Características del bicicloplatino
l El bicicloplatino tiene una estructura química estable, buena solubilidad en agua y una importante actividad antitumoral in vitro e in vivo.
l Experimentos in vitro y con animales muestran que el bicicloplatino es más eficaz y menos tóxico que otros fármacos anticancerígenos.
Se han completado los ensayos clínicos de fase I ~ III de bicicloplatino. Los resultados indican que el bicicloplatino tiene menores efectos secundarios gastrointestinales y supresión de la médula ósea que otros fármacos anticancerígenos con platino.
Los resultados anteriores muestran que el bicicloplatino es una nueva generación de fármacos de quimioterapia contra el cáncer a base de platino, que tiene ventajas obvias en comparación con otros fármacos contra el cáncer a base de platino que actualmente se utilizan ampliamente en la quimioterapia contra el cáncer.
Estudio sobre el mecanismo molecular de la resistencia al bicicloplatino
Durante los ensayos clínicos, observamos que la resistencia del grupo experimental bicicloplatino más paclitaxel fue significativamente menor que la de otros fármacos anticancerígenos con platino más paclitaxel. Grupo de control de paclitaxel. Hemos establecido una relación de investigación cooperativa con instituciones de investigación relevantes en los Estados Unidos y llevaremos a cabo discusiones en profundidad sobre el mecanismo molecular por el cual la resistencia al bicicloplatino es menor que la de otros medicamentos de quimioterapia a base de platino.
La resistencia a los medicamentos se refiere al fenómeno de que los patógenos (bacterias, parásitos, células cancerosas, etc.) desarrollan resistencia a los medicamentos. ) reduce gradualmente su reactividad después de exposiciones repetidas al fármaco, volviéndolo eventualmente resistente al fármaco sin ser eliminado. Clínicamente, la eficacia de los fármacos para tratar enfermedades o mejorar los síntomas del paciente se reduce o elimina.
Aunque se ha demostrado que un medicamento a base de platino tiene un buen efecto en una variedad de cánceres, en la práctica, los medicamentos de quimioterapia con metales pesados representados por medicamentos a base de platino enfrentan el problema de la resistencia a los medicamentos.
La resistencia a los medicamentos es uno de los problemas más difíciles en la quimioterapia para los pacientes con cáncer. La razón más directa por la que la mayoría de los pacientes con cáncer suspenden la quimioterapia es que las células cancerosas han desarrollado resistencia a los fármacos de quimioterapia utilizados.
Tomemos como ejemplo un fármaco anticancerígeno de platino. Cuando las células tumorales se vuelven resistentes a él, se debe aumentar la dosis del fármaco para lograr el efecto terapéutico. Lo que lleva a reacciones tóxicas multiorgánicas graves, incluida la supresión de la médula ósea, daño renal, efectos secundarios gastrointestinales, etc. , lo que finalmente lleva a la interrupción de la quimioterapia.
Hay dos tipos de resistencia a los medicamentos: la resistencia adquirida se adquiere debido a una dosis insuficiente y a una aplicación a largo plazo, lo que permite que las células cancerosas se adapten a los medicamentos ambientales. La resistencia natural de las células cancerosas a ciertos fármacos de quimioterapia se convierte en resistencia intrínseca.
El mecanismo de resistencia de las células cancerosas a los fármacos quimioterápicos basados en platino es muy complejo y aún no se ha estudiado del todo.
Resumen: El bicicloplatino tiene las siguientes ventajas:
1. Alta eficacia: efecto rápido. El bicicloplatino utiliza un tripéptido como portador y puede ingresar a las células cancerosas en 6 minutos e interactuar con objetivos de ADN.
2. Baja toxicidad: Debido a su baja toxicidad, el bicicloplatino se puede administrar en grandes dosis, decenas de veces más que otros fármacos anticancerígenos con platino. Altas concentraciones de bicicloplatino matan las células cancerosas de forma más eficaz.
3. Ventajas de la resistencia a los medicamentos: Otros medicamentos anticancerígenos con platino tendrán distintos grados de resistencia a los medicamentos en su aplicación clínica. Por el contrario, el bicicloplatino sigue siendo muy eficaz después de un uso prolongado y en dosis altas.
4. Unificación de amplio espectro y especificidad: en comparación con otros medicamentos anticancerígenos de platino, el bicicloplatino tiene propiedades anticancerígenas de amplio espectro clínicamente similares para algunos cánceres, como el cáncer de próstata, el bicicloplatino tiene ventajas obvias en eficacia;
5. Puede atravesar la barrera hematoencefálica: La mayoría de los medicamentos contra el cáncer actuales no pueden atravesar completamente la barrera hematoencefálica para matar las células cancerosas. Nuestros experimentos con animales muestran que el bicicloplatino puede atravesar la barrera hematoencefálica y que la concentración máxima intracraneal del fármaco es alta. Se han curado casos clínicos de cáncer cerebral primario y metástasis cerebral de cáncer de pulmón.