Propiedades farmacológicas y aplicaciones clínicas de la lidocaína y la bupivacaína.
Lidocaína, el nombre en inglés es Clorhidrato de Lidocaína
Categoría de fármaco: anestésico local, fármaco antiarrítmico
Propiedades Este producto es un líquido transparente e incoloro.
Acciones y usos
Este producto es un fármaco anestésico y antiarrítmico local amídico. El efecto anestésico es 2 veces más fuerte que el de la procaína.
Uso y dosificación
1. Utilizar del 2% al 4% para anestesia tópica en otorrinolaringología.
2. p>
3. Bloqueo nervioso 1% a 2%
4. Anestesia epidural alta 1,5% a 1,6%
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La dosis para adultos es de 200 mg, no más de 400 mg.
6. Arritmia de rescate 1 mg ~ 2 mg/kg
7. El pegamento de lidocaína se usa principalmente en salas de endoscópica o departamentos de dermatología, y rara vez se usa en departamentos de anestesiología.
Reacciones adversas
(1) Este producto puede actuar sobre el sistema nervioso central, provocando reacciones adversas como somnolencia, sensaciones anormales, temblores musculares, convulsiones, coma y depresión respiratoria.
>( 2) Puede causar hipotensión y bradicardia. La concentración excesiva del fármaco en sangre puede hacer que la velocidad de conducción auricular disminuya, bloquee la conducción auriculoventricular, inhiba la contractilidad del miocardio y disminuya el gasto cardíaco.
(3) Las reacciones alérgicas son raras y generalmente no se requieren pruebas cutáneas, pero se han informado reacciones alérgicas a la lidocaína.
Contraindicaciones
(1) Alergia a la lidocaína y otros anestésicos locales, síndrome de Albania (síndrome isquémico cerebral cardiogénico agudo), preexcitación. Está contraindicado en pacientes con síndrome, bloqueo cardíaco severo. (incluido el bloqueo de la conducción sinoauricular, auriculoventricular e intraventricular), porfiria y epilepsia incontrolada
(2) Este producto tiene un fuerte poder de difusión, generalmente no se usa para el bloqueo subaracnoideo; ) Úselo con precaución en pacientes con disfunción hepática y renal, flujo sanguíneo hepático reducido, insuficiencia cardíaca congestiva, daño miocárdico grave, hipovolemia y shock. Las personas con bloqueo de la conducción intraventricular también deben usarlo con precaución.
Notas
(1) Debido a las grandes diferencias de tolerancia entre individuos, primero se debe administrar una pequeña cantidad para realizar la prueba y la cantidad habitual o suficiente, a menos que existan condiciones especiales. circunstancias
(2) Este producto es más tóxico que la procaína y es fácil de propagar, por lo que la dosis utilizada para la anestesia local debe ser 1/3-1/2 menor que esta última. , debe diluirse de acuerdo con las regulaciones y la concentración y la dosis deben controlarse estrictamente. La dosis total puede causar convulsiones y paro cardíaco.
(3) Al agregar epinefrina, los pacientes con hipertensión deben usarla; con precaución;
(4) Inyección extravascular de este producto La toxicidad de la inyección intravenosa es aproximadamente 1-1,5 veces mayor que la de la procaína; la toxicidad de la inyección intravenosa es aproximadamente el doble que la de la procaína. El cuerpo es más lento que el de la procaína. La velocidad de la infusión continua debe reducirse debido al efecto de acumulación, es fácil causar intoxicación y convulsiones.
(5) Durante la medicación, se debe prestar atención. controlar la presión arterial, los electrolitos séricos, la monitorización de la concentración de fármacos en sangre y el electrocardiograma, y preparar el equipo de rescate. el intervalo P-R del electrocardiograma se prolonga o si la onda QRS se ensancha, se producen otras arritmias o la arritmia original empeora, el medicamento debe suspenderse inmediatamente.
Interacciones medicamentosas
(1) El uso combinado con cimetidina y betabloqueantes como propranolol, metoprolol y nadolol, inhibe el metabolismo de la lidocaína en el hígado, aumenta la concentración de lidocaína en sangre y pueden ocurrir reacciones adversas cardíacas y del sistema nervioso. Se debe ajustar la dosis de lidocaína y se debe controlar el electrocardiograma y la concentración de lidocaína en sangre.
(2) Los barbitúricos pueden promover el metabolismo de la lidocaína y el uso combinado de. los dos fármacos pueden provocar bradicardia y paro sinusal;
(3) El uso combinado con procainamida puede provocar delirio transitorio y alucinaciones, pero no afecta la concentración sanguínea de este producto; (4) El isoproterenol puede aumentar la tasa de eliminación total de este producto al aumentar el flujo sanguíneo hepático. La epinefrina puede reducir la tasa de eliminación total de este producto debido a la reducción del flujo sanguíneo hepático.
(5) Es incompatible con; los siguientes medicamentos: fenobarbital, tiopental sódico, nitroprusiato de sodio, manitol, anfotericina B, ampicilina, sulfadiazina.
Sobredosis de fármaco: Dosis excesiva: El lugar de la inyección es rico en vasos sanguíneos. Absorber demasiado rápido o entrar accidentalmente en los vasos sanguíneos puede provocar reacciones de envenenamiento.
Cuando la concentración en sangre es superior a 5 μg/ml, las primeras manifestaciones son hipnosis, somnolencia, mareos y escalofríos. Cuando la concentración en sangre supera los 7 μg/ml, puede provocar temblores musculares y convulsiones. Cuando supera los 10 μg/ml, la contracción del miocardio se inhibe significativamente, lo que puede provocar bradicardia, bloqueo auriculoventricular o paro cardíaco.
Almacenamiento: Sellado, almacenado a 10-30 ℃.
Envase (1) 5ml: 100 mg (el más común clínicamente)
(2) 200 ml: 400 mg (esta especificación es muy rara)
Bupivacaína:Fármaco name: Bupivacaine
Alias de medicamentos: Bupivacaine, Marcaine, MARCAIN
Nombre en inglés: Bupivacaine
Farmacología y farmacodinamia
Este producto es un Anestésico local de amida de acción prolongada que se une a los receptores de la membrana nerviosa y bloquea los canales de iones de sodio, de modo que el potencial de la membrana nerviosa no puede alcanzar el umbral del potencial de acción y los impulsos nerviosos no pueden conducirse. Las concentraciones de 0,25% y 0,5% tienen efectos vasodilatadores. La inyección intravenosa en dosis grandes puede causar debilitamiento de la contractilidad del miocardio, tiempo de conducción prolongado, ritmo ventricular y fibrilación ventricular. El efecto cardiotóxico es mayor que el de la lidocaína. La relación entre la dosis inhibidora cardiovascular y la dosis que provoca convulsiones es de 7 para la lidocaína y de 3 a 4 para la bupivacaína.
Farmacocinética
El tiempo de inicio de la anestesia epidural es de 16 a 18 minutos y dura de 200 a 400 minutos. La concentración plasmática máxima es de 0,88 μg/ml. la intoxicación es de 4 μg/ml, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 84 % ~ 95 %, el semiperíodo de eliminación es de 2,7 ± 1,3 h, la tasa de aclaramiento plasmático es de 0,58 ± 0,23 l/min, el metabolismo del fármaco es similar al de la lidocaína y se metaboliza en el hígado. , productos de degradación y droga original Se excreta por los riñones, pero más lentamente que la doccaína.
Indicaciones
Adecuado para bloqueo de nervios periféricos, bloqueo epidural y bloqueo subaracnoideo. Se deben utilizar con precaución otros métodos o vías de administración. Inyección intravenosa.
Debido a que este producto tiene un inicio de acción rápido y un tiempo de acción prolongado, su aplicación aumenta día a día. Se utiliza principalmente para bloqueo nervioso y bloqueo epidural. Dado que este producto tiene un bloqueo nervioso motor deficiente. Es especialmente adecuado para la parte superior del tórax. El bloqueo epidural segmentario evita la disnea causada por el bloqueo de los músculos respiratorios. La relación de concentración de sangre fetal/materna es de aproximadamente 0,3, por lo que es seguro para aplicaciones obstétricas y no tiene una inhibición obvia en los recién nacidos. También se puede utilizar en pacientes alérgicos a los anestésicos locales tipo éster.
Uso y dosificación
Dosis de uso común para adultos ①Bloqueo del plexo braquial, solución al 0,375%, 20 ml. ②Bloque de tubo sacro, solución al 0,25 %, 15-30 ml, o solución al 0,5 %, 15-20 ml. ③ Durante la anestesia epidural, se puede utilizar una solución al 0,25-0,37%, 10-20 ml, para analgesia, como en la mastectomía radical; la solución al 0,5%, 10-20 ml, se puede utilizar para cirugía abdominal inferior general, como apendicectomía o cesárea. ; la solución al 0,75%, 10-20 ml se utiliza para la cirugía del abdomen medio y superior. Se puede repetir cada 3 horas según corresponda. La dosis es generalmente la mitad de la cantidad inicial anterior. ④Para la infiltración local, la dosis total generalmente se limita a 175-200 mg (0,25%), administrada en dosis divididas dentro de las 24 horas, y la dosis diaria máxima es de 400 mg. ⑤La dosis total para el bloqueo del ganglio simpático es de 50 a 125 mg (0,25%). ⑥ Bloqueo del espacio subaracnoideo, la dosis habitual es de 5 a 15 mg, agregue glucosa al 10% para obtener una solución de alta densidad o diluya con líquido cefalorraquídeo para obtener una solución aproximadamente isodensa.
Los niños menores de 12 años deben utilizar con precaución o con prisas.
[Preparación y especificaciones] Clorhidrato de bupivacaína inyectable (1) 5ml: 125mg (2) 5ml: 25mg (3) 5ml: 37,5mg (4) 2ml: 15mg
Usar 0,25% , solución al 0,5% o 0,75%, la dosis máxima por vez es 0,2 gy la dosis máxima por día es 0,4 g
[Uso y dosificación] La dosis segura por vez es 2 mg/kg, agregar. epinefrina para aumentar a 3 mg/kg, y la dosis diaria total no deberá exceder los 8 mg/kg. La dosis puede reducirse en personas mayores y enfermas.
1. Anestesia de infiltración local: menos utilizada, 0,125%.
2． Bloqueo nervioso: 0,25% ~ 0,5%, como bloqueo del plexo braquial, 0,25% 30ml.
3. Anestesia epidural; 0,25% a 0,75%, se utiliza baja concentración en la parte superior del pecho, mientras que la cirugía abdominal requiere una alta relajación muscular, la concentración puede ser de 0,75%, pero se debe prestar atención a las reacciones tóxicas. Contraindicado en obstetricia: concentración 0,75%. La dosis varía de persona a persona y enfermedad. Sólo se requiere una concentración del 0,125% para la analgesia posoperatoria.
4. Bloqueo subaracnoideo; 0,5% a 0,75%, dosis según necesidad.
5. Aunque la adición de epinefrina a este producto no prolonga el tiempo de efecto anestésico, puede reducir la concentración sanguínea y prevenir reacciones tóxicas. Por lo tanto, si no hay contraindicaciones, agregue 1:200,000 epinefrina al medicamento.
6. Es difícil reanimar accidentes cardiovasculares provocados por este producto, por lo que se debe controlar estrictamente la cantidad total y la concentración.
[Forma farmacéutica y especificación] Inyección: 15 mg/2 ml, 12,5 mg/5 ml, 25 mg/5 ml, 37,5 mg/5 ml.
Reacciones adversas
En casos individuales, los espasmos musculares, la hipotensión (caída de la presión arterial) y la excitación mental son causados principalmente por una dosis excesiva o un uso inadecuado. La reacción de intoxicación es similar a la de. otros anestésicos locales Hay mareos, entumecimiento alrededor de la lengua y la boca, tinnitus errático, excitación, temblores musculares, caída de la presión arterial, paro cardíaco, etc. Debido al colapso cardiovascular inmediatamente después de las convulsiones en todo el cuerpo, la reanimación es difícil. Los barbitúricos y las benzodiazepinas pueden reducir la aparición de reacciones tóxicas.
Contraindicaciones
Usar con precaución o prisa en niños menores de 12 años.
Este producto tiene un efecto débil sobre el bloqueo del nervio motor y no es adecuado para su uso en cirugías que requieran relajación muscular.
Los pacientes con niveles bajos de proteínas plasmáticas, disminución de la función hepática y renal, acidosis, hipoxia y mujeres embarazadas son propensos a reacciones de intoxicación y deben usarse con precaución.
Interacciones medicamentosas
Este producto suele combinarse con lidocaína, que tiene un inicio de acción rápido, para lograr el propósito de un inicio de acción rápido y de larga duración.