Introducción a Hua Fuling, ¿cuáles son sus efectos?
Contenido 1 Pinyin 2 Descripción general 3 Instrucciones para la warfarina 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias de la warfarina 3.4 Clasificación 3.5 Forma farmacéutica 3.6 Efectos farmacológicos de la warfarina 3.7 Farmacocinética de la warfarina 3.8 Indicaciones de la warfarina 3.9 Contraindicaciones de la warfarina 3.10 Precauciones 3.11 Reacciones adversas de la warfarina 3.12 Uso y dosificación de la warfarina 3.13 Interacciones entre la warfarina y otros medicamentos 3.14 Comentarios de expertos 4 Intoxicación por warfarina 4.1 Rendimiento clínico 4.2 Pruebas de laboratorio 4.3 Diagnóstico 4.4 Tratamiento 5 Referencias Esta es una entrada de redireccionamiento que comparte el contenido de warfarina. Para facilitar la lectura, la warfarina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por huafulin. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o usar notas para mostrar 1 Pinyin
huá fú líng 2 Descripción general
La warfulina es actualmente el anticoagulante oral más utilizado y es un derivado del dicumarol. Este producto compite con la vitamina K por la carboxilasa, dificulta la activación de los factores de coagulación II, VII, IX y no tiene efecto sobre los factores de coagulación ya formados, por lo que su efecto es lento y no tiene efecto anticoagulante in vitro. Este producto puede atravesar la placenta y provocar hemorragia intrauterina y anomalías esqueléticas, pero el contenido en la leche materna es extremadamente bajo. Se utiliza clínicamente para prevenir o tratar la trombosis intravascular y la tromboflebitis causadas después de una cirugía o lesión. 3 Instrucciones para la warfarina 3.1 Nombre del medicamento
Warfarina 3.2 Nombre en inglés
Warfarina 3.3 Alias de la warfarina
Bencilacetona cumarina sódica Warfarina Lin sódica; ; warfarina sódica; warfarina sódica; warfarina sódica; warfilona; /p>
Fármacos del sistema circulatorio>Fármacos antitrombóticos>Anticoagulantes 3,5 Formas farmacéuticas
1. Warfulina sódica: 2,5 mg, 3 mg
2. Densificables: 1 mg, 2 mg, 3 mg; , 5 mg. 3.6 Efectos farmacológicos de Huafulin
Huafulin es un anticoagulante indirecto. Inhibe la síntesis de los factores de coagulación II, VIII, IX y X por la vitamina K en las células del hígado, ejerciendo así efectos anticoagulantes. La carboxilasa de los microsomas hepáticos puede convertir el glutamato de los factores de coagulación mencionados anteriormente en ácido γ-carboxiglutámico, que luego se combina con iones de calcio para ejercer su actividad de coagulación. La función de Warfulin es inhibir la carboxilasa, pero no tiene un efecto antagonista directo sobre los factores antes mencionados que se han sintetizado. Debe esperar a que estos factores se agoten relativamente en el cuerpo antes de poder ejercer su efecto anticoagulante. Warfulin tiene un inicio de acción lento y solo funciona después de que es efectivo en el cuerpo, y el efecto dura mucho tiempo después de suspender el medicamento. El efecto anticoagulante no desaparece hasta que el factor dependiente de la vitamina K regresa gradualmente a una cierta concentración. . Además, Huafulin puede inducir al hígado a producir precursores del factor de coagulación dependientes de la vitamina K y liberarlos en la sangre. Su antigenicidad es la misma que la de los factores de coagulación relacionados, pero no tiene función de coagulación. efectos y puede reducir la reacción de agregación plaquetaria inducida por trombina. Por lo tanto, bajo la acción de Huafulin, los factores de coagulación Ⅱ y Ⅶ. Disminuye la síntesis de Ⅸ, Ⅹ, proteína S y proteína C, mientras que aumenta el "factor de pseudocoagulación", es decir, "proteína inducida por antagonistas de la vitamina K", consiguiéndose un efecto anticoagulante. Los parámetros farmacocinéticos de Warfulin son más estables, por lo que es superior a otros anticoagulantes orales (como anisindiona, fenilpropanol cumarina y dicumarina, etc.).
Otros anticoagulantes orales se prefieren sólo cuando los pacientes son intolerantes a la warfulina, pero no ofrecen ninguna superioridad en seguridad o eficacia en comparación con la warfulina. Warfulin es significativamente más eficaz que la aspirina para prevenir el accidente cerebrovascular en pacientes con fibrilación auricular no reumática. Sin embargo, en el tratamiento o prevención de trombosis o embolia en pacientes embarazadas, la heparina subcutánea o intravenosa es superior a la warfulina porque esta última atraviesa fácilmente la placenta. 3.7 Farmacocinética de Huafulin
Huafuling surte efecto de 12 a 24 horas después de la administración oral, el tiempo máximo de efecto anticoagulante es de 72 a 96 horas y el efecto antitrombótico es de 6 días. Una dosis única La duración del tratamiento. El tiempo de duración del medicamento es de 2 a 5 días y de 4 a 5 días para dosis múltiples. Huafulin se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y la ingesta no tiene ningún efecto sobre la absorción. Las diferencias interindividuales también son muy pequeñas y la biodisponibilidad es del 100%. La tasa de unión a proteínas de Huafulin es del 99,4% y la capacidad de distribución es de 0,11~0,2L/kg. La vida media de eliminación original de la warfulina es de 20 a 60 horas, la vida media del enantiómero R de warfulina es de 20 a 89 horas y la vida media del enantiómero S de warfulina es de 18 a 43 horas. La hepatitis viral aguda no afecta la vida media de Warfurin. Metabolizados principalmente en el hígado, los metabolitos incluyen alcoholes (menos activos) y grupos hidroxilo (inactivos). La actividad anticoagulante de Swarfulin es aproximadamente de 2 a 5 veces mayor que la del enantiómero R. La warfulina se excreta en forma inactiva a través de la leche materna y no tiene ningún efecto sobre el tiempo de protrombina de los lactantes alimentados. También se excreta en la bilis como un metabolito inactivo, que luego se reabsorbe y se excreta en la orina. 3.8 Indicaciones de Huafulin
1. Se utiliza para prevenir y tratar enfermedades tromboembólicas, prevenir la formación y desarrollo de trombosis, como el tratamiento de la trombosis venosa profunda de las extremidades inferiores, la tromboflebitis obliterante y reducir la incidencia de embolia pulmonar y mortalidad, y reducir la incidencia de trombosis venosa en operaciones quirúrgicas mayores, cardiopatía reumática, artrodesis de cadera, cirugía de reemplazo de válvula cardíaca artificial, etc.
2. Medicación adyuvante en el infarto de miocardio, como el tratamiento de la fibrilación auricular acompañada de embolia pulmonar, y el tratamiento adyuvante de la oclusión de las arterias coronarias.
3. Pacientes con anticoagulación continua de larga duración, enfermedad tromboembólica, postoperatoria o traumatizada, infarto de miocardio, pacientes con enfermedad tromboembólica previa y aquellos con riesgo de complicaciones trombóticas postoperatorias. 3.9 Contraindicaciones de Huafulin
1. Dentro de los 3 días posteriores a la cirugía.
2. Está contraindicado en pacientes con disfunción hepática y renal, hipertensión grave, disfunción de la coagulación acompañada de tendencia hemorrágica, úlceras activas, traumatismos y amenaza de aborto.
3. Enfermedades graves del hígado y del riñón.
4. Úlcera péptica activa.
5. Pacientes sometidos a cirugía cerebral, medular y ocular.
6. Mujeres embarazadas. 3.10 Precauciones
1. (1) Caquexia, debilidad o fiebre; (2) Alcoholismo crónico; (3) Tuberculosis activa; (4) Insuficiencia cardíaca congestiva (5) Hipertensión grave; endocarditis; (7) Menorragia; (8) Período menstrual; (9) Amenaza de aborto.
2. Efectos de los medicamentos en personas mayores: La dosis para personas mayores debe reducirse adecuadamente.
3. Efectos de los medicamentos sobre el embarazo: Huafulin atraviesa fácilmente la placenta y causa teratogénesis y anomalías del sistema nervioso central. La tasa de aborto espontáneo o muerte fetal alcanza entre el 16% y el 17%. Tomar Warfulin al principio del embarazo puede causar el "síndrome de Warfulin fetal", que se caracteriza por hipoplasia nasal grave, separación epifisaria, atrofia óptica, microcefalia y retraso mental. Todavía puede causar malformaciones en el corazón, el tracto gastrointestinal y/o el hígado del feto. La aplicación en el tercer mes de embarazo puede provocar hemorragia materna y fetal y muerte fetal. Por lo tanto, Warfulin está contraindicado en los primeros 3 meses del embarazo y los 3 meses siguientes a las mujeres embarazadas con trombofilia se les puede administrar heparina en dosis bajas como tratamiento anticoagulante durante este período. Las mujeres con trombofilia hereditaria que usan Warfulin para prevenir o tratar la recurrencia de la trombosis en el segundo trimestre del embarazo (4 a 6 meses de embarazo) deben someterse a un estricto control experimental.
4. Efectos de los fármacos sobre la lactancia materna: Una pequeña cantidad de Huafulin puede secretarse en la leche materna, pero la concentración del fármaco en la leche materna y en el plasma infantil es extremadamente baja y no tiene ningún efecto en el bebé.
5. Verifique o controle antes y después de la medicación y durante la medicación: (1) El índice estándar internacional (INR debe mantenerse en 2,0 ~ 3,0) y el tiempo de protrombina (debe mantenerse en 25) deben medirse regularmente durante la medicación. ~30 segundos).
La actividad de protrombina debe ser al menos del 25% al 40% del valor normal (el tiempo de coagulación o el tiempo de sangrado no se pueden usar para reemplazar los dos indicadores anteriores) y se deben observar de cerca la mucosa oral, la cavidad nasal y el sangrado subcutáneo para reducir la cirugía innecesaria. operaciones y evitar esfuerzos excesivos y actividades que sean propensas a lesiones (2) Se debe realizar un examen de seguimiento de sangre oculta en heces y sangre oculta en orina durante el curso del tratamiento.
6. Se deben controlar estrictamente las indicaciones al utilizar el medicamento. Cuando no existe ninguna condición para la medición de protrombina, no se debe abusar de Warfulin para evitar una sobredosis y causar hipoprotrombinemia, lo que puede provocar hemorragia.
7. Diferentes pacientes tienen diferentes reacciones a Huafulin y la dosis debe individualizarse.
8. Ajuste la dosis de acuerdo con el tiempo de protrombina, generalmente manténgala entre 1,5 y 2,5 veces el valor de control normal o utilice el índice estándar internacional (INR) de la terapia anticoagulante para monitorear y controlar el INR objetivo. rango dentro de Entre 2.0 y 3.0.
9. Dado que Huafulin es un anticoagulante de acción indirecta con una vida media larga, la eficacia será estable después de 5 a 7 días de administración, por lo que se debe observar si la dosis de mantenimiento es suficiente durante 5 días. a 7 días antes de ser juzgado.
10. Cuando el tiempo de protrombina se ha extendido significativamente a más de 2,5 veces lo normal, o se produce una pequeña tendencia a sangrar, la dosis debe reducirse o suspenderse inmediatamente cuando el tiempo de protrombina supere lo normal; 2,5 veces (el valor normal es 12 segundos), la actividad de protrombina cae por debajo del 15% de lo normal o se produce sangrado, el medicamento también debe suspenderse inmediatamente. En casos graves, la vitamina K puede tomarse por vía oral (de 4 a 20 mg) o inyectarse lentamente por vía intravenosa (de 10 a 20 mg). El tiempo de protrombina puede volver a un nivel seguro 6 horas después de la administración de sedimento de plasma congelado, sangre entera fresca y plasma; o Complejo de protrombina.
11. Para aquellos que necesitan anticoagulación urgente, se debe utilizar primero heparina. Generalmente, después de que la dosis completa de heparina haya demostrado su efecto anticoagulante, se puede realizar un tratamiento anticoagulante a largo plazo con cumarina. medicamentos como la warfulina sódica.
12. El uso excesivo de Huafulin puede provocar sangrado fácilmente. En la etapa inicial, puede haber equimosis, púrpura, sangrado de encías, sangrado de nariz, sangrado de heridas que no cicatrizan durante mucho tiempo, menorragia, etc. El sangrado puede ocurrir en cualquier lugar, especialmente en los tractos urinario y digestivo. El hematoma de la pared intestinal puede causar obstrucción intestinal subaguda y también se pueden observar hematomas subdurales e intracraneales. Cualquier punción puede provocar un hematoma y, en casos graves, los síntomas de compresión local serán evidentes. 3.11 Reacciones adversas de Huafulin
Las reacciones adversas incluyen náuseas, vómitos, diarrea, sarpullido con picazón, reacciones alérgicas y necrosis de la piel. Una dosis excesiva puede provocar fácilmente varios tipos de sangrado. Las primeras manifestaciones incluyen equimosis, púrpura, sangrado de encías, sangrado de nariz, sangrado de heridas que no cicatrizan durante mucho tiempo y menstruación excesiva. El sangrado puede ocurrir en cualquier lugar, especialmente en los tractos urinario y digestivo. El hematoma de la pared intestinal puede causar obstrucción intestinal subaguda, y también se pueden observar hematomas intracraneales subdurales y hematomas en el lugar de punción. Las reacciones adversas ocasionales incluyen náuseas, vómitos, diarrea, sarpullido con picazón, reacciones alérgicas y necrosis de la piel. La administración oral de grandes cantidades puede incluso provocar necrosis sexual bilateral, microangiopatía o anemia hemolítica y gangrena cutánea extensa. 3.12 Uso y dosificación de Huafulin
La primera dosis es de 3 a 5 mg. A partir del segundo día, ajuste la dosis a la dosis de mantenimiento de acuerdo con el tiempo de protrombina para mantener el INR entre 2,0 y 3,0; los ancianos y los enfermos pueden Para aquellos que tienen riesgo de hemorragia, el INR se puede mantener entre 1,6 y 1,8 según corresponda, pero no debe ser inferior a 1,5. Debido a que su inicio de acción es más lento que el de la heparina, si se requiere un efecto anticoagulante inmediato, se puede aplicar heparina durante 48 a 72 horas al iniciar la medicación. La dosis para niños debe individualizarse. 3.13 Interacciones medicamentosas
1. Ciertos medicamentos, como la aspirina, la fenilbutazona, la hidroxifenbutazona, el ácido mefenámico, el hidrato de cloral, el clofibrato (clofibrato), las sulfonamidas, el probenecid, etc., tienen una mayor afinidad con las proteínas plasmáticas que la warfulina. Como resultado de la competencia, aumenta la warfulina libre y se potencia el efecto anticoagulante.
2. Algunos fármacos, como el cloranfenicol, el alopurinol, los inhibidores de la monoaminooxidasa, el metronidazol, la cimetidina, etc., pueden inhibir las enzimas microsomales hepáticas y reducir los efectos de la warfulina. Se reduce el metabolismo y se aumenta la eficacia.
3. Fármacos que reducen la absorción de vitamina K y afectan a la síntesis de protrombina, como diversos antibióticos de amplio espectro, el uso prolongado de parafina líquida o colestiramina (colestiramina), etc., junto con Warfulin El uso combinado puede potenciar el efecto anticoagulante.
4. Los fármacos que pueden promover la unión de la warfulina a los receptores, como la quinidina, la tiroxina, las hormonas anabólicas y la fenformina, pueden potenciar el efecto anticoagulante de la warfulina.
5. Ciertos fármacos, como aspirina en dosis altas, salicilatos, inhibidores de la prostaglandina sintasa, clorpromazina, difenhidramina, etc., pueden interferir con la función plaquetaria y promover la resistencia a la warfulina. El efecto de coagulación es más evidente. .
6. Huafulin no se puede utilizar en combinación con estreptoquinasa y uroquinasa, de lo contrario puede provocar fácilmente una hemorragia grave.
7. Los fármacos que pueden potenciar el efecto anticoagulante de Warfulin incluyen propiltiouracilo, diazóxido, disopiramida, hipoglucemiantes orales, sulfinpirazona (medicamentos contra la gota), etc. El mecanismo no está claro.
8. La hormona adrenocortical y la fenitoína pueden aumentar o debilitar el efecto anticoagulante de Warfulin, lo que puede causar hemorragia gastrointestinal, por lo que generalmente no se usan juntas.
9. Los medicamentos que inhiben la absorción de Warfulin, incluidos antiácidos, laxantes, griseofulvina, rifampicina, Grumid (agente hipnótico), meprobamato (tranquilizante), etc., pueden debilitar el efecto anticoagulante de Huafulin.
10. La vitamina K, los anticonceptivos orales y los estrógenos y otros fármacos pueden competir con proteínas enzimáticas relevantes y promover la síntesis de los factores II, VII, IX y X, por lo que pueden debilitar el efecto anticoagulante de Warfulin. 3.14 Comentarios de expertos
La warfarina y la warfurina son anticoagulantes orales de uso común en la práctica clínica. La warfarina es el fármaco más adecuado para quienes necesitan prevenir la tromboembolia durante un tiempo prolongado. En los últimos años, ha habido una tendencia a utilizar dosis más pequeñas para mantener el valor de PT entre 1,2 y 1,5 veces el valor de control. En la mayoría de los casos, este plan de tratamiento no sólo puede prevenir la aparición de trombosis, sino también reducir la aparición de hemorragia. complicaciones. Huafulin es un anticoagulante dicumarol. Sus indicaciones son similares a las del dicumarol etílico y solo es útil para quienes requieren anticoagulación continua a largo plazo. Tiene efectos anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios. Como anticoagulante oral, Warfulin se usa ampliamente en la prevención y el tratamiento de la trombosis venosa profunda, las complicaciones tromboembólicas secundarias a la fibrilación auricular y los pacientes con reemplazo valvular, y la prevención secundaria después de un infarto de miocardio, pero existe un riesgo de hemorragia concurrente. 4 Intoxicación por huafulina
La huafulina es actualmente el anticoagulante oral más utilizado y es un derivado del dicumarol. Este producto compite con la vitamina K por la carboxilasa, dificulta la activación de los factores de coagulación II, VII, IX y no tiene efecto sobre los factores de coagulación ya formados, por lo que su efecto es lento y no tiene efecto anticoagulante in vitro. Surte efecto de 12 a 24 horas después de la administración oral, alcanza la concentración plasmática máxima en 1 a 3 días y dura de 2 a 5 días. Este producto puede atravesar la placenta y provocar hemorragia intrauterina y anomalías esqueléticas, pero el contenido en la leche materna es extremadamente bajo. Se utiliza clínicamente para prevenir o tratar la trombosis intravascular y la tromboflebitis causadas después de una cirugía o lesión. [1] 4.1 Manifestaciones clínicas
[1]
1. Náuseas, vómitos, pérdida de apetito, falta de energía, caída persistente del cabello, dermatitis, urticaria, fiebre, reacciones alérgicas, etc.
2. Sangrado sistémico, como sangrado nasal, sangrado de encías, púrpura cutánea, melena, hematuria y otros sangrados viscerales o de heridas, etc. El sangrado puede ser abundante, incluso shock, o sangrado en órganos sexuales importantes. El shock puede provocar la muerte.
3. Daño de la función hepática y daño hepático por colestasis.
4. Formación de microémbolos de colesterol sistémico y síndrome del dedo morado. 4.2 Pruebas de laboratorio
Los glóbulos rojos y la hemoglobina están reducidos, y el tiempo de coagulación y el tiempo de protrombina se prolongan. [1] 4.3 Diagnóstico
Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por Huafulin son [1]:
1. Historial médico, incluido un historial de administración oral de Huafulin.
2. Tener manifestaciones clínicas de intoxicación como sangrado.
3. Apoyo a la inspección de laboratorio. 4.4 Tratamiento
Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por Huafulin son [1]:
1. Aquellos que causan sangrado deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente. Quienes tomen accidentalmente una gran cantidad deben inducirse el vómito, lavado gástrico y catarsis lo antes posible.
2. Inyectar vitamina K1 para contrarrestar el efecto anticoagulante de las dicumarinas. Vitamina K 140 mg/hora, inyección intramuscular cada 2 horas, luego cambiar a una vez cada 6 horas después de 12 horas. También se puede administrar vitamina K de 125 a 150 mg por vía intravenosa (<10 mg/min).
3. Si es necesario, transfundir sangre fresca, plasma fresco congelado o complejo de protrombina.