Otros excipientes para comprimidos que se desintegran por vía oral

Debido a que las tabletas que se desintegran por vía oral se desintegran rápidamente en partículas finas en la cavidad bucal, se debe prestar atención a los problemas de sabor al preparar las tabletas que se desintegran por vía oral. Bi et al. [17] utilizaron polímero de hidrato de α-lactosa (TT) con buena fluidez y compresibilidad para reemplazar la α-lactosa para preparar tabletas de azúcar que se desintegran por vía oral y lograron buenos resultados. Para superar la sensación arenosa de las tabletas que se desintegran por vía oral, Koizumi et al. utilizaron manitol como relleno, lo mezclaron con alcanfor, prensaron tabletas y calentaron y sublimaron el alcanfor para obtener tabletas con una porosidad de 20 a 30. El manitol se disuelve completamente en la boca y tiene un sabor delicioso. Usar 50% de tetrabutanol como relleno básicamente puede superar la sensación arenosa. Además, la ET tiene un sabor fresco y dulce, es estable al calor, no absorbe la humedad, puede aumentar la dureza de la tableta y tiene poco efecto sobre la desintegración. En la actualidad, el manitol y la lactosa se utilizan principalmente como rellenos en China y como principales excipientes para mejorar el sabor.

En los últimos años se han reportado algunos nuevos materiales de desintegración en el exterior. Kumar et al. utilizaron UICEL como desintegrante para comprimir directamente tabletas que se desintegran por vía oral. UICEL se prepara tratando la celulosa natural con una solución acuosa de hidróxido de sodio de no menos de 5 mol/L y precipitándola con etanol. Su estructura es similar a MCC (AvicelPH-102). Pertenecen a diferentes tipos de polímeros de celulosa y UICEL tiene mayor densidad verdadera, densidad aparente, densidad aparente, índice de Carr y valor de Hausner. La dureza de los comprimidos que se desintegran por vía oral aumenta linealmente al aumentar la presión, mientras que los comprimidos elaborados con estos últimos son más duros a la misma presión. Los dos materiales se prensaron bajo diferentes presiones. Los resultados mostraron que las tabletas de UICEL preparadas bajo diferentes presiones se desintegraron en 15 segundos, mientras que las tabletas de Avicel PH-102 preparadas bajo la misma presión permanecieron intactas después de 12 horas. Por lo tanto, UICEL es particularmente adecuado como excipiente para tabletas de compresión directa para tabletas que se desintegran por vía oral.

Yang et al. informaron sobre un desintegrante eficaz: partículas de hidrogel superporosas de ácido poliacrílico (). Este tipo de partículas tiene una estructura porosa única y puede usarse como material de esqueleto para acelerar la desintegración de tabletas que se desintegran por vía oral. Las partículas de SPH existen en forma amorfa en tabletas y pueden expandirse hasta 80 y 50 veces su volumen original en agua y tampón de fosfato de pH 6,8, respectivamente. Se utilizó la ecuación de Kawakita para evaluar el efecto del tamaño de las partículas del material sobre el tiempo de desintegración de la tableta. Los resultados muestran que a medida que aumenta el tamaño de las partículas, la compresibilidad de las partículas SPH aumenta significativamente. La resistencia a la tracción de las tabletas de desintegración oral de ketoprofeno preparadas con partículas de 2,5 SPH (75-106 micrones) y una presión de 63 MPa es (84,4 ± 4,1) n/cm2, y el tiempo de desintegración es (15,0 ± 2,0) s