Introducción detallada de Riva Shaban
El ingrediente principal de este producto es rivaroxabán. Nombre químico: 5-cloro-nitrógeno-({(5S)-2-oxo-3-[-4-(3-oxo-4-morfolinil)fenil]-1,3-oxazolidina-5- Fórmula estructural química del metilo )-2-tiofencarboxamida:
Fórmula molecular: C19H18ClN3O5S Peso molecular: 435,89.
Carácter; función; letra
10 mg: Este producto es un comprimido recubierto con película de color rojo. 15 mg: Este producto es una tableta recubierta con película de color rojo. 20 mg: Este producto es un comprimido recubierto con película de color marrón rojizo.
INDICACIONES
1. Para uso en pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla para prevenir la trombosis venosa (TEV). 2. Puede usarse para tratar la trombosis venosa (TVP) en adultos y reducir el riesgo de recurrencia de TVP y embolia pulmonar (EP) después de TVP aguda. 3. Para adultos con fibrilación auricular no valvular que tienen uno o más factores de riesgo (como insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, edad ≥75 años, diabetes, antecedentes de accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio) para reducir el accidente cerebrovascular y el riesgo de embolia sistémica. Hay datos limitados sobre la eficacia relativa de rivaroxabán en comparación con warfarina para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolia sistémica en entornos bien controlados con tratamiento con warfarina.
Dosificación
Rivaroxabán se administra por vía oral. Rivaroxabán 10 mg se puede tomar solo o con alimentos. Los comprimidos de rivaroxabán de 15 mg o 20 mg deben tomarse con alimentos. La dosis recomendada para la profilaxis de la trombosis venosa en pacientes adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla es 10 mg de rivaroxaban por vía oral una vez al día. Si la herida ha dejado de sangrar, se debe administrar la primera medicación entre 6 y 10 horas después de la cirugía. Para los pacientes sometidos a una cirugía mayor de cadera, el curso de tratamiento recomendado es de 35 días. Para pacientes sometidos a una cirugía mayor de rodilla, el curso de tratamiento recomendado es de 12 días. Si omite una dosis, el paciente debe tomar rivaroxaban inmediatamente y continuar tomándolo al día siguiente, una vez al día. Para tratar la TVP y reducir el riesgo de recurrencia de TVP aguda y EP, la dosis inicial recomendada para TVP aguda es de 15 mg dos veces al día durante las primeras tres semanas, seguida de terapia de mantenimiento y para reducir el riesgo de recurrencia de TVP y EP a una dosis de 20 mg una vez al día, como se muestra en la Tabla 1. Tabla 1 Régimen posológico de Rivaroxaban comprimidos para TVP
La duración del tratamiento debe determinarse de forma individual después de una evaluación cuidadosa de los beneficios del tratamiento y los riesgos de hemorragia. El tratamiento a corto plazo (3 meses) debe basarse en factores de riesgo transitorios (como cirugía reciente, traumatismo e inmovilización), y el tratamiento a largo plazo debe basarse en factores de riesgo permanentes o TVP idiopática. Existe experiencia limitada con el uso de rivaroxaban durante más de 12 meses para esta indicación.
Si se administra una dosis de 15 mg dos veces al día (días 1-21) durante el tratamiento, el paciente debe tomar rivaroxaban inmediatamente y asegurarse de tomar 30 mg de rivaroxaban al día. En este caso, puede ser necesario tomar dos comprimidos de 15 mg a la vez. Después de eso, continúe recibiendo la dosis habitual de 15 mg dos veces al día según las recomendaciones del medicamento.
Si se omite una dosis durante el tratamiento de 20 mg una vez al día (día 22 y posteriores), el paciente debe tomar rivaroxaban inmediatamente y luego continuar tomando la dosis recomendada una vez al día. No debe duplicar su dosis en un día para compensar la dosis omitida. Para adultos con fibrilación auricular no valvular, la dosis recomendada para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolia sistémica es de 20 mg una vez al día, que es la dosis máxima recomendada. Para personas con bajo peso y de edad avanzada (>: 75 años), los médicos pueden usar 15 mg una vez al día según el estado del paciente. Si los beneficios de rivaroxaban en la prevención del accidente cerebrovascular y la embolia sistémica superan el riesgo de hemorragia, se debe administrar un tratamiento a largo plazo (ver Precauciones). Si se omite una dosis, el paciente debe tomar rivaroxaban inmediatamente y continuarlo una vez al día al día siguiente. No debe duplicar su dosis en un día para compensar la dosis omitida. Interrupción por cirugía y otras intervenciones Si se debe suspender la terapia anticoagulante para reducir el riesgo de sangrado durante la cirugía u otras intervenciones, se debe suspender rivaroxaban al menos 242 horas antes de la intervención para reducir el riesgo de sangrado. Dado el rápido inicio de acción de rivaroxaban, rivaroxaban debe reintroducirse inmediatamente después de la cirugía u otra intervención una vez que se determine que el sangrado se ha detenido por completo. Si no se pueden tomar medicamentos orales durante o después de la intervención quirúrgica, se pueden considerar los anticoagulantes no orales. Elección del método de administración Para los pacientes que no pueden tragar el comprimido entero, se pueden triturar comprimidos de 10 mg, 15 mg o 20 mg de rivaroxaban antes de tomar el medicamento, mezclarlos con puré de manzana y tomar inmediatamente después de la administración.
Coma inmediatamente después de administrar comprimidos triturados de rivaroxabán de 15 mg o 20 mg. Administración a través de sonda nasogástrica (NG) o sonda gástrica: Después de determinar la posición de la sonda gástrica en el estómago, también se pueden triturar comprimidos de 10 mg, 15 mg o 20 mg de rivaroxabán y mezclarlos con 50 ml de agua para formar una suspensión. y luego se administra mediante administración mediante sonda nasogástrica o gástrica. Debido a que la absorción de rivaroxaban depende del sitio de liberación del fármaco, se debe evitar la administración en la parte distal del estómago, ya que la administración en la parte distal del estómago puede reducir la absorción del fármaco y, por tanto, reducir la exposición al fármaco. Los alimentos deben administrarse mediante nutrición enteral inmediatamente después de la administración de comprimidos triturados de rivaroxabán de 15 mg o 20 mg. Los comprimidos triturados de rivaroxabán de 10 mg, 15 mg o 20 mg son estables en agua o puré de manzana hasta por 4 horas. Los estudios de compatibilidad in vitro indican que rivaroxabán no se adsorbe de la suspensión a las sondas nasogástricas de PVC o silicona. Para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolia sistémica, los pacientes que cambian de un antagonista de la vitamina K (AVK) a rivaroxaban deben suspender el AVK e iniciar el tratamiento con rivaroxaban cuando el índice internacional normalizado (INR) sea ≤3,0. Para los pacientes que están tratando la TVP y reduciendo el riesgo de recurrencia de la TVP y la EP después de la TVP aguda, se debe suspender el tratamiento con AVK y se debe iniciar el tratamiento con rivaroxabán cuando el índice internacional normalizado (INR) sea inferior a 2,5. Cuando se cambia el tratamiento de un paciente de AVK a rivaroxaban, el valor de INR aumentará falsamente, pero no es un indicador válido de la actividad anticoagulante de rivaroxaban. Por tanto, no se recomienda utilizar INR para evaluar la actividad anticoagulante de rivaroxaban. Pueden producirse deficiencias de anticoagulación durante la transición de rivaroxabán a antagonistas de la vitamina K (AVK). Durante la conversión a cualquier otro anticoagulante, se debe garantizar una anticoagulación continua y adecuada. Cabe señalar que rivaroxaban puede favorecer un aumento del INR. Para los pacientes que cambian de rivaroxaban a AVK, se debe utilizar una combinación de AVK y rivaroxaban hasta que el INR ≥ 2,0. La dosis inicial estándar de AVK se debe utilizar durante los primeros dos días del período de conversión y luego se debe ajustar la dosis de AVK según los resultados de la prueba INR. Cuando los pacientes reciben rivaroxaban y un AVK de forma concomitante, se debe medir el INR 24 horas después de la dosis de rivaroxaban y antes de la siguiente dosis de rivaroxaban. Después de suspender rivaroxaban, se debe detectar un INR confiable al menos 24 horas después de la última dosis. Cambio de anticoagulantes no orales a rivaroxaban Para los pacientes que están recibiendo anticoagulantes no orales y no los toman continuamente (como la inyección subcutánea de heparina de bajo peso molecular), deben comenzar a tomar rivaroxaban 0-2 horas antes de la siguiente dosis programada. Los pacientes que toman varoxaban continuamente (como heparina intravenosa) deben comenzar a tomar rivaroxaban cuando se suspende el medicamento. Cambie de rivaroxaban a un anticoagulante parenteral, suspenda rivaroxaban y administre la primera dosis de anticoagulante parenteral en la siguiente dosis programada de rivaroxaban. Poblaciones especiales: Pacientes con insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina CRCL: 50-80 ml/min) no necesitan ajustar la dosis de rivaroxaban. Para pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml/min) o grave (aclaramiento de creatinina de 15 a 29 ml/min), se recomiendan las siguientes dosis: - Para pacientes sometidos a reemplazo electivo de cadera o rodilla Para la prevención de la trombosis venosa en adultos pacientes, no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 30-49 ml/min). Evite la sobredosis en CRCL
Se han informado algunos casos de sobredosis (hasta 600 mg) sin complicaciones hemorrágicas u otros efectos adversos. Debido a la absorción limitada, se espera que se observe un efecto techo después de dosis supraterapéuticas de rivaroxaban de 50 mg o más, sin ningún aumento adicional en la exposición plasmática media. No existen antagonistas específicos de rivaroxabán. Después de una sobredosis de rivaroxaban, considere usar carbón activado para reducir su absorción. Tratamiento del sangrado Si se producen complicaciones hemorrágicas en pacientes que reciben rivaroxaban, se debe retrasar adecuadamente la siguiente dosis de rivaroxaban o se debe suspender el medicamento. La vida media de rivaroxabán es de aproximadamente 5 a 13 horas. El tratamiento debe individualizarse según la gravedad y la ubicación del sangrado. Se debe administrar un tratamiento sintomático adecuado según sea necesario, como compresión mecánica (p. ej., para epistaxis grave), hemostasia quirúrgica con procedimientos de control de hemorragia, reposición de líquidos y apoyo hemodinámico, hemoderivados (concentrados de glóbulos rojos o plasma fresco congelado, dependiendo de la anemia relacionada). o anomalías de la coagulación) o azúcar en sangre. Si las medidas anteriores no logran controlar el sangrado, debemos considerar el uso de agentes reversores procoagulantes específicos como el complejo de protrombina (PCC), el complejo de protrombina activado (CCPA) o el factor recombinante V2A (R-Fv IIA).
Sin embargo, la experiencia clínica con estos agentes en pacientes con rivaroxaban es muy limitada. Las recomendaciones anteriores se basan en datos no clínicos limitados. Dependiendo de la mejora del sangrado, se puede ajustar la dosis de factor VIIa recombinante. El sulfato de protamina y la vitamina K no afectan la actividad anticoagulante de rivaroxabán. No existe experiencia con el uso de fármacos antifibrinolíticos (ácido tranexámico, ácido aminocaproico) en pacientes que toman rivaroxabán. Falta evidencia científica y validación de los beneficios de los agentes hemostáticos sistémicos en pacientes que toman rivaroxabán. Rivaroxabán no es fácilmente dializable debido a su alta unión a proteínas plasmáticas.
Tomar medicamentos y comer
La dieta no afecta la toma de medicamentos.
Contraindicaciones
Pacientes alérgicos a rivaroxaban o cualquiera de los excipientes de los comprimidos; pacientes con hemorragia activa clínicamente significativa con coagulación anormal y riesgo de hemorragia clínicamente relevante; Pacientes embarazadas y; Las mujeres lactantes tienen prohibido tomar este producto.
Cosas a tener en cuenta
Se recomienda una estrecha observación durante todo el proceso de tratamiento anticoagulante. La interrupción temprana de rivaroxaban aumenta el riesgo de tromboembolismo. Sin una terapia anticoagulante alternativa adecuada, la interrupción temprana de cualquier anticoagulante oral, incluido rivaroxaban, aumentará el riesgo de eventos tromboembólicos. En ensayos clínicos, se observó una mayor incidencia de accidente cerebrovascular durante la transición de rivaroxaban a warfarina en pacientes con fibrilación auricular no valvular. Si es necesario suspender prematuramente rivaroxaban por razones distintas a la hemorragia patológica o la finalización del tratamiento, se puede considerar la administración de otro anticoagulante. Riesgo de hemorragia Rivaroxaban aumenta el riesgo de hemorragia y puede provocar una hemorragia grave o mortal. Al decidir si se debe utilizar rivaroxaban en pacientes con alto riesgo de hemorragia, se debe sopesar el riesgo de eventos tromboembólicos frente al riesgo de hemorragia. Al igual que con otros anticoagulantes, se debe observar cuidadosamente a los pacientes que toman rivaroxaban para detectar signos de sangrado. Se recomienda precaución cuando el riesgo de hemorragia es alto. Si se produce una hemorragia grave, se debe suspender el tratamiento con rivaroxabán. En estudios clínicos, los pacientes que recibieron tratamiento a largo plazo con rivaroxaban tuvieron más sangrado de las mucosas (es decir, epistaxis, sangrado de las encías, sangrado gastrointestinal, sangrado genitourinario) y anemia en comparación con el tratamiento con AVK. Por lo tanto, además de una observación clínica adecuada, el juicio correcto de los resultados de las pruebas de laboratorio de hemoglobina/hematocrito puede ayudar a detectar hemorragias ocultas. Algunos pacientes con alto riesgo de hemorragia deben ser monitoreados de cerca para detectar signos y síntomas de complicaciones hemorrágicas y anemia después de iniciar el tratamiento. Para la población postoperatoria, el sangrado se puede detectar mediante exámenes físicos regulares de los pacientes, una estrecha observación del drenaje de la herida quirúrgica y mediciones periódicas de la hemoglobina. Ante cualquier descenso inexplicable de la hemoglobina o de la presión arterial, se debe localizar el lugar del sangrado. Se deben evaluar rápidamente los signos y síntomas de pérdida de sangre y se debe considerar la necesidad de una terapia de reemplazo sanguíneo. Suspender rivaroxabán en pacientes con sangrado patológico activo. La vida media de eliminación terminal de rivaroxaban en sujetos sanos de 20 a 45 años es de 5 a 9 horas. El riesgo de hemorragia puede aumentar con el uso combinado de otros fármacos que afectan la hemostasia. Estos medicamentos incluyen aspirina, inhibidores plaquetarios P2Y12, otros fármacos antitrombóticos, fibrinolíticos y antiinflamatorios no esteroides (AINE). La coadministración de P-gp e inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol y ritonavir) aumentará la exposición a rivaroxaban y puede aumentar el riesgo de reumatismo hemorrágico. Aunque no es necesario controlar la exposición diaria al tratamiento con rivaroxaban, en determinadas situaciones, como sobredosis y cirugía de emergencia, el contenido de agua de rivaroxaban se puede medir utilizando un kit estándar antifactor Xa. Comprender la exposición a rivaroxabán puede ayudar en la toma de decisiones clínicas. No existe una vacuna específica para revertir la anticoagulación con rivaroxabán. No se pueden observar fideos de rivaroxaban debido a la alta unión a las proteínas plasmáticas. oNo se espera que el sulfato de protamina y la vitamina K afecten la actividad anticoagulante de rivaroxabán. Se observó una reversión parcial de la prolongación del tiempo de protrombina después de la administración de concentrado de complejo de protrombina (PCC) en sujetos sanos. d Utilice otros agentes de reversión de procoagulantes, como el concentrado de complejo de protrombina activado (APCC) o el factor de coagulación recombinante VIIa (IIA rFVIIa). Ver [sobredosis de drogas]. Punción lumbar/anestesia epidural Cuando se utiliza anestesia epidural o punción lumbar, los pacientes que reciben medicamentos antitrombóticos para prevenir complicaciones trombóticas corren el riesgo de sufrir hematoma epidural o espinal, lo que puede provocar parálisis a largo plazo. El uso posoperatorio de un catéter epidural permanente o el uso concomitante de medicamentos que afectan la hemostasia pueden aumentar el riesgo de los eventos anteriores. Los traumatismos o las punciones epidurales o espinales repetidas también pueden aumentar el riesgo. Los pacientes deben ser observados periódicamente para detectar signos y síntomas de deterioro neurológico, como dolor de espalda, deterioro de los nervios sensoriales o motores (entumecimiento, hormigueo o debilidad en las extremidades inferiores), disfunción intestinal o de la vejiga.
Si se observa daño a los nervios, se debe diagnosticar y tratar de inmediato. En pacientes que reciben anticoagulación y en pacientes que reciben anticoagulación para prevenir hemorragias, los médicos deben retirar el catéter epidural 18 horas después de la última dosis de rivaroxabán, un riesgo potencial, antes de realizar una punción lumbar. Se tomó rivaroxabán 6 horas después de la retirada del catéter. Si se realiza una punción traumática, la administración de rivaroxabán debe retrasarse 24 horas. Si su médico decide administrar un anticoagulante durante una anestesia/analgesia epidural o espinal o punción lumbar, debe controlar con frecuencia los signos o síntomas de daño a los nervios. Si se sospechan signos o síntomas de hematoma espinal, se debe iniciar un diagnóstico y tratamiento urgente, incluida la descompresión de la médula espinal, incluso si dicho tratamiento no previene ni revierte las secuelas neurológicas. Evitación en CRCL para prevenir la trombosis venosa en adultos con insuficiencia renal sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla
Uso pediátrico
No hay evidencia para el uso de rivaroxabán en niños 0- Seguridad y Eficacia en niños de 18 años. Por tanto, rivaroxabán no está recomendado para niños menores de 18 años.
Dosis para pacientes de edad avanzada
La dosis para pacientes de edad avanzada debe determinarse en función del riesgo de hemorragia, la función renal y las afecciones sistémicas. En la mayoría de los casos, la dosis no es necesaria. para ser ajustado. En los estudios clínicos de rivaroxaban Registro 1-3, aproximadamente el 54% eran pacientes de 65 años o más, y aproximadamente el 15% eran pacientes de 75 años o más. En el estudio ROCKET AF, aproximadamente el 77 % de los pacientes tenían 65 años o más, y aproximadamente el 38 % de los pacientes tenían 75 años o más. En el estudio Einstein DVT, PE and Extension, aproximadamente el 37 % de los pacientes tenían 65 años o más, y aproximadamente el 16 % tenían 75 años o más. En los ensayos clínicos, la eficacia de rivaroxaban en adultos mayores (65 años o más) fue cercana a la eficacia observada en pacientes menores de 65 años. En estos pacientes mayores, la incidencia de eventos trombóticos y hemorrágicos fue alta, pero en todos los grupos de edad el perfil de riesgo se evaluó como beneficio.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
No se ha establecido la seguridad y eficacia de rivaroxabán en mujeres embarazadas durante el embarazo. Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva. Rivaroxaban está contraindicado en mujeres embarazadas debido a su potencial toxicidad reproductiva, riesgo de hemorragia endógena y al hecho de que rivaroxaban atraviesa la placenta. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos durante el tratamiento con Sinavashaban. La seguridad y eficacia de rivaroxaban durante el parto no se han estudiado en ensayos clínicos. Sin embargo, en estudios con animales, se produjeron hemorragias maternas y muerte materna y fetal con dosis de 40 mg/kg de rivaroxabán (la exposición más alta a los nitratos en humanos es de aproximadamente 20 mg/día sin el uso concomitante del fármaco). No se ha establecido la seguridad y eficacia de rivaroxaban en mujeres que amamantan. Los datos de estudios en animales muestran que rivaroxaban puede pasar a la leche materna. Por tanto, rivaroxabán está contraindicado en mujeres en período de lactancia. Es necesario tomar la decisión de interrumpir la lactancia o el tratamiento con rivaroxabán. No se han realizado estudios de fertilidad en humanos para evaluar los efectos de rivaroxaban sobre la fertilidad. En un estudio sobre la fertilidad en ratones machos y hembras no se observaron efectos.
Las mujeres en edad fértil que necesiten tratamiento anticoagulante deben consultar al médico.