Instrucciones de rivaroxabán
Nombre del medicamento
Nombre común: Rivaroxaban tabletas
Nombre en inglés: Rivaroxaban tabletas
Pinyin chino: LiFaShaBanPian
p>Género
Farmacología y toxicología
Acción farmacológica Rivaroxabán es un inhibidor biodisponible y disponible por vía oral del factor Xa que bloquea selectivamente el factor Xa. El sitio activo del factor no requiere cofactores (como como antitrombina III) para ser activo. El factor X activado por las vías intrínseca y extrínseca es el factor Xa (FXa), que juega un papel importante en la cascada de la coagulación. Rivaroxabán inhibe la actividad del factor xa en humanos de forma dosis dependiente utilizando neogenina. ¿Tiempo de protrombina (TP), tiempo de tromboplastina parcial activada (TTPa) e indicadores de fibrosis hepática? Los ensayos cuantitativos de heparina mostraron una prolongación dosis-dependiente. Rivaroxaban también afecta la actividad anti-Xa. Estudios de toxicología de genotoxicidad: Los resultados de la prueba de Ames de rivaroxabán, la prueba de aberración cromosómica in vitro de células pulmonares de hámster chino V79 y la prueba de micronúcleos de ratón fueron todos negativos. Toxicidad reproductiva: A las ratas se les administró por vía oral 200 mg/kg/día de rivaroxabanda y no hubo anomalías evidentes en la fertilidad de los animales machos y hembras. Según la exposición sistémica (AUC) del fármaco libre, cuando la dosis oral en humanos es de 20 mg, esta dosis da como resultado un nivel de exposición que es al menos 13 veces la exposición al fármaco. La toxicidad reproductiva embriofetal demostró una mayor incidencia de hemorragia materna en ratas y pérdida de gestación postimplantación en conejas preñadas. Cuando se administró rivaroxabán ≥10 mg/kg por vía oral a conejas preñadas, la toxicidad se manifestó como un aumento de la tasa de reabsorción, una reducción del número de fetos supervivientes y una disminución del peso fetal, que fue aproximadamente 4 veces el AUC de la dosis más alta recomendada de 20 mg/día para la droga libre. La administración oral de rivaroxaban 1,20 mg/kg a ratas preñadas redujo el peso fetal, que fue aproximadamente 1,4 veces el AUC del fármaco no conjugado en humanos. Toxicidad reproductiva perinatal, la administración oral de 40 mg/kg de rivaroxabanda a ratas (aproximadamente 6 veces el AUC del fármaco libre en humanos) se manifestó como hemorragia materna y muerte de la madre y el feto. Carcinogenicidad: No se encontró carcinogenicidad relacionada con el fármaco después de la administración oral a ratones o ratas durante 2 años. En ratones machos y hembras con una dosis de 60 mg/kg/día, el AUC del fármaco libre fue 1 y 2 veces mayor que el de los humanos con una dosis de 20 mg/día, respectivamente. En ratas macho y hembra a una dosis de 60 mg/kg/día, el AUC del fármaco libre fue 2 y 4 veces mayor que en las correspondientes contrapartes humanas, respectivamente.
Farmacocinética
Adaptación
1. Para uso en pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla para prevenir la trombosis venosa (TEV). 2. Puede usarse para tratar la trombosis venosa (TVP) en adultos y reducir el riesgo de recurrencia de TVP y embolia pulmonar (EP) después de TVP aguda. 3. Para adultos con fibrilación auricular no valvular que tienen uno o más factores de riesgo (como insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, edad ≥75 años, diabetes, antecedentes de accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio) para reducir el accidente cerebrovascular y el riesgo de embolia sistémica.