Puntos de prueba del examen de calificación de salud 2017 para farmacéuticos jóvenes: introducción a las quinolonas
Introducción a las Quinolonas
Las quinolonas son una nueva clase de fármacos antibacterianos sintéticos. Debido a su estructura química, a menudo se les llama piridinoides, también conocidos como quinolonas. Este tipo de fármaco entró en la práctica clínica en 1962 y se desarrolló muy rápidamente después de 1978. Se han utilizado clínicamente muchas variedades y sus espectros antibacterianos son similares. Actúan principalmente sobre las bacterias Gram negativas y tienen efectos débiles sobre las bacterias Gram positivas.
Según la secuencia temporal de uso clínico y sus propiedades antibacterianas, este tipo de fármaco se puede dividir en tres generaciones: la primera generación incluye ácido nalidíxico, ácido glucopiranosico, etc. , entre los cuales el ácido nalidíxico es un fármaco representativo, que ya no se utiliza debido a su estrecho espectro antibacteriano y su baja concentración en sangre, la segunda generación incluye el ácido pipemídico, el ácido mefloquinoico, etc. El ácido piperico es un fármaco representativo cuyo espectro antibacteriano se ha ampliado, pero sólo tiene efectos antibacterianos contra los bacilos gramnegativos y se utiliza ampliamente en aplicaciones clínicas. La tercera generación incluye norfloxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, enoxacina, etc. , un fármaco antibacteriano de amplio espectro, ampliamente utilizado en la práctica clínica.
En los últimos años, debido al uso generalizado de este tipo de fármacos, se ha producido un aumento de las cepas farmacorresistentes, que se manifiestan por un aumento de las concentraciones mínimas inhibitorias o resistencias completas, existiendo una estrecha resistencia cruzada entre estas drogas.
Durante experimentos con animales, se descubrió que las quinolonas pueden dañar el cartílago de animales jóvenes, causar daño a las articulaciones que soportan peso y afectar el movimiento de las articulaciones. En humanos este tipo de experimentos no se pueden realizar y no se pueden sacar conclusiones, por lo que no se recomienda su uso. Sin embargo, algunas personas creen que los resultados de los experimentos con animales no son consistentes con la práctica clínica. Para ser responsable de sus hijos, debe tener cuidado al utilizar este tipo de medicamentos. Cuanto más pequeño sea el niño, más grave debe ser.
¿Qué son el efecto de primer paso y el efecto de primera dosis?
El efecto de primer paso, también conocido como efecto de primer paso, se refiere al efecto de los fármacos que se absorben en el tracto digestivo y se metabolizan y descomponen en la sangre que fluye a través del hígado, reduciendo así la cantidad real de medicamentos que ingresan a la circulación sistémica. Los fármacos pueden cambiar el efecto de primer paso debido a diferentes vías de administración. Por ejemplo, la administración sublingual, la inhalación de aerosol, la administración anal y la administración por inyección pueden evitar el efecto de primer paso.
Los fármacos con importantes efectos de primer paso incluyen diltiazem, nitroglicerina, hidralazina, dinitrato de isosorbida, labetalol, lidocaína, metoprolol, propranolol y prazol, verapamilo, albuterol, terbutalina, dihidroergotamina, levodopa, neostigmina, fluorouracilo, tiopurina, y aspirina. La dosis oral de estos fármacos debe ser mayor que la dosis inyectada para compensar la pérdida del efecto de primer paso y alcanzar concentraciones plasmáticas eficaces.
El efecto de la primera dosis se refiere al fenómeno de que la primera dosis de un fármaco provoca un efecto fuerte. Algunas drogas tienen fuertes efectos por sí solas. Si la primera dosis se administra a una dosis constante, tendrá un efecto fuerte que será intolerable para el paciente. Por ejemplo, si se usa clonidina a un nivel constante, la presión arterial a menudo cae bruscamente. Por lo tanto, es más seguro comenzar con una pequeña dosis de un fármaco de esta naturaleza y aumentar gradualmente hasta una dosis terapéutica general según la afección y la tolerancia.