Medicamentos que son casi ineficaces cuando se toman por vía oral
Medicamentos antihipertensivos
Presión arterial normal para adultos: presión arterial sistólica ≤18,7 kPa (140 mmHg), presión arterial diastólica ≤12,0 kPa (90 mmHg).
La presión arterial sistólica ≥18,7kPa y la presión arterial diastólica ≥12,7kPa son hipertensión. Los criterios clínicos para la presión arterial diastólica y sistólica generalmente mejoran con la edad.
Jogging hipertenso (una, dos, tres presiones arteriales) y agresivo (hipertensión maligna).
Un aumento temporal y severo de la presión arterial de 26,7/17,3kPa se denomina crisis hipertensiva. Los pacientes hipertensos tienen crisis cerebrales (hemorragia cerebral, edema cerebral) causadas por encefalopatía hipertensiva.
El espasmo de las arterias pequeñas en todo el cuerpo aumenta la resistencia vascular periférica. La patogénesis de la hipertensión es la retención de agua y sodio y el aumento del volumen sanguíneo.
El trastorno de actividad neurológica de alto nivel juega un papel dominante en la patogénesis de la hipertensión. El estrés mental excesivo a largo plazo, la ansiedad y los cambios de humor provocan un desequilibrio en los procesos de excitación e inhibición de la corteza cerebral, lo que resulta en una disfunción cortical dominada por el proceso de excitación, pérdida de la regulación normal del centro motor del bulbo raquídeo y aumento del sistema parasimpático. actividad en el centro de excitación vasomotor. La noradrenalina liberada por las terminaciones nerviosas simpáticas y la adrenalina liberada por la médula suprarrenal aumentan, provocando espasmos y contracción de las arterias pequeñas en todo el cuerpo, aumentando la resistencia periférica y provocando hipertensión. Durante un largo período de tiempo, las arteriolas deben contraer espasmos. Por un lado, provoca la vitrificación de la pared tubular y la proliferación de tejido fibroso, lo que provoca aterosclerosis, hipertensión e isquemia renal. Por otro lado, puede aumentar la secreción de renina. El sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAA) "desempeña un papel más importante y produce más angiotensina ⅱ, lo que provoca una contracción espasmódica de las arteriolas humanas y un aumento de la presión arterial". más sólido, y también estimula la corteza suprarrenal para que libere aldosterona para producir retención de agua y sodio, por lo que "la renina es una enzima proteolítica secretada por las células glomerulares que promueve la enzima convertidora de angiotensina en los pulmones y el angiotensinógeno (una enzima producida por el hígado) .a2-globulina) se descompone en angiotensina I y angiotensina II, que descompone rápidamente el efecto presor 100 veces mayor de NA y, al mismo tiempo, promueve la aldosterona en la corteza suprarrenal, provocando retención de agua y sodio y aumentando el volumen sanguíneo. Entonces también podemos dividir la hipertensión en hipertensión sistólica y volumen vascular.
Existe un "sistema quinina-prostaglandina (KP)" en los riñones. Las prostaglandinas (PG) son fármacos antihipertensivos secretados por los pezones. Células intersticiales medulares renales. La quinina renal estimula la fosfolipasa A2 y promueve la síntesis de PG. El PG tiene fuertes efectos vasodilatadores y natriuréticos directos, y tiene fuertes efectos antihipertensivos. En circunstancias normales, la presión arterial estimula la secreción de calicreína, promueve la síntesis de bradicinina y PG y tiene un efecto hipotensor. La hipertensión esencial no sólo es causada por una actividad excesiva del sistema RAA, sino también por una actividad baja del sistema KP.
Fármacos simpaticolíticos:
(1) Fármacos antihipertensivos centrales:
1 Clonidina control motor cardiovascular medular central nervio simpático periférico excitación adrenérgica Neuronas y neuronas inhibidoras, las funciones del sistema nervioso son interdependientes y se restringen entre sí, regulan la presión arterial, inhiben los receptores de las neuronas inhibidoras y excitadoras, inhiben la actividad de los nervios simpáticos periféricos y conducen a la activación de efectos antihipertensivos. Es la activación de los receptores B la que excita la actividad del nervio simpático periférico y produce una respuesta presora. Los receptores A2 presinápticos periféricos de clonidina y los receptores A2 excitan las sinapsis centrales. El efecto antihipertensivo es rápido y se acompaña de bradicardia y sedación. La inyección intravenosa de respuesta presora corta (efecto de A2 periférico) se usa principalmente para el segundo y tercer tipo de hipertensión, especialmente para pacientes con úlceras, glaucoma, insuficiencia renal, hipertensión renal y crisis hipertensiva. También se puede usar para tratar el glaucoma. , Migraña y síndrome menopáusico.
2. Metildopa (EE.UU.) Metildopa: Las funciones de la dopa descarboxilasa y la dopamina β-hidroxilasa en la metildopa se pueden convertir en metil sodio, que se produce mediante la excitación. Los receptores con efectos antihipertensivos inhiben los centros motores cardiovasculares en el bulbo raquídeo. Este producto tiene un inicio de acción rápido, un efecto leve y ningún cambio significativo en el efecto antihipertensivo. El gasto cardíaco, la vasodilatación renal, la sedación y la frecuencia cardíaca tienen dos efectos importantes sobre la hipertensión. Es especialmente adecuado para pacientes hipertensos con hipertensión renal o insuficiencia renal, crisis hipertensiva intravenosa, hipertensión aguda, neutropenia ocasional después de un uso prolongado, miocarditis alérgica trombocitopénica, lupus eritematoso sistémico y daño hepático.
3.Otros: Donglutinasa, clorhidrato de guanidina, Nabil, etc.
(2) Bloqueadores de barorreceptores de las terminaciones nerviosas simpáticas:/>; 1. Reserpina Reserpina: también conocida como anping sanguíneo, ofiolita, una especie de raíz de serpiente originaria de la India. Alcaloides extraídos de la madera. Los alcaloides totales de la rauwolfia se conocen en China como el "espíritu para bajar la presión arterial". Su función básica es limpiar el sistema nervioso simpático central y periférico agotado y otros tejidos (médula suprarrenal) para almacenar catecolaminas y serotonina, provocando así presión arterial, sedación, frecuencia cardíaca y otros efectos. En circunstancias normales, las sustancias catecolamínicas (epinefrina, DA, NA) dependen del ion "bomba de amina" (Mg2+-ATPasa). La afinidad de la reserpina por la Mg2+-ATPasa es aproximadamente 10.000 veces mayor que la de la recaptación de NA, inhibiendo competitivamente el magnesio+ -. Resistencia de la actividad ATPasa, inhibiendo así la monoaminooxidasa de la recaptación de NA en el citoplasma. Debido a que inhibe la absorción de DA, también inhibe la síntesis de NA en las vesículas; la reserpina causa daño irreversible a la membrana de la cápsula y una pequeña cantidad de NA continúa saliendo de las vesículas. Lo mejor de todo es que sus efectos reductores de la presión arterial son lentos, suaves y duraderos. Se utiliza principalmente para la preparación preoperatoria y la prevención de la hipertensión de primer y segundo nivel, la taquicardia sinusal, el hipertiroidismo y la crisis de hipertiroidismo. La psicosis maníaca también se puede utilizar para que los pacientes tengan un trabajo estable y relajante. Los principales síntomas de eventos adversos parasimpáticos (congestión nasal, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cólico biliar, bradicardia, etc.), depresión (insomnio e intento de suicidio matutino), etc.
2. Guanetidina La guanetidina, captada por las neuronas adrenérgicas, selecciona las terminaciones nerviosas simpáticas clave, estabiliza las membranas de las células nerviosas, previene la salida del neurotransmisor NA y promueve el efecto de agotamiento de NA de la liberación de vesículas. Este producto es adecuado para la segunda y tercera etapa de la hipertensión, especialmente para la hipertensión más grave. La hipotensión ortostática, los síntomas parasimpáticos dominantes, la retención de agua y sodio y las reacciones adversas con dosis controladas deben usarse con precaución o contraindicaciones en pacientes con enfermedades cerebrales, cardíacas y renales graves. Este producto no es adecuado para aplicaciones de moldeo por inyección.
La diferencia entre Jiangyaling es reserpina, reserpina, reserpina, mesopidina y reserpina sensible.
(3) Bloqueadores de los receptores adrenérgicos:
1. Bloqueador de los receptores: prazosina, el receptor A1 de prazosina bloquea el receptor A2 100 veces. La fosfodiesterasa también se puede utilizar para inhibir las células del músculo liso, de modo que aumenta la concentración de AMPc intracelular, provocando vasodilatación y teniendo un fuerte efecto antihipertensivo. Para mejores resultados, dos tipos de hipertensión. A menudo se produce el síndrome de la primera dosis, que incluye mareos, palpitaciones y sudoración. Generalmente se deben sustituir fármacos como hidralazina, reserpina, metildopa, propranolol y clonidina.
Bloqueadores de los receptores B: Los bloqueadores de los receptores B1 del propranolol se caracterizan por un debilitamiento de la contractilidad del miocardio, una reducción de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco y una disminución de la presión arterial, pero a veces la presión arterial no disminuye después de la inyección intravenosa. pero el aumento puede deberse al predominio de los receptores bloqueadores del receptor B2 vascular y al aumento de la resistencia periférica. Los betabloqueantes en el ejercicio cardiovascular medular central pueden reducir la excitabilidad del nervio simpático periférico y disminuir la presión arterial. El sotalol y el éter son calmantes, no atraviesan la barrera hematoencefálica y no tienen ningún efecto central, pero tienen mejores efectos antihipertensivos periféricos. Los bloqueadores del receptor B2 en las arteriolas renales inhiben la secreción de renina, bloquean el sistema RAA y ejercen efectos antihipertensivos. El propranolol es débil y lento, pero la hipotensión ortostática es retención de agua y sodio y no hay tolerancia a los efectos adversos. Es especialmente adecuado para pacientes con hipertensión combinada con enfermedad coronaria (angina de pecho), enfermedad cerebrovascular, enfermedades anatómicas y es la primera opción para pacientes con renina alta e hipertensión. Este producto puede provocar insuficiencia cardíaca, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, broncoespasmo, depresión y reducción del flujo sanguíneo cerebral, por lo que se debe tener cuidado durante su aplicación. Tomar medicamentos durante un tiempo prolongado y suspenderlos repentinamente puede provocar un "rebote".
3. Bloqueadores de los receptores a y b: El derivado de salicilamida del labetalol administrado por labetalol tiene funciones duales de los receptores a y b. Es adecuado para los bloqueadores de los receptores B de resistencia periférica, tiene efecto antihipertensivo, tiene un inicio rápido, baja toxicidad y no tiene ningún efecto inhibidor obvio sobre el miocardio. El exceso de catecolaminas plasmáticas en pacientes con hipertensión y crisis hipertensiva de feocromocitoma puede aumentar o disminuir el nivel de presión arterial del paciente y este producto tiene pocas reacciones adversas. Bloqueadores de ganglios
(4):
& gt Los fármacos actúan sobre los ganglios autónomos y los receptores ganglionares N1 excitados por la ACTH bloquean las fibras nerviosas preganglionares, lo que lleva a un bloqueo de los ganglios neuronales y parasimpáticos simpáticos. . En las manifestaciones del bloqueo del ganglio simpático arteriolar, la resistencia periférica disminuye, las arteriolas dilatadas reducen el retorno sanguíneo, disminuye la contractilidad del miocardio y disminuye el gasto cardíaco. Los nervios simpáticos bloqueados regulan la presión arterial y una higiene estricta puede provocar hipotensión ortostática. La transmisión de impulsos del ganglio parasimpático está bloqueada, efectos secundarios similares a los de la atropina. Crisis hipertensiva, utilizada principalmente para primeros auxilios.
Debido a la hipotensión ortostática severa y los efectos secundarios similares a los de la atropina, este producto no es adecuado para el tratamiento farmacológico convencional. Luego considere usarlo solo con guanetidina, y la clonidina no es efectiva. No debe ser utilizado por pacientes con cerebro, corazón, riñón, EA, glaucoma y uremia.
Medicamentos: Alfonso Te (metiltiotiofeno) Arfonad, trimetafen Camsilato hexano sal de amonio cuaternario (hexano sal de amonio cuaternario), mecamilamina mecamilamina Pan (pentametoxipiperazina) Pemipidina Grupo sanguíneo seguro (ácido pantoténico), bromuro de hexametilen Vegollysen, pentalina C6 tartrato, norfen (dimetilpiperidina) nalfen.
Inhibidor del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAA);
(1) Angiotensina. Inhibidores de la enzima de conversión cruzada:
2. Captopril inhibe Broadcom: Captopril (Captopril) inhibe la enzima convertidora de angiotensina y reduce la producción de angiotensina II. Sus efectos son similares a los de los medicamentos. Se puede tomar por vía oral, lo que reduce la presión arterial más fuerte y más rápido, 10 veces más que la hipertensión baja en renina sin péptidos anti-oro. Es adecuado para todo tipo de hipertensión esencial, hipertensión resistente, hipertensión maligna, hipertensión renovascular, insuficiencia renal crónica, hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva aguda y crónica, especialmente para el tratamiento de la hipertensión con niveles altos de renina. No hay reacciones adversas obvias al mejorar la eficacia de los diuréticos.
(2) Angiotensina II: BR />La estructura química de la nueva angiotensina ⅱ del subtipo principal de salacina es similar. La unión competitiva al receptor de angiotensina II, otra parte del receptor agonista, tiene una excitabilidad intrínseca débil. Este producto no se absorbe después de la administración oral y se utiliza principalmente en pacientes con emergencias hipertensivas inducidas por renina. Es ineficaz en pacientes hipertensos con renina normal, e incluso el efecto presor en pacientes hipertensos con renina baja puede estar relacionado con su excitación intrínseca. El uso excesivo puede causar hipotensión.
3 Vasodilatadores:
1. Niveles anormalmente altos, hidralazina (hidralalazina), hidralazina: hipertensión más esencial, espasmo arteriolar sistémico, la resistencia periférica es un factor de riesgo directo. El gasto cardíaco y el volumen sanguíneo del paciente generalmente se encuentran dentro de los límites normales. El fármaco se dirige principalmente a las arterias pequeñas, reduce la resistencia de la sangre periférica y reduce la presión arterial. Rápido, confiable y más adecuado para el tratamiento de emergencia de la hipertensión. La excitación refleja del nervio simpático mejora la taquicardia, la contractilidad del miocardio, aumenta el gasto cardíaco, contrarresta parcialmente los fármacos antihipertensivos, puede aumentar la carga cardíaca, inducir o agravar la angina, pero también aumenta la secreción de renina, la secreción secundaria de aldosterona y la retención de plomo, agua y sodio. Corrija con una combinación de betabloqueantes y diuréticos. Este producto se utiliza principalmente para la hipertensión, especialmente la arteriosclerosis renal y la hipertensión. Las inyecciones son muy eficaces en el tratamiento de la hipertensión aguda y las crisis hipertensivas. Hay muchas reacciones adversas y rara vez ocurren solas. Está prohibido para pacientes con insuficiencia cardíaca, enfermedad coronaria, hipertensión y arteriosclerosis cerebral. & ltBR/Dihidralazina (presión arterial estática) Los efectos, usos, reacciones adversas y precauciones de la dihidralazina son similares a los de la hidralazina, pero sus efectos son leves y duraderos y su toxicidad es baja.
3. Diazidina (fármaco antihipertensivo, fármaco hipotensor) Hiperstato: Como antes, cuando se reduce la presión arterial, el flujo sanguíneo renal permanece sin cambios. Para pacientes con hipertensión e insuficiencia renal, este producto se caracteriza por una aplicación rápida, potente, de acción corta y de corta duración y es muy seguro. Se utiliza principalmente para emergencias hipertensivas, crisis hipertensivas, encefalopatía hipertensiva e hipertensión maligna. Cuanto mayor es la presión arterial, mayor es el grado de reducción de la presión arterial.
4.Otros: nitroprusiato de sodio, prostaglandina A1, PGA1, prostaglandina A1, sulfato de magnesio.
Fármacos antihipertensivos diuréticos intravenosos:
1 Hidroclorotiazida, Hidroclorotiazida (Hidroclorotiazida): La acción de la excreción de Na+ y la excreción de K+ produce un efecto diurético (un diurético mecanicista), reduce el volumen sanguíneo y disminuye presión arterial. El efecto antihipertensivo de este producto es lento, leve y duradero. Un aumento de sal en la dieta diaria puede eliminar su efecto antihipertensivo. Primera elección para la hipertensión hipervolémica con niveles bajos de renina. También se puede utilizar solo para la hipertensión leve. A menudo se utiliza en combinación con otros fármacos antihipertensivos. Efectos adversos: hipopotasemia.
2. Indapamida (Shoubi Mountain) Indapamida: Además de su efecto diurético, para desempeñar un papel importante en la dilatación de los vasos sanguíneos y la reducción de la resistencia periférica, el 80% del producto interactúa con el músculo liso vascular y Flujo antagonista del calcio combinado. Este producto tiene un efecto antihipertensivo estable y duradero, puede mantener o aumentar el flujo sanguíneo en los riñones, el corazón y el cerebro y mejorar la función cardíaca sin afectar la presión arterial normal. Tiene un buen efecto curativo sobre la hipertensión renal, la diabetes y la presión arterial alta, con efectos secundarios mínimos y "rebote" después de la abstinencia del medicamento. Como primera opción para la presión arterial alta.