¿Cómo actúa la petidina?

Peperidina

Farmacología:

Farmacodinámica

El mecanismo analgésico de los opioides aún no se comprende completamente. Se sabe que actúan actuando sobre receptores opioides saturables y espacialmente específicos en el sistema nervioso central. Se ha observado que los opioides pueden inhibir selectivamente la transmisión de impulsos de ciertos nervios excitadores y ejercer un efecto inhibidor competitivo, aliviando así la sensación de dolor y las respuestas psicológicas y conductuales que lo acompañan. Los experimentos muestran que inyectar opioides directamente en el locus coeruleus puede reducir los impulsos espontáneos y dañinos. De manera similar, la introducción de iones de morfina en la región glial de la médula espinal inhibe la activación de las neuronas del asta dorsal causada por estimulación nociva, pero no afecta otras neurotransmisiones sensoriales. Los receptores opioides se pueden dividir en cuatro subtipos según sus diferentes efectos posexcitatorios, a saber, los receptores μ, κ, δ y σ, de los cuales los receptores μ se dividen en subtipos μ1 y μ2. Entre ellos, los receptores mu están estrechamente relacionados con la analgesia, la depresión respiratoria y la adicción eufórica. Los receptores μ están ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central, especialmente en el sistema límbico (como el lóbulo frontotemporal de la corteza cerebral, la amígdala, el hipocampo, etc.), el cuerpo estriado, el hipotálamo, el área de sustancia gris periacueductal del mesencéfalo, etc. Los receptores kappa se encuentran principalmente en la médula espinal y la corteza cerebral. El efecto antidiarreico de los opioides se produce a través de efectos locales y centrales sobre la función peristáltica intestinal. Los supresores de la tos son opioides que inhiben directamente los centros reflejos de la tos en el bulbo raquídeo y la protuberancia. Aún no está claro cómo los opioides inhiben la transmisión de los impulsos dolorosos después de ser excitados por diferentes receptores. Los experimentos han demostrado que los opioides pueden reducir la liberación de neurotransmisores como acetilcolina, norepinefrina, dopamina y sustancia P de las terminales nerviosas. Además, los opioides pueden inhibir la adenilil ciclasa y reducir la concentración de AMPc en las células nerviosas, lo que sugiere que los efectos de los opioides están relacionados con el AMPc. En cuanto a si está relacionado con los canales iónicos, especialmente los canales iónicos de sodio y calcio, actualmente no hay ninguna conclusión. Farmacocinética

Según lo medido en sujetos normales, la vida media de excreción es de 3,2 a 4,1 horas, el volumen de distribución es de 2,8 a 4,2 l/kg y la tasa de unión a proteínas es de 64 a 82 %.

Indicaciones:

Adecuado para dolores traumáticos; uso de fármacos antes de la anestesia, o fármacos auxiliares de la anestesia local e inhalación intravenosa.

Uso y dosificación:

1. Administrado por vía oral para analgesia, la dosis habitual para adultos es de 50 a 100 mg/vez, 200 a 400 mg como máximo: 150 mg una vez, 600 mg; un día. El peso primario de los niños es de 1,1 a 1,76 mg/kg. Inyección intramuscular, dosis común para adultos: 25 a 75 mg una vez, 100 a 400 mg al día como máximo: 100 mg una vez, 600 mg al día; La inyección intravenosa para adultos se limita a 0,3 mg/kg cada vez según el peso corporal.

2. Inyección intramuscular de analgesia del parto cuando comienza el dolor. Dosis común: 25-50 mg, repetida cada 4-6 horas según sea necesario. Dosis máxima: 50-75 mg una vez.

3. Inyección intramuscular antes de la anestesia, 1,0 mg/kg según el peso corporal 30-60 minutos antes de la cirugía. Durante el mantenimiento de la anestesia, la dosis total se calcula en 1,2-2,0 mg/kg y se prepara un diluyente. Los adultos generalmente se inyectan 1 mg por minuto y, en consecuencia, los niños se inyectan a un ritmo más lento.

4. La inyección epidural de fármacos se utiliza para la analgesia posoperatoria y el alivio del dolor en fase avanzada en pacientes con cáncer. La dosis total de 24 horas se limita a 2,1-2,5 mg/kg según el peso corporal.

[Preparación y Especificaciones] Clorhidrato de Petidina Comprimidos (1) 25 mg (2) 50 mg

Inyección de Clorhidrato de Petidina (1) 1 ml: 50 mg (2) 2 ml: 100 mg.

Administración oral, 50-100 mg una vez, máximo 0,2 g una vez, 0,6 g al día, inyección intramuscular de 25-100 mg, dosis máxima 0,15 g, 0,6 g al día. El intervalo entre dos dosis debe ser al menos de 4 horas. No apto para inyección subcutánea debido a irritación local. El uso prolongado puede provocar adicción.

Advertencia de desactivación:

No utilizar en bebés ni en madres lactantes. No utilizar en mujeres embarazadas. No lo use si tiene enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asma bronquial o cor pulmonale. No utilizar en pacientes con insuficiencia cardíaca izquierda aguda y depresión respiratoria. No utilice este producto en pacientes con hipertensión intracraneal y lesión craneocerebral. No utilizar en pacientes con insuficiencia hepática. No apto para pacientes con dolor desconocido.

Instrucciones de dosificación:

① Tiene un ligero efecto similar a la atropina y puede hacer que el corazón lata más rápido después de su administración. No debe usarse en pacientes con taquicardia supraventricular.

②La incidencia y gravedad del estreñimiento y la retención urinaria después de la inyección intramuscular son menores que las de la morfina. Puede producirse vasodilatación periférica y disminución de la presión arterial después de la inyección intravenosa, especialmente cuando se combina con fármacos de fenotiazina (como clorpromazina, etc.). ) y depresores del sistema nervioso central. ③ Se absorbe rápidamente después de la administración oral y la mayor parte se combina temporalmente con las proteínas plasmáticas. La concentración plasmática puede tener dos picos y una parte se metaboliza en el hígado y se convierte en ácido mepericólico o normeperidina. en la orina, y la orina es ácida La velocidad es más rápida. Cuando la función hepática es insuficiente, la vida media de eliminación puede aumentar de las 3-4 horas normales a más de 7 horas. ④Cuando la concentración del fármaco y sus metabolitos en la sangre es demasiado alta, la hemodiálisis puede promover la eliminación y la desintoxicación. ⑤ Puede atravesar la barrera placentaria y secretarse a la leche materna. Las parturientas deben reducir la dosis durante la analgesia del parto y durante la lactancia. ⑥No inyecte líquido cerca de los troncos de los nervios periféricos, de lo contrario puede producirse anestesia local o bloqueo nervioso. ⑦Este producto es adictivo, con un grado entre morfina y codeína.

Reacciones adversas:

Mareos, dolor de cabeza, sudoración, sequedad de boca, náuseas, vómitos, trastorno mental o confusión y adicción a largo plazo. Puede producirse disgeusia, depresión respiratoria, alucinaciones, coma y descenso de la presión arterial.

Cuando se toma por vía oral, la incidencia de disfunción gastrointestinal es elevada (2,7%), acompañada de náuseas y en ocasiones vómitos. Cuando se administró por vía parenteral, las reacciones adversas más frecuentes fueron síntomas del sistema nervioso central (1,1%), de los cuales los trastornos neuropsiquiátricos (desorientación, alucinaciones, psicosis) representaron la mayoría (0,4%). Pueden producirse reacciones adversas mortales (depresión respiratoria, coma, convulsiones, hipotensión y paro cardíaco).

La peperidina puede provocar náuseas y vómitos.

Incluso en una dosis pequeña (0,5 mg/kg inyección intravenosa), puede reducir la ventilación minuto, reducir el número de respiraciones y aumentar el contenido de CO2 en el gas exhalado. Después de administrar la dosis terapéutica, la depresión respiratoria puede durar de 2 a 4 horas.

Por lo general, la petidina no tiene efectos graves sobre el sistema cardiovascular, pero en algunos casos, la resistencia vascular periférica disminuye, los latidos del corazón se ralentizan, la presión arterial disminuye y la presión venosa central aumenta (aparentemente debido a la liberación de histamina).

Cuando se utiliza petidina en obstetricia, la principal reacción adversa es la depresión respiratoria en los recién nacidos. La petidina 50 mg administrada durante el primer trimestre del parto reduce el dolor sin provocar efectos adversos importantes. Por ejemplo, la inyección intramuscular de 100 mg puede provocar una depresión respiratoria significativa en el 3% de los recién nacidos. Si el feto no nace más de 1 hora después de que la madre le administra petidina, es más probable que el recién nacido sufra depresión respiratoria, y este efecto retardado es obviamente el efecto de los metabolitos de la petidina (como la norpetidina) en el centro respiratorio fetal. Causado por.

La peperidina puede provocar shock anafiláctico. Después de tomar el medicamento se han informado opresión en el pecho, mareos, cianosis de labios y lengua, disfonía y manía.

El uso prolongado de petidina puede provocar dependencia física y adicción; los síntomas de adicción aparecen antes y desaparecen más rápidamente. La medicación a largo plazo puede desarrollar gradualmente tolerancia a los efectos respiratorios adversos, y la tolerancia a los efectos estimulantes ocurre mucho más lentamente, por lo que si la dosis se aumenta continuamente, los pacientes experimentarán temblores, convulsiones, mayor sensibilidad a los estímulos externos y alucinaciones. El síndrome de abstinencia causado por la abstinencia de petidina es ligeramente diferente del de la morfina, y después de la abstinencia se produce una importante excitación del sistema nervioso autónomo.

Interacción:

Las inyecciones no deben entrar en contacto con aminofilina, sal sódica de barbitúricos, heparina sódica, yoduro, bicarbonato sódico, fenitoína sódica, sulfadiazina, sulfametoxazol, meticilina, de lo contrario puede causar turbiedad.

Puede favorecer el efecto sinérgico de anticoagulantes como el dicumarol y la indandiona, debiendo reducirse la dosis de este último según el tiempo de protrombina.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa deben usarse después de 14 días, de lo contrario pueden ocurrir complicaciones impredecibles. Las manifestaciones clínicas incluyen sudoración excesiva, rigidez muscular, presión arterial que primero sube y luego baja bruscamente, depresión respiratoria, cianosis, coma, convulsiones, fiebre alta y, en última instancia, colapso y muerte.

Pueden producirse excitación, delirio, hipertermia, convulsiones y depresión respiratoria si los pacientes que toman monoaminooxidasa toman este medicamento. Los efectos depresores respiratorios de la petidina pueden potenciarse cuando este medicamento se usa concomitantemente con fenotiazinas o antidepresivos tricíclicos. El riesgo aumenta cuando este fármaco se combina con fenobarbital, posiblemente porque este último aumenta los metabolitos tóxicos de la petidina (incluida la norpetidina) al mejorar la N-desmetilación. La petidina desplaza a la bupivacaína de los sitios de unión a las proteínas plasmáticas, lo que hace que esta última sea más tóxica.