Dosis de colirio de gatifloxacina
Nombre del medicamento
Nombre común: Gatifloxacin Eye Drops
Nombre en inglés: Gatifloxacin Eye Drops
Pinyin chino: JiatishaxingDiyanye
El ingrediente principal de este producto es gatifloxacina, nombre químico: 1-ciclopropil-6-fluoro-1,4-dihidro-8-metoxi-7-(3-metil-1-piperazinil)-4- ácido oxo-3-quinolincarboxílico.
Fórmula molecular: C19H22FN3O4.
Peso molecular: 375,40
Características El colirio de gatifloxacino es un líquido transparente de color amarillo claro, cuando se expone a la luz, el color se vuelve gradualmente más oscuro;
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos: Gatifloxacino es un compuesto racémico de 8-metoxiquinolona y es activo contra microorganismos Gram-negativos y Gram-positivos in vitro, su actividad antibacteriana de amplio espectro. Los enantiómeros R y S tienen la misma actividad antibacteriana. El efecto antibacteriano de las gotas para los ojos de gatifloxacina se debe a la inhibición de la ADN girasa y la topoisomerasa IV bacterianas para inhibir el proceso de replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. Las pruebas in vitro y los resultados de aplicaciones clínicas muestran que el colirio de gatifloxacino tiene actividad antibacteriana contra la mayoría de las siguientes cepas microbianas:
1. Bacterias grampositivas: Staphylococcus aureus (solo cepas sensibles a la meticilina) y Streptococcus pneumoniae (. cepas sensibles a la penicilina).
2. Bacterias Gram negativas: Escherichia coli, Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae y Proteus mirabilis. 3. Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae.
Estudios toxicológicos: Genotoxicidad: Este producto no tiene efecto mutagénico sobre una variedad de cepas en la prueba de Ames, pero tiene un efecto mutagénico sobre Salmonella cepa TA102 in vitro. Los resultados de las pruebas genéticas de las células V79 de hámster chino y las células CHL/IU de hámster chino fueron positivos. Se han observado resultados similares con otras quinolonas y pueden deberse al efecto inhibidor de este producto sobre la ADN topoisomerasa eucariota tipo II en altas concentraciones. Los resultados de la prueba de micronúcleos de ratón, la prueba citogenética de rata y la prueba de reparación del ADN de rata después de la administración oral de gotas para los ojos de gatifloxacina fueron todos negativos.
Toxicidad reproductiva: La dosis oral en ratas es de hasta 200 mg/kg (aproximadamente 4500 veces la dosis máxima recomendada por oftalmología), y no tiene efectos adversos sobre la fertilidad y reproducción de las ratas. No se encontraron efectos teratogénicos en ratas y conejos con dosis orales de hasta 50 mg/kg (aproximadamente 1000 veces la dosis máxima recomendada por los oftalmólogos). Sin embargo, durante el período de organogénesis en ratas, dosis orales o intravenosas de 200 mg/kg y 60 mg/kg pueden provocar malformaciones esqueléticas fetales; dosis orales o intravenosas de ≥150 mg/kg y ≥30 mg/kg pueden provocar un retraso en la osificación del feto; huesos fetales, incluida la apariencia de costillas onduladas. Se sugiere que esta dosis es ligeramente tóxica para el feto. Esta toxicidad también se puede observar con otras quinolonas. A las ratas se les administró una dosis oral de 200 mg/kg al comienzo de la última etapa del embarazo y se continuó hasta la lactancia. Se puede observar que aumentó la pérdida de embriones tras la implantación tardía y la mortalidad neonatal y perinatal. Estos hallazgos también sugieren toxicidad fetal de las gotas oftálmicas de gatifloxacina.
Carcinogenicidad: La dosis de 18 meses para ratones B6C3F1 es de 90 mg/kg para hembras y 81 mg/kg para machos (aproximadamente 2.000 veces la dosis máxima recomendada por los oftalmólogos). A las ratas Fischer344 se les administró alimento mixto durante 2 años, y las dosis para animales machos y hembras fueron de 139 mg/kg y 47 mg/kg respectivamente (aproximadamente 3000 y 1000 veces la dosis máxima recomendada por oftalmología). Los resultados mostraron que el producto no promovió el crecimiento tumoral. Sin embargo, cuando la dosis en animales machos alcanza los 100 mg/kg (aproximadamente 1.000 veces la dosis máxima recomendada por oftalmología), puede aumentar la incidencia de leucemia de linfocitos megaloblásticos (LGL) en comparación con el grupo control. Aunque este aumento es ligeramente superior al rango de controles históricos disponibles, no se puede considerar que estos hallazgos en dosis altas en animales macho afecten la seguridad clínica de las gotas oftálmicas de gatifloxacina.
Farmacocinética A seis sujetos varones sanos se les administraron colirios de gatifloxacina al 0,3% o al 0,5%, respectivamente, y la dosis se aumentó gradualmente. Al principio agregué 2 gotas una vez y 1 vez, luego agregué 2 gotas 4 veces al día durante 7 días consecutivos y finalmente agregué 2 gotas 8 veces al día durante 3 días consecutivos. Todos los sujetos tenían gatifloxacina en su plasma.
Indicaciones El colirio de gatifloxacino es adecuado para la conjuntivitis bacteriana aguda producida por bacterias sensibles.
Uso y posología: Días 1 a 2: despierto, una vez, 1 gota y 1 gota durante 2 horas, 8 veces al día; Días 3 a 7: despierto, 4 veces al día, 1 gota una vez.
Reacciones adversas Las reacciones adversas comunes de los fármacos oftálmicos incluyen irritación conjuntival, lagrimeo, queratitis y conjuntivitis papilar, con una tasa de incidencia de alrededor del 5-10%. Las reacciones adversas con una tasa de incidencia del 1 al 4% incluyen edema conjuntival bulbar, congestión conjuntival, ojos secos, lagrimeo, irritación ocular, dolor ocular, edema de párpados, dolor de cabeza, ojos rojos, disminución de la visión y alteraciones del gusto.
Contraindicaciones para personas alérgicas al gatifloxacino y otras quinolonas.
Cosas a tener en cuenta
1. Las gotas para los ojos de gatifloxacina solo se usan como gotas para los ojos y no se pueden inyectar debajo de la conjuntiva o directamente en el segmento anterior.
2. Ocasionalmente pueden ocurrir reacciones adversas graves cuando las quinolonas, incluida la gatifloxacina, se administran por vía sistémica (como la administración oral e intravenosa), y algunos pacientes pueden desarrollarlas después de la primera dosis. Algunas reacciones se asocian con insuficiencia cardíaca, pérdida del conocimiento, angioedema (incluido edema de laringe, faringe y cara), obstrucción traqueal, disnea, urticaria y prurito. Si se presentan síntomas alérgicos, suspenda el medicamento inmediatamente.
3. Evitar el uso de lentes de contacto para evitar que ojos, dedos y otros objetos contaminen la boca del envase.
4. Al igual que otros antibióticos, el uso prolongado de colirios de gatifloxacino puede provocar un crecimiento excesivo de bacterias no sensibles, como los hongos. Si hay doble infección, se debe suspender el colirio de gatifloxacina y cambiar el plan de tratamiento.