Farmacocinética de la lidocaína
La biodisponibilidad oral es baja y el efecto se reduce drásticamente tras el primer paso por el hígado. Completamente absorbido después de la inyección intramuscular. Después de la absorción, se distribuye rápidamente al corazón, el cerebro, los riñones y otros tejidos con un rico suministro de sangre, y luego se distribuye al tejido adiposo y muscular. El volumen de distribución aparente es de aproximadamente 1 l/kg y disminuye en la insuficiencia cardíaca. La tasa de unión a proteínas es aproximadamente del 51%. La tasa de sindicalización de los fumadores es mayor que la de los no fumadores.
Surte efecto de 5 a 15 minutos después de la inyección intramuscular. Alcanza la concentración terapéutica en 15 a 20 minutos después de una única inyección intramuscular de 200 mg y tiene una duración de 60 a 90 minutos. >Surte efecto inmediatamente después de la inyección intravenosa (alrededor de 45 a 90 segundos), con una duración de 10 a 20 minutos. La concentración terapéutica del fármaco en sangre es de 1,5 a 5 μg/ml y la concentración del fármaco tóxico en sangre es superior a 5 μg/ml. Continúe la infusión intravenosa durante 3 a 4 horas para alcanzar la concentración sanguínea en estado estacionario, y los pacientes con infarto agudo de miocardio tardan entre 8 y 10 horas. El 90% se metaboliza en el hígado y los metabolitos monoetilglicilxilida (MEGX) y glicilxilida (GX) tienen actividad farmacológica si la infusión intravenosa se continúa durante más de 24 horas, los metabolitos pueden producir efectos terapéuticos y tóxicos. Después de la inyección intravenosa, la vida media de α es de aproximadamente 10 minutos y la de β es de aproximadamente 1 a 2 horas. La vida media de GX es aproximadamente 10 horas más larga y la vida media de MEGX es similar a la del fármaco original. La eliminación de este producto se ralentizará en pacientes con insuficiencia cardíaca, enfermedades hepáticas, ancianos y aquellos que continúan la infusión intravenosa durante más de 24 a 36 horas. Se excreta por vía renal, el 10% es el fármaco original y el 58% es el metabolito (GX), que no puede eliminarse mediante hemodiálisis.
La lidocaína tiene mayor eficacia anestésica local y duración que la procaína, pero también es más tóxica. El metabolito deetilo (monoetilglicinamida xileno) metabolizado en el hígado todavía tiene propiedades anestésicas locales y es más tóxico. La amidasa lo degrada aún más y se excreta en la orina, y el 10% de la dosis se excreta en su forma original.