Instrucciones de uso de Lipingzhi (nombre comercial de las cápsulas de fenofibrato)…
Nombre común: cápsulas de fenofibrato
Fórmula estructural
Nombre anterior: Nombre comercial: Nombre en inglés: cápsulas de fenofibrato Pinyin chino: fei Norfibrato JiɑonɑnɡEl ingrediente principal de este El producto es fenofibrato. Su nombre químico es éster isopropílico del ácido 2-metil-2-[4(4-clorobenzoil)fenoxi]propiónico. Fórmula estructural: (ver cápsulas de liberación sostenida de Lobeye) Fórmula molecular: C20H21ClO4 Peso molecular: 360,84 Edite este párrafo.
Este producto es una cápsula, y el contenido es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino. Edite este método de análisis de laboratorio
Nombre del método: Cápsulas de fenofibrato - Determinación del contenido de fenofibrato - Ámbito de aplicación: Este método utiliza espectrofotometría para determinar el contenido especial de fenofibrato en cápsulas de fenofibrato. Este método es adecuado para cápsulas de fenofibrato. Principio del método: agregue etanol absoluto a la muestra para preparar una solución de prueba, mida la absorbancia a una longitud de onda de 286 nm con un espectrofotómetro UV-visible y calcule su contenido. Reactivos: etanol absoluto Instrumentos y equipos: Espectrofotómetro UV-visible Preparación de muestras: 1. Preparación de la solución de prueba: Tome la diferencia entre el contenido de la solución de prueba, mezcle bien, pese con precisión una cantidad adecuada (aproximadamente 50 mg de fenofibrato), colóquela en un matraz volumétrico de 100 ml, agregue 75 ml de etanol absoluto y Agite bien. Disuelva el fenofibrato, agregue etanol absoluto hasta la marca y agite bien. Nota: "Pesaje preciso" significa que el pesaje debe tener una precisión de una milésima parte del pesaje. "Medición de precisión" significa que la precisión de la medición del volumen debe cumplir con los requisitos de precisión de las pipetas volumétricas de las normas nacionales. Pasos de la operación: Tome la solución de prueba, mida la absorbancia a una longitud de onda de 286 nm usando espectrofotometría UV, calcule el coeficiente de absorción (E1m) de c20h 21cl 4 como 484 y se obtiene el producto. Nota: La espectrofotometría debe utilizar una celda de absorción sensible al tiempo de 65438 ± 0 cm como referencia. La longitud de onda con la absorbancia máxima se utiliza como longitud de onda de medición. Generalmente, la lectura de absorbancia de una muestra tiene un pequeño error entre 0,3 y 0,7. El ancho de la banda de hendidura del instrumento debe ser menor que la mitad del ancho de la banda de absorción de la muestra; de lo contrario, la absorbancia medida será menor. La elección del ancho de la hendidura debe basarse en el hecho de que la absorbancia de la muestra no aumenta cuando se reduce el ancho de la hendidura. Debido a que puede haber absorción del blanco en la celda de absorción y en el propio disolvente, después de medir la absorbancia de la muestra de prueba, se debe restar la lectura del blanco y luego calcular el contenido. Referencia: Farmacopea China, Editor en Jefe del Comité Nacional de Farmacopea, Chemical Industry Press, 2005, Parte 2, Página 332 Edite este párrafo Farmacología y Toxicología
Este producto es un modulador de lípidos sanguíneos derivado del ácido clofíbrico. que reduce el LDL, el colesterol y los triglicéridos en sangre al inhibir la producción de lipoproteínas y triglicéridos de muy baja densidad al tiempo que aumenta su catabolismo. También aumenta la producción de apolipoproteínas A1 y A11, aumentando así las lipoproteínas de alta densidad. Este producto también puede reducir el ácido úrico en sangre en personas normales y pacientes con hiperuricemia. Los experimentos con animales muestran que el fenofibrato tiene efectos teratogénicos y cancerígenos. Edite la farmacocinética de este párrafo
Este producto se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Tomarlo con alimentos puede aumentar la absorción de fenofibrato. Tras la administración oral
Cápsulas de fenofibrato
La concentración plasmática alcanza su punto máximo en aproximadamente 4 a 7 horas. La vida media de absorción y la vida media de eliminación después de una dosis oral única son de 4,9 horas y 26,6 horas respectivamente, y el volumen de distribución aparente es de 0,9 litros/kg. Después del tratamiento continuo, la vida media b es de 21,7 horas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 99% y no se encontró acumulación después de dosis múltiples. Después de la absorción, se distribuye principalmente en el hígado, los riñones y los intestinos, seguidos de los pulmones, el corazón y las glándulas suprarrenales, y una pequeña cantidad se distribuye en los testículos, el bazo y la piel. Se metaboliza en los tejidos del hígado y el riñón. Después de la reducción de carboxilo y la glucuronidación, la mayoría de los metabolitos son productos de ácido glucurónico. Después del marcaje radiactivo, aproximadamente el 60% de los metabolitos se excretan por vía renal y el 25% por las heces. La vida media de eliminación de este producto es de 20 horas, por lo que puede administrarse una vez al día. Los estudios han demostrado que en pacientes con insuficiencia renal grave, la tasa de eliminación de este producto se reduce significativamente y la medicación a largo plazo puede provocar acumulación. Editar este estudio clínico
La eficacia está indicada principalmente para el tratamiento de la hipercolesterolemia y/o hipertrigliceridemia en adultos para quienes la terapia con dieta controlada no es óptima. Componente químico: Efectos farmacológicos del fenofibrato: este producto es un regulador de lípidos sanguíneos derivado del ácido clofíbrico. Puede reducir las lipoproteínas de baja densidad y el colesterol en sangre al inhibir la producción de lipoproteínas de muy baja densidad y triglicéridos al tiempo que aumenta su catabolismo y triglicéridos. También aumenta la producción de apolipoproteínas A1 y A11, aumentando así las lipoproteínas de alta densidad.
Este producto también puede reducir el ácido úrico en sangre en personas normales y pacientes con hiperuricemia. Los experimentos con animales muestran que el fenofibrato tiene efectos teratogénicos y cancerígenos. Interacciones con medicamentos: Este producto debe usarse con precaución. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como pravastatina, fluvastatina y simvastatina, pueden causar miopatía como mialgia, rabdomiolisis y creatinfosfoquinasa sérica elevada. En casos severos, se debe suspender el medicamento. Cuando este producto se combina con resinas fijadoras de ácidos biliares (como esfingosina), se debe tomar fenofibrato al menos 1 hora o 4 a 6 horas antes de tomar estos medicamentos. Debido a que los ácidos biliares también pueden combinarse con otros medicamentos que se toman al mismo tiempo, afectarán la absorción de otros medicamentos. Este producto puede mejorar la eficacia de los anticoagulantes cumarínicos y prolongar el tiempo de protrombina. Por lo tanto, la dosis de los anticoagulantes orales debe reducirse cuando se usan juntos y luego ajustarse según los resultados de la prueba. Este producto se excreta principalmente por vía renal. El uso concomitante con inmunosupresores como ciclosporina u otros fármacos nefrotóxicos puede provocar un empeoramiento de la función renal y se debe reducir o suspender la dosis. Cuando este producto se combina con otros fármacos con una alta tasa de unión a proteínas, se puede aumentar su forma libre y mejorar la eficacia, como tolbutamida y otros fármacos hipoglucemiantes con sulfonilurea, fenitoína, furosemida, etc. Cuando se toman los medicamentos mencionados anteriormente durante el tratamiento de la hipolipidemia, se debe ajustar la dosis de los medicamentos hipoglucemiantes y otros medicamentos. La tasa de incidencia de reacciones adversas es aproximadamente del 2% al 15%. Las reacciones gastrointestinales incluyen malestar abdominal, diarrea y estreñimiento, las más comunes (alrededor del 5%); las reacciones adversas del sistema nervioso incluyen fatiga, dolor de cabeza, pérdida de la libido, impotencia, mareos e insomnio (alrededor del 3%); 4%; este producto es un derivado del ácido clofíbrico, que puede causar miositis, miopatía y síndrome de rabdomiólisis, lo que provoca un aumento de la creatinfosfoquinasa sérica, que se manifiesta principalmente por mialgia y creatinfosfoquinasa en sangre. pero en raras ocasiones; los pacientes con síndrome nefrótico y otra insuficiencia renal que produce albúmina sérica baja o hipertiroidismo tienen un mayor riesgo de miopatía. (alrededor del 1%); existe una tendencia al aumento de los cálculos biliares, que pueden causar enfermedad de la vesícula biliar e incluso requerir cirugía en las primeras etapas del tratamiento, puede causar cambios hematológicos de leves a moderados, como hemoglobina, hematocrito y leucopenia; ocasionalmente transaminasas sanguíneas elevadas, incluidas alanina y aspartato aminotransferasas. Las contraindicaciones están contraindicadas en pacientes alérgicos al fenofibrato; contraindicado en pacientes con enfermedad de la vesícula biliar y colelitiasis. Este producto puede aumentar la excreción de colesterol a la bilis, provocando así cálculos biliares. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, cirrosis biliar primaria o disfunción hepática persistente inexplicable. Edite estas instrucciones
Este producto se usa para tratar la hiperlipidemia en adultos cuya terapia de control de la dieta no es efectiva. Su efecto para reducir los triglicéridos y la hiperlipidemia mixta es más obvio que reducir el colesterol. Sin embargo, este producto no puede sustituir completamente la terapia de control de la dieta y sólo puede utilizarse como terapia auxiliar sobre la base del control de la dieta. Edite el uso y la dosis de este párrafo
Los adultos generalmente toman cápsulas de 0,1 g a la vez, tres veces al día, y la dosis de mantenimiento es de 0,1 g cada vez, de 1 a 2 veces al día. Para reducir las molestias estomacales, se puede tomar con dieta; los pacientes con insuficiencia renal y los pacientes de edad avanzada deben reducir la medicación después de 2 meses de tratamiento, no se observó ningún efecto; Edite esta reacción adversa
La tasa de incidencia es aproximadamente del 2 % al 15 %.
Cápsulas de fenofibrato
Las reacciones gastrointestinales incluyen malestar abdominal, diarrea y estreñimiento, las más comunes (alrededor del 5 %); las reacciones adversas del sistema nervioso incluyen fatiga, dolor de cabeza; , pérdida de la libido, impotencia, mareos, insomnio (aproximadamente 3% ~ 4% este producto es un derivado del ácido clofíbrico, que puede causar miositis, miopatía y síndrome de rabdomiólisis, lo que produce rabdomiólisis sérica elevada, que se manifiesta principalmente; por mialgia complicada por aumento de la creatinfosfoquinasa en sangre, mioglobinuria e insuficiencia renal, pero rara vez síndrome nefrótico y otros daños renales que conducen a disminución de la albúmina sérica o hipertiroidismo. Los pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar miopatía. (alrededor del 1%); tiene tendencia a aumentar los cálculos biliares, lo que puede provocar enfermedades de la vesícula biliar e incluso requerir cirugía en las primeras etapas del tratamiento, puede provocar cambios hematológicos de leves a moderados, como hemoglobina, hematocrito y leucopenia; En ocasiones, las aminotransferasas sanguíneas están elevadas, incluidas la alanina y la aspartato aminotransferasas. Editar este tabú
Está contraindicado si es alérgico al fenofibrato; está contraindicado en pacientes con enfermedad de la vesícula biliar y colelitiasis. Este producto puede aumentar la excreción de colesterol a la bilis, provocando así cálculos biliares. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática, cirrosis biliar primaria o función hepática anormal persistente e inexplicable. Notas al editar este párrafo
Este producto puede interferir con el diagnóstico. El recuento de plaquetas, el nitrógeno ureico en sangre, las transaminasas y el calcio en sangre pueden aumentar al tomar este producto.
La fosfatasa alcalina sérica, la G-glutamil transpeptidasa y la bilirrubina pueden estar disminuidas. Durante la medicación se deben realizar exámenes periódicos: análisis sanguíneo completo, recuento de plaquetas; prueba de función hepática; colesterol, triglicéridos o lipoproteínas de baja densidad en sangre; Si hay síntomas sospechosos de miopatía (como mialgia, sensibilidad, fatiga, etc.) o hay un aumento significativo de la creatina fosfoquinasa en sangre, se debe suspender el medicamento. Mientras tratamos la hiperlipidemia, también debemos prestar atención y tratar diversas enfermedades primarias que pueden provocar hiperlipidemia, como el hipotiroidismo, la diabetes, etc. Algunos fármacos también pueden provocar hiperlipidemia, como los estrógenos, los diuréticos tiazídicos, los bloqueadores B, etc. Después de suspender el medicamento, no se requiere ningún tratamiento antihiperlipidémico correspondiente. La dietoterapia es siempre el primer método para tratar la hiperlipidemia, y el ejercicio y la pérdida de peso serán mejores que cualquier forma de tratamiento farmacológico. Edite este párrafo para mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia. No hay datos experimentales en humanos para este producto. Edite este párrafo para medicación infantil
La eficacia y seguridad de este producto en niños aún no han sido confirmadas mediante estudios experimentales, por lo que este producto no se puede utilizar en niños. Edite esta sección sobre medicamentos para pacientes de edad avanzada
La tasa de eliminación de una dosis única de este producto en personas de edad avanzada es similar a la de los adultos. Sin embargo, si hay insuficiencia renal, la dosis de este producto debe ser igual. adecuadamente reducido. Edite este párrafo sobre interacciones medicamentosas.
Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa, como pravastatina, fluvastatina y simvastatina, deben usarse con precaución ya que pueden causar mialgia, rabdomiólisis y creatina sérica. Miopatías como la fosfoquinasa elevada deben suspenderse en casos severos. Cuando este producto se combina con resinas fijadoras de ácidos biliares (como esfingosina), el fenofibrato se debe tomar al menos 65438 ± 0 horas o de 4 a 6 horas antes de tomar estos medicamentos. Debido a que los ácidos biliares también pueden combinarse con otros medicamentos que se toman al mismo tiempo, afectarán la absorción de otros medicamentos. Este producto puede mejorar la eficacia de los anticoagulantes cumarínicos y prolongar el tiempo de protrombina. Por lo tanto, la dosis de los anticoagulantes orales debe reducirse cuando se usan juntos y luego ajustarse según los resultados de la prueba. Este producto se excreta principalmente por vía renal. El uso concomitante con inmunosupresores como ciclosporina u otros fármacos nefrotóxicos puede provocar un empeoramiento de la función renal y se debe reducir o suspender la dosis. Cuando este producto se combina con otros fármacos con una alta tasa de unión a proteínas, se puede aumentar su forma libre y mejorar la eficacia, como tolbutamida y otros fármacos hipoglucemiantes con sulfonilurea, fenitoína, furosemida, etc. Cuando se toman los medicamentos anteriores durante el tratamiento hipolipidémico, se debe ajustar la dosis de los medicamentos hipoglucemiantes y otros medicamentos. Editar este párrafo Sobredosis
El fenofibrato está altamente unido a las proteínas plasmáticas, por lo que cuando ocurre una sobredosis, se deben tomar cuidados de apoyo sistémicos en lugar de hemodiálisis. Edite la especificación de esta sección
0.1g Edite esta sección para almacenamiento.
Sombrea, sella y preserva. Este párrafo edita el contenido revisado y actualizado de la Farmacopea China (edición de 2010).
Cápsulas de fenofibrato: este producto contiene fenofibrato (C20H21ClO4) que debe ser del 90,0 % al 110,0 % de la cantidad etiquetada. Identificación (1) Tome una cantidad adecuada del contenido de este producto, agregue una cantidad adecuada de etanol absoluto, agite bien para disolver el fenofibrato, filtre, diluya con etanol absoluto hasta una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml y use UV- espectrofotometría visible Medida por el método (Apéndice ⅳ a), hay una absorción máxima en la longitud de onda de 286 nm. (2) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia. Verifique el contenido de las sustancias relevantes bajo diferentes cantidades de carga, mezcle bien, pese con precisión la cantidad adecuada, agregue la fase móvil y agite bien, disuelva el fenofibrato para preparar una solución que contenga 0,4 mg por 65438 ± 0 ml, filtre y tome el filtrado para realizar pruebas. Solución del producto; medir con precisión 1ml, colocarlo en un matraz volumétrico de 100ml, agregar fase móvil y diluir hasta la marca como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas de las sustancias relacionadas con el fenofibrato, inyecte 10 μl de la solución de control en el cromatógrafo líquido, ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20 % de la escala completa; luego mida con precisión; Se inyectaron 10 µl de la solución de prueba y de la solución de referencia en el cromatógrafo líquido respectivamente, y el cromatograma se registró hasta el doble del tiempo de retención del pico del componente principal. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, la suma de las áreas de cada pico de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (1,0%). Se pueden ignorar los picos inferiores a 0,1 veces el área del pico de la solución de control. Disolución: Tome este producto y siga el método de determinación de la disolución (Apéndice, mida con precisión 5 ml de filtrado continuo.
Además, pesar con precisión 10 mg de sustancia de referencia de fenofibrato, colocarlo en un matraz aforado de 100 ml, agregar etanol absoluto para disolver y diluir hasta la marca, agitar bien, medir con precisión 5 ml, colocarlo en un matraz aforado de 50 ml, agregar 5 ml de diez al 1,0% Diluir la solución de dialquilsulfato de sodio con agua hasta la marca, agitar bien y utilizarla como solución de referencia. Tome las dos soluciones anteriores, mida la absorbancia a una longitud de onda de 289 nm según espectrofotometría UV-visible (Apéndice 4A) y calcule la cantidad de disolución de cada tableta. El límite es el 60% de la cantidad etiquetada y debe cumplir con los requisitos. Otros deben cumplir con las regulaciones pertinentes en la cápsula (Apéndice I E). El contenido se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D). Las condiciones cromatográficas y la prueba de idoneidad del sistema utilizaron gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno (4,6 mm x 250 mm, 5 µm); agua (pH ajustado a 2,5 con ácido fosfórico)-acetonitrilo (30:70) como fase móvil; La longitud de onda es de 286 nm, calculada en base al pico de fenofibrato, y el número de placas teóricas no es inferior a 3000. Método de determinación: Tome el contenido de diferentes volúmenes de carga, mézclelos bien, pese con precisión una cantidad adecuada (equivalente aproximadamente a 10 mg de fenofibrato), colóquelo en un matraz aforado de 100 ml, agregue una cantidad adecuada de fase móvil y agite bien para disolver el fenofibrato, disolver, diluir a volumen con fase móvil, agitar bien, filtrar, medir con precisión 10 µl de filtrado continuo e inyectar en cromatógrafo líquido. Tome una cantidad adecuada de sustancia de referencia de fenofibrato, mídala de la misma manera y calcule el área del pico según el método estándar externo. Misma categoría que el fenofibrato. Especificación: 0,1 g. Almacenar a la sombra y sellado.