graves. Debido a que la terapia dopaminérgica se asocia con hipotensión ortostática, se recomienda controlar la presión arterial, especialmente durante la fase inicial del tratamiento.
Se han informado síntomas del síndrome neuroléptico maligno cuando se interrumpe abruptamente la terapia dopaminérgica (consulte Posología y administración).
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
Este producto puede tener un impacto significativo sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
Pueden producirse alucinaciones o somnolencia.
Se debe advertir a los pacientes que toman este producto y sufren somnolencia y/o ataques repentinos de sueño que eviten conducir un vehículo o realizar actividades que puedan ponerlos a ellos mismos o a otros en riesgo de sufrir lesiones graves o la muerte debido a la alteración del estado de alerta. (por ejemplo, operar la máquina). Continúe hasta que desaparezcan los síntomas de ataques recurrentes y somnolencia (consulte Interacciones farmacológicas y reacciones adversas).
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
No se han estudiado los efectos del pramipexol sobre el embarazo y la lactancia. No es teratogénico en ratas y conejos, pero es tóxico para embriones de rata en dosis tóxicas para la madre (consulte Datos preclínicos de seguridad). Este producto está contraindicado durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario, por ejemplo, si el beneficio potencial para el feto supera el riesgo.
Porque este producto inhibe la secreción de prolactina en el cuerpo humano e inhibe la lactancia. No se ha estudiado si este producto puede secretarse en la leche materna femenina. La radiactividad asociada a los fármacos fue mayor en la leche de rata que en el plasma.
Debido a la falta de datos en humanos, este producto no debe utilizarse durante la lactancia. Sin embargo, si su aplicación es inevitable, se debe interrumpir la lactancia.
Uso en Niños
No existen datos sobre la seguridad o eficacia de este producto en niños.
Uso de medicación en personas mayores
No existen precauciones especiales.
Interacciones medicamentosas
El pramipexol tiene un grado muy bajo de unión a las proteínas plasmáticas (menos del 20%) y casi no se produce biotransformación en el cuerpo humano. Por lo tanto, pramipexol no puede interactuar con otros fármacos que afecten la unión a las proteínas plasmáticas y no puede eliminarse mediante biotransformación. Debido a que los fármacos anticolinérgicos se eliminan principalmente mediante biotransformación, aunque no se ha estudiado la interacción del pramipexol con los fármacos anticolinérgicos, se puede inferir que el potencial de dicha interacción es muy limitado. Pramipexol no tiene interacciones farmacocinéticas con selegilina y levodopa.
La cimetidina puede reducir el aclaramiento renal de pramipexol en aproximadamente un 34%, lo que puede lograrse inhibiendo el sistema de transporte y secreción tubular renal de cationes. Por lo tanto, los fármacos que inhiben esta vía de eliminación renal activa, como la cimetidina y la amantadina, pueden eliminarse a través de esta vía. Puede interactuar con pramipexol, lo que resulta en una disminución del aclaramiento de uno o ambos medicamentos. La dosis de pramipexol debe reducirse cuando estos medicamentos se usan concomitantemente con pramipexol.
Cuando se utiliza este producto en combinación con levodopa, se recomienda reducir la dosis de levodopa al aumentar la dosis de este producto, mientras que las dosis de otros fármacos antiparkinsonianos deben permanecer sin cambios.
Debido a posibles efectos acumulativos, los pacientes deben tener cuidado al usar otros sedantes o alcohol mientras toman pramipexol.
Por ejemplo, se debe evitar la coadministración con antipsicóticos cuando se espera antagonismo (ver Precauciones).
Sobredosis
No existe experiencia clínica con sobredosis. Los acontecimientos memorables previstos pueden estar relacionados con las características farmacodinámicas de los agonistas de la dopamina, como náuseas, vómitos, hipercinesia, alucinaciones, agitación e hipotensión. No existe un antídoto claro para la sobredosis de agonistas de la dopamina. Si se presentan síntomas de excitación del sistema nervioso central, puede ser necesario el tratamiento con neurolépticos. La sobredosis puede requerir medidas generales de apoyo, así como lavado gástrico, líquidos intravenosos, carbón activado y monitorización del electrocardiograma.