Introducción a la prostaglandina E1
2 Referencia inglesa PGE1
Prostaglandina E1
Alprostadil
Procter & Gamble's E1
Prostaglandina E1 de próstata
U10136
3 Prostaglandina E1 Farmacopea Estándar 3.1 Nombre 3.1 Nombre chino Prostaglandina E1
3.1.2 El pinyin chino ocupa el segundo lugar
3.1.3 Nombre en inglés Alprostadil
3.2 Fórmula estructural 3.3 Fórmula molecular y peso molecular C20H34O5 354,48
3.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 11a, 15 (S) Dihidroxi 9 ácido carbonilo 13 trans prostático. Calculado en base seca, el contenido de C20H34O5 debe ser 95,0 ~ 105,0.
3.5 Propiedades: Este producto es cristal de aguja blanca o polvo cristalino.
Este producto es soluble en etanol, ligeramente soluble en agua; soluble en solución tampón de fosfato (pH 7,4 ~ 8,0).
3.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice 6C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 113 ~ 118°C.
3.5.2 Rotación específica: Tomar este producto, pesarlo con precisión, disolverlo en etanol y diluirlo cuantitativamente para hacer una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml, y medirla de acuerdo con la ley (Apéndice 6E de Farmacopea Parte 2, Edición 2010), rizo específico 60 ~ 70.
3.6 Identificación (1) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser el mismo que el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 988 Tabla de recolección del espectro infrarrojo del medicamento).
3.7 Verificar la claridad de la solución de etanol 3.7.1 Tomar 5 mg de este producto, agregar 5 ml de etanol, agitar bien hasta que se disuelva y verificar que la solución debe quedar clara según la ley (Apéndice ⅸ b de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
3.7.2 Tome una cantidad adecuada de este producto, péselo con precisión, agregue acetonitrilo-agua (9:1) para disolver y diluya para hacer una solución que contenga aproximadamente 1 mg por 1 ml, como solución de prueba; cantidad exacta Tome una cantidad adecuada de la solución de control debajo del elemento de determinación del contenido y dilúyala con acetonitrilo-agua (9:1) para preparar una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml como solución de control para la prostaglandina E1; tome otra solución de control; para las impurezas de prostaglandina A1 y prostaglandina B1, cantidad adecuada del producto, pesado con precisión, disuelto en acetonitrilo-agua (9:1), diluido a 1,5 μg por 1,5 μg de prostaglandina A65438 y prostaglandina B, el relleno es gel de sílice unido a octadecilsilano (4,6). mm × 250 mm, 5 micrones); use una solución tampón de fosfato (pH 6,3) [Tome 9,07 g de dihidrogenofosfato de potasio, agregue 1000 ml de agua para disolver y ajuste el pH a 6,3 con una solución de hidrogenofosfato disódico anhidro (9,46 g → 1000 ml), diluir 10 veces]-acetonitrilo-metanol (36: 600) antes de su uso.
La temperatura de la columna es de 40°C; la longitud de onda de detección es de 200 nanómetros. Tome una cantidad adecuada de solución de control de prostaglandina E1, solución de control de impurezas de prostaglandina A1 y prostaglandina B1 respectivamente, presione (1; 1: 1) y agite bien como la solución de prueba de idoneidad del sistema. Inyecte 25 μl en el cromatógrafo líquido y ajuste el sistema de cromatografía de modo que el tiempo de retención del pico de prostaglandina E1 sea de aproximadamente 11 a 13 minutos. La separación del pico de prostaglandina A1 y el pico de prostaglandina B1 debe cumplir los requisitos al mismo tiempo; sensibilidad de detección de modo que la altura del pico de prostaglandina B1 sea aproximadamente 10 de la escala completa. Mida con precisión 25 μl de la solución de prueba, la prostaglandina A1, la solución de referencia de impureza de prostaglandina B1 y la solución de referencia de prostaglandina E1, e inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente. Registre el cromatograma de la solución de prueba hasta que se alcance el tiempo de retención del pico del componente principal. 4 veces. Si hay picos de impurezas en el cromatograma del producto de prueba, la prostaglandina A1 y la prostaglandina B1 se calcularán de acuerdo con el método estándar externo y no excederán 1,5 y 0,5 respectivamente. Otras impurezas se calcularán en función del área del pico de; prostaglandina E1 en la solución de control de prostaglandina E1, y la impureza única máxima no deberá exceder de 1,0; la cantidad total de impurezas no deberá exceder de 2,0 (no se incluyen los picos cromatográficos inferiores a 0,01);
3.7.3 Pérdida de peso por secado: tomar 0,2 g de este producto, colocarlo en una secadora de pentóxido de fósforo y secar a presión reducida hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 65438 ± 0,0 (Apéndice). VIII L de Farmacopea Parte 2, edición 2010).
El contenido de 3,8 se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
3.8.1 Las condiciones cromatográficas y la prueba de idoneidad del sistema utilizan gel de sílice unido con octadecilsilano como relleno. La fase móvil es una solución de acetonitrilo-0,02 mol/L de dihidrógeno fosfato de potasio (pH 4,9) (40: 60), la detección. La longitud de onda es de 214 nm. Tome 10 μl de la solución de prueba de adaptabilidad del sistema debajo de la sustancia correspondiente, inyéctela en el cromatógrafo de líquidos y ajuste el sistema cromatográfico. La resolución de prostaglandina E1 y prostaglandina A1 debe ser superior a 3,0.
3.8.2 Método de determinación: Tomar aproximadamente 65438±00 mg de este producto, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz aforado de 50 ml, agregar fase móvil para disolver y diluir hasta la marca, agitar bien y con precisión. medir 65438±00μl. Inyectar en el cromatógrafo líquido y registrar el cromatograma; además, utilizar prostaglandina E1 como sustancia de referencia y utilizar el mismo método para la medición. Según el método estándar externo, se calculó el área del pico.
3,9 prostaglandinas.
3.10 Conservar sellado y refrigerado.
3.11 Preparación inyectable de prostaglandina E1
3.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
4 Instrucciones de prostaglandina E1 4.1 Nombre del medicamento Prostaglandina E1
4.2 Nombre en inglés Alprostadil
4.3 Prostaglandina E1 también se conoce como alprostadil; Bao Daxin Ke Weijie; : Antianginosos>β-bloqueantes
Forma farmacéutica 4,5 100 microgramos
Polvo inyectable: contiene alprostadil 20ug.
Los efectos farmacológicos de la 4,6 prostaglandina E1 actúan directamente sobre el músculo liso vascular, dilatan los vasos sanguíneos, aumentan el flujo sanguíneo y mejoran la perfusión microcirculatoria; puede inhibir la agregación plaquetaria y la generación de trombo A2 e inhibir las placas lipídicas ateroscleróticas. y la formación de complejos inmunes puede dilatar los vasos sanguíneos periféricos y los vasos sanguíneos coronarios, reducir la resistencia vascular periférica y la presión arterial, prevenir la trombosis y proteger las células plaquetarias, proteger el miocardio isquémico, reducir el tamaño del infarto de miocardio y resistir la insuficiencia cardíaca; Vasos, aumenta el flujo sanguíneo renal, elimina el nitrógeno no proteico, regula el equilibrio de agua y sodio, tiene efectos diuréticos y de protección de la función renal.
4.7 Farmacocinética de la prostaglandina E1 La unión de la prostaglandina E1 a la albúmina es débil y la vida media de la concentración plasmática después de la inyección intravenosa es de aproximadamente 5 a 10 minutos. Se convierte completamente en prostaglandina E1 15-oxigenada en el cuerpo, y 68 se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones en forma metabolizada.
4.8 Indicaciones de la prostaglandina E1. Utilizado para enfermedades coronarias, angina de pecho, infarto de miocardio, hipertensión pulmonar, oclusión arterial crónica, etc.
2. Puede dilatar** las arterias, relajar* los músculos lisos del cuerpo cavernoso y acelerar** el flujo sanguíneo arterial.
3. Indicado para el diagnóstico y tratamiento de la disfunción eréctil.
4.9 Contraindicaciones de la prostaglandina E1 1. No recomendado para mujeres embarazadas.
2. Está prohibido en personas con presión intraocular elevada y en aquellos que utilicen fármacos antihipertensivos y anticoagulantes.
4.10 Notas 1. Usar con precaución en pacientes con glaucoma y presión intraocular elevada.
2. Después de la dilución de la prostaglandina E1, generalmente debe consumirse en 3 horas.
3.? No puede ser utilizado por personas alérgicas a este medicamento, o personas que tengan tendencia a tener erecciones persistentes; está prohibido si padece anemia falciforme, mieloma múltiple, leucemia o malformaciones anatómicas; adecuado.
4 Si se produce priapismo tras la inyección, se debe buscar tratamiento médico a tiempo.
4.11 Las reacciones adversas de la prostaglandina E1 tienen** efectos en las venas, que pueden provocar enrojecimiento, hinchazón, calor, dolor y flebitis. Por lo tanto, se debe reducir la velocidad de goteo o suspender temporalmente el medicamento.
4.12 Uso y dosificación de la prostaglandina E11. Primero disuelva con 2 ml de solución salina normal, luego agregue 250 ml de 5 glucosa todos los días para tratar la angina de pecho (infarto de miocardio) 100 ~ 200 μg todos los días; En casos graves, se pueden añadir 400 μg a 250 ml de 5 glucosa para infusión intravenosa. El curso del tratamiento es de 7 a 10 días.
2. Agua estéril para inyección conservada con alcohol bencílico al 0,945% o preparada con agua estéril para inyección que contenga alcohol bencílico. * * * La dosis de inyección intracavernosa debe determinarse de acuerdo con las condiciones específicas de cada paciente, generalmente 10 ~ 20 μg/hora.
4.13 Interacciones farmacológicas La prostaglandina E1 puede potenciar los efectos de los fármacos antihipertensivos, vasodilatadores y anticoagulantes.
4.14 Opinión de expertos