Introducción a la indometacina
2 referencia en inglés Indometacina [Diccionario Landau chino-inglés]
Indometacina, indometacina [Diccionario médico Hunan Ya]
3. Información sobre los precios minoristas nacionales de medicamentos esenciales relacionados con la indometacina
Número de serie del medicamento esencial
Número de serie del catálogo Nombre del medicamento Forma farmacéutica Especificaciones Referencias de la unidad minorista
Categoría de precio Descripción 435 51 Supositorio de indometacina 100 mg 0,38 Productos biológicos químicos* 436 51 Supositorio de indometacina 25mg 0.13 Descripción de Productos Biológicos Químicos:
1, los productos con “*” en la columna de comentarios de la tabla son productos representativos.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales.
4 Estándar de farmacopea de indometacina 4.1 Nombre 4.1.1 Nombre chino Indometacina
4.1.2 Pinyin chino Yinduomeixin
4.1.3 Nombre en inglés Indometacina
4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular C19H16ClNO4? 357.79
4.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es ácido 2metil 1(4 clorobencil acil) 5 metoxi 1 Hindol 3 acético. Calculado en base al producto seco, el contenido de C19H16ClNO4 no debe ser inferior a 99,0.
4.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco a ligeramente amarillo; casi inodoro e insípido.
Este producto es soluble en acetona, ligeramente soluble en metanol, etanol, cloroformo o éter, ligeramente soluble en tolueno y casi insoluble en agua.
4.5.1 Punto de fusión: El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 158 ~ 162 °C.
4.5.2 Tomar 50 mg de este producto como coeficiente de absorción, pesarlo con precisión, colocarlo en un matraz aforado de 100 ml, agregar 50 ml de metanol, agitar bien para disolver y diluir hasta la marca con tampón fosfato. (pH 7,2 Agite bien, mida con precisión 5 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 100 ml y use tampón fosfato (pH 7,2) metanol (100 ml). Según la espectrofotometría ultravioleta-visible (Apéndice IVA de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), la absorbancia se mide a una longitud de onda de 320 nm y el coeficiente de absorción () es de 185 ~ 200.
4.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 10 mg de este producto, agregue 10 ml de agua y 2 gotas de solución de hidróxido de sodio al 20% para disolverlo, tome 1 ml de la solución, agregue 0,3 ml de 0,03; solución de dicromato de potasio, y calentar hasta ebullición, dejar enfriar, agregar 2 a 3 gotas de ácido sulfúrico, calentar lentamente el baño de agua, debe tomar otro 1 ml de la solución, agregar 0,3 ml de solución de nitrito de sodio 0,1, calentar hasta; hirviendo, dejar enfriar, agregar 0,5 ml de ácido clorhídrico, debe ponerse verde. Poco a poco se vuelve amarillo después de reposar.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser el mismo que el de la sustancia de referencia (tabla de espectro infrarrojo del fármaco 193).
4.7 Inspección 4.7.1 Cloruro Tomar 0,30 g de este producto, agregar 25 ml de agua, agitar vigorosamente durante 3 minutos, filtrar y tomar el filtrado para realizar pruebas de acuerdo con la ley (Apéndice VIII A de la Farmacopea). Edición de 2010, segunda parte).
No deberá ser más concentrada (0,02) que la solución de control preparada con 6,0 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
4.7.2 Tome aproximadamente 50 mg de las sustancias relevantes de este producto y colóquelos en un matraz volumétrico de 100 ml. Agregue una cantidad adecuada de metanol y agite bien para disolver la indometacina. Dilúyalo con metanol hasta la marca. Agite bien y tome 5 ml en un matraz aforado de 25 ml, diluya hasta la marca con una solución de metanol al 50%, agite bien y utilícela como solución de prueba, mida con precisión 1 ml, colóquelo en un matraz aforado de 200 ml y diluya hasta el límite. marcar con una solución de metanol al 50% como solución de control. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D). Se usó gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; se usó solución de ácido acético glacial-acetonitrilo (50:50) de 0,1 mol/l como fase móvil; la longitud de onda de detección fue de 228 nm; El número de placas teóricas calculadas en base al pico de indometacina no debe ser inferior a 2000, y la separación entre el pico de indometacina y los picos de impurezas adyacentes debe cumplir los requisitos. Tome 50 µl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20 % de la escala completa. Mida con precisión 50 µl de la solución de prueba y la solución de referencia. e inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente. Registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba alcance 3 veces. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, la suma de las áreas de los picos de impureza no deberá ser mayor que el área del pico principal de la solución de referencia (0,5).
4.7.3 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
4.7.4 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición 2010). El residuo no debe exceder 0,1.
4.7.5 Tome el residuo que queda debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verifique de acuerdo con la ley (Apéndice VII H Segundo Método de la Farmacopea Parte II, Edición de 2010. El contenido de metales pesados no debe exceder 10). partes por millón.
4.8 Determinación del contenido: Tomar aproximadamente 0,5g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 30ml de etanol, disolverlo a baja temperatura, dejar enfriar, agregar 20ml de agua, agregar de 7 a 8 gotas de fenolftaleína. indicador y utilice una valoración rápida de hidróxido de sodio (0,1 mol/L) y utilice una prueba en blanco para corregir los resultados de la valoración. Cada 1ml de solución valorante de hidróxido de sodio (0,1mol/L) equivale a 35,78mg c 19h 16 clno 4.
Categoría 4.9 Antiinflamatorios no esteroideos con finalidad antipirética y analgésica.
4.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
4.11 Preparaciones (1) ¿Indometacina comprimidos con cubierta entérica? (2) Crema de indometacina (3) ¿Parche de indometacina? (4) ¿Supositorio de indometacina? (5) Cápsulas de indometacina (6) Linimento de indometacina
Edición 4.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
5 Instrucciones de indometacina 5.1 Nombre del medicamento Indol Mecina
5.2 Los nombres en inglés son Indomethacin, Indomethacin, Amuno, Confirmatid, Inteben e Indocin.
5.3 Alias de indometacina: Indometacina; Coolbaoxin; Medaxin; Indometacina; Eddie Dorsin; ArtinfanIndomeeindome Indoxic acid; Medicamentos analgésicos antiinflamatorios no esteroideos
5.5 Forma farmacéutica 1. Comprimidos: 25 mg;
2. Comprimidos con cubierta entérica: 25 mg;
3. Comprimidos de liberación controlada: 25 mg, 50 mg, 75 mg;;
4. Cápsulas: 25 mg;
5. Cápsulas de liberación controlada:
6. Supositorios: 25 mg, 50 mg, 100 mg; , 5ml, 10ml;
8.
9. Cápsula: 25 mg, 75 mg.
10.
5.6 Efectos farmacológicos de la indometacina La indometacina es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo con efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos.
Su mecanismo de acción es reducir la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa, prevenir la formación de impulsos nerviosos dolorosos en los tejidos inflamatorios e inhibir las respuestas inflamatorias, incluida la inhibición de la quimiotaxis de los leucocitos y la liberación de enzimas lisosomales. La indometacina también actúa sobre el centro de regulación de la temperatura del colículo inferior, dilatando los vasos sanguíneos periféricos para inducir la sudoración, aumentando la disipación de calor y produciendo un efecto antipirético. Este efecto antipirético central también puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo. La indometacina sistémica tiene una concentración intraocular baja y una buena permeabilidad intraocular, por lo que suele utilizarse aceite.
5.7 Farmacocinética de la indometacina La indometacina se absorbe completa y rápidamente después de la administración oral, con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 98. La concentración plasmática alcanza su máximo 3 horas después de tomar el fármaco. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es 90, el t1/2 es de 2 a 3 horas y el hígado lo metaboliza principalmente en desmetilación y desbenzoilación. El 60% se excreta por los riñones, del cual entre el 10% y el 20% se excreta como fármaco original; el 33% se excreta por la bilis, del cual el 1,5% es el fármaco original y una pequeña cantidad se excreta por las heces; excretado de la leche. La indometacina oral se absorbe deficiente e incompleta en los bebés prematuros. Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio pueden retardar su absorción. La administración rectal es más fácil de absorber y la concentración sanguínea alcanza un máximo en 1 a 4 horas, pero la indometacina no se puede eliminar mediante diálisis.
5.8 Indicaciones de la indometacina 1. Tiene efectos analgésicos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios obvios y puede usarse para la artritis reumatoide aguda y crónica, la artritis gotosa y el dolor por cáncer. También se puede usar para la bursitis, la tenosinovitis y la bursitis articular;
2. Puede resistir la agregación plaquetaria, por lo que puede prevenir la trombosis, pero su eficacia no es tan buena como la del ácido acetilsalicílico.
3. Tiene un buen efecto antipirético en el tratamiento del síndrome de Behcet; es particularmente eficaz cuando se utiliza en el síndrome de parálisis facial.
4. Es eficaz para los cólicos biliares y los cólicos provocados por cálculos ureterales; también es eficaz para la migraña y también puede utilizarse para los dolores menstruales.
5. La indometacina combinada con medicamentos antivirales puede reducir la reacción y la tasa de recurrencia de la queratitis por herpes simple; puede aliviar los síntomas, reducir la congestión y promover las úlceras corneales erosivas, la queratoconjuntivitis catarral y la curación de la queratoconjuntivitis epidémica.
6. Puede inhibir la neovascularización corneal provocada por diversos motivos.
7. Puede aliviar la congestión y el dolor de la escleritis y epiescleritis.
8. Alivia el edema tisular y el dolor causado por diversas lesiones oculares, incluidos tratamientos oculares mecánicos y químicos, tratamientos con láser y tratamientos quirúrgicos.
9. Puede reducir o prevenir la aparición de edema macular tras la cirugía de cataratas.
5.9 Contraindicaciones de la indometacina 1. Alergia cruzada a la indometacina y la aspirina. En pacientes con sibilancias causadas por alergia a la aspirina, la indometacina puede provocar broncoespasmo. Las personas alérgicas a otros AINE también pueden ser alérgicas a la indometacina.
2. Está prohibido en personas alérgicas a la indometacina, la aspirina u otros antiinflamatorios no esteroides.
3. Debido a que los pacientes con rinitis alérgica o asma son alérgicos a la indometacina e incluso pueden provocar reacciones alérgicas sistémicas agudas graves, su uso está contraindicado.
4. La indometacina está contraindicada en mujeres embarazadas porque puede provocar atresia del conducto arterioso fetal e hipertensión pulmonar persistente cuando se utiliza al final del embarazo.
5. La indometacina puede excretarse de la leche materna y tiene efectos secundarios tóxicos en los lactantes. Está contraindicada en mujeres lactantes.
6. Está contraindicado en pacientes con úlceras, parálisis por temblores, enfermedades mentales, epilepsia y asma bronquial.
7. La indometacina se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones, y tiene cierta toxicidad para el hígado y los riñones. Usar con precaución o prohibición en pacientes con disfunción hepática y renal.
5.10 Notas 1. (1) Niños menores de 14 años, especialmente prematuros. (2) Parálisis temblorosa, epilepsia, enfermedad de Parkinson y psicosis. La indometacina puede agravar las enfermedades anteriores. (3) Insuficiencia cardíaca e hipertensión. La indometacina puede provocar retención de agua y sodio. (4) Enfermedades hemorrágicas como la hemofilia. Porque la indometacina puede prolongar el tiempo de sangrado y agravar la tendencia al sangrado. (5) Enfermedades del sistema hematopoyético como anemia aplásica y granulocitopenia. Porque la indometacina tiene un efecto inhibidor sobre el sistema hematopoyético.
2. Efectos del fármaco en los niños: Los niños son sensibles a la indometacina y mueren después de usarla debido a la irritación de posibles infecciones.
Los bebés prematuros y los niños pequeños tienen un metabolismo lento y una farmacodinamia diferente, mostrando una vida media más larga (18 ~ 28 horas), lo que demuestra que la indometacina tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria en los niños pequeños. Cuando se usa indometacina para inducir atresia del conducto arterioso en niños, producirá reacciones tóxicas sistémicas graves, como nefrotoxicidad con proteinuria y hematuria, distensión abdominal, enteritis hemorrágica y enterocolitis necrotizante.
3. Efectos de los medicamentos en las personas mayores: Las personas mayores son propensas a sufrir efectos tóxicos en el sistema nervioso central y el estómago y deben usarse con precaución.
4. Efectos de los fármacos sobre el embarazo: Cuando se utiliza indometacina al final del embarazo, puede provocar atresia del conducto arterioso fetal y provocar hipertensión pulmonar persistente.
5. Efecto de los fármacos sobre la lactancia: La indometacina puede excretarse de la leche materna y puede provocar efectos secundarios tóxicos en los bebés.
6. Efecto de los medicamentos sobre los valores de prueba o el diagnóstico: (1) La indometacina puede inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado. Este efecto puede durar 1 día después de suspender el medicamento. (2) Los niveles de nitrógeno ureico en sangre y creatinina en sangre a menudo aumentan durante la medicación.
7. Antes, después y durante la medicación, se debe comprobar o controlar lo siguiente: (1) Análisis sanguíneo y función hepática y renal. (2) Los usuarios prolongados deben revisarse los ojos con regularidad. La indometacina puede provocar depósitos corneales y cambios en la retina (incluida la degeneración macular). Si su visión es borrosa, debe hacerse un examen de la vista de inmediato.
8. Se debe utilizar primero la dosis mínima eficaz, porque una dosis demasiado grande (especialmente si supera los 150 ~ 200 mg por día) puede causar fácilmente reacciones tóxicas y el efecto terapéutico no aumentará en consecuencia.
9. Durante la medicación (especialmente en pacientes de edad avanzada), se debe prestar atención a la observación para prevenir reacciones adversas graves. Una vez que ocurren reacciones adversas obvias, se debe suspender el medicamento.
10. Es muy peligroso utilizar grandes dosis de indometacina en bebés prematuros. Los niños menores de 14 años generalmente no deben usar indometacina. Si es necesario, se debe controlar estrechamente a los niños para evitar reacciones adversas.
11. Para reducir el * * * efecto del fármaco en el tracto gastrointestinal, la indometacina debe tomarse después de las comidas o al mismo tiempo con alimentos o antiácidos. Las cápsulas de indometacina pueden reducir las reacciones gastrointestinales después de las comidas.
12. Cuando la indometacina se usa para tratar la artritis, dado que no puede controlar la progresión del proceso de la enfermedad, a menudo es necesario usar corticosteroides u otros medicamentos que puedan mejorar el proceso de la enfermedad al mismo tiempo. Debido a sus graves efectos secundarios, la indometacina generalmente no es la primera opción de tratamiento y sólo debe considerarse cuando otros fármacos antiinflamatorios no esteroides son ineficaces.
13. Una dosis única de 6,25 mg o 12,5 mg de indometacina puede reducir rápida y significativamente la fiebre, por lo que es necesario evitar la sudoración y el colapso y añadir suficientes líquidos.
5.11 Reacciones adversas de la indometacina 1. Reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, anorexia, dolor abdominal, diarrea, induciendo y agravando úlceras, e incluso provocando sangrado o perforación;
2. Reacciones del sistema nervioso central: alta incidencia de dolor de cabeza, mareos, somnolencia y ocasionalmente tiene trastornos mentales;
3. Reacciones del sistema hematopoyético: granulocitopenia, anemia hemolítica o aplásica, púrpura, supresión de la médula ósea y trombocitopenia, pero raras;
4. Reacciones cutáneas y alérgicas: manifestado por prurito, urticaria, eritema nudoso, angioedema, asma "aspirina", disnea, depresión respiratoria aguda, disminución brusca de la presión arterial.
5. Las manchas locales en los ojos pueden causar * * * sensación y sensación de ardor. La suspensión produce menos * * * sensación que la solución oleosa.
6. Hepatotoxicidad: Provoca ictericia y elevación de enzimas hepáticas.
7. Nefrotoxicidad: La combinación con metotrexato puede agravar el daño de la función renal.
5.12 Uso y posología de indometacina 1. Comprimidos comunes: 25 mg, 2 a 3 veces al día, tomados con o después de las comidas. Si es necesario, se puede aumentar a 100 a 150 mg por día, de 3 a 4 veces al día; las cápsulas orales de liberación controlada son de 25 mg, dos veces al día, y si es necesario, se puede aumentar a 50 mg, dos veces al día. .
2. Tratamiento de la gota aguda: Los adultos tomar 50 mg por vía oral, 3-4 veces al día.
3. Spray externo: Puede rociarlo en el área afectada varias veces al día según sea necesario. Después de rociar, use la bola de acero adjunta inmediatamente para acelerar la circulación sanguínea y aliviar el dolor.
Tenga cuidado de no usar el aerosol en heridas dañadas, cara, ojos y tejidos mucosos; los niños son alérgicos y no deben usarse; no es necesario vendar el área afectada después de la pulverización;
4. Tratamiento del conducto arterioso permeable en bebés prematuros: (1) Utilice sonda gástrica y alimentación nasal con indometacina 0,1 ~ 0,3 mg/kg, una vez cada 8 horas, generalmente 2 ~ 3 veces. El conducto arterial se puede cerrar de 20 a 30 horas después de la administración (2) Los datos extranjeros utilizan sal sódica de indometacina, que se administra en tres dosis con intervalos de 12 horas y 24 horas. El medicamento se prepara con agua para inyección o inyección de cloruro de sodio al 0,9 sin conservantes y se inyecta por vía intravenosa en 5 a 10 segundos. Según la dosis de matriz de indometacina, los bebés prematuros de menos de 48 horas reciben 200 μg/kg por primera vez, 100 μg/kg por primera vez y/kg las dos veces siguientes. 200 μg/kg para los de 2 a 7 días; 200 μg/kg por primera vez y 250 μg/kg las dos últimas veces para los de más de 7 días si el conducto aún está abierto o cerrado y luego abierto 48; Horas después del tratamiento, se puede repetir un ciclo de tratamiento. Si aún así no funciona, se debe considerar la cirugía.
5. Administración oral: (1) Antirreumática: la dosis inicial es de 25 a 50 mg cada vez, de 2 a 4 veces al día, tomada inmediatamente después de las comidas. Si se tolera bien, la dosis diaria se puede aumentar de 25 a 50 mg por semana, sin que la dosis diaria máxima supere los 200 mg. Las personas con artritis que experimentan dolor nocturno persistente o rigidez en las articulaciones por la mañana pueden tomar una dosis de 100 mg durante todo el día antes de acostarse. (2) Antigota: la dosis inicial es de 100 mg cada vez, luego 50 mg cada vez, 3 veces al día hasta que se alivie el dolor, y luego reduzca gradualmente la dosis hasta que se suspenda el medicamento. (3) Fiebre: 25~50 mg cada vez, 3~4 veces al día.
6. Administración rectal: 50 mg cada vez, 50 ~ 100 mg al día. La dosis debe reducirse adecuadamente en pacientes frágiles y ancianos.
7. Tratamiento de la tiroiditis: 25 mg cada vez, 3 veces al día, con o después de las comidas.
8. Tratamiento de la artritis: Si no hay reacciones adversas, se puede aumentar la dosis a 125 ~ 150 mg. Si hay reacciones gastrointestinales, se pueden utilizar pastillas de gel o supositorios.
9. Colirio: 0,25~1 suspensión o solución oleosa, 3~4 veces al día.
10. Inyección subconjuntival: 100 mg.
5.13 Interacciones medicamentosas 1. Cuando se combina con etanol u otros medicamentos antiinflamatorios (corticosteroides y antiinflamatorios no esteroides), aumenta la incidencia de úlceras gastrointestinales;
2. El uso combinado con aspirina u otros medicamentos con ácido salicílico no tiene ningún efecto. Las reacciones adversas gastrointestinales aumentaron significativamente;
3. Cuando se combina con furosemida, la excreción de sodio y los efectos antihipertensivos de la furosemida pueden debilitarse;
4. heparina u otros anticoagulantes, puede inhibir la agregación plaquetaria y aumentar la posibilidad de hemorragia;
5. Cuando se combina con probenecid, la indometacina debe reducirse porque este último inhibe la excreción de indometacina en los riñones y mejora la eficacia y toxicidad.
6. Cuando se combina con sal de litio, la excreción urinaria de sal de litio puede reducirse, lo que produce un aumento correspondiente en la concentración sanguínea y una mayor toxicidad. Por lo tanto, se deben controlar las concentraciones plasmáticas de litio y ajustar la dosis.
7. Cuando la indometacina se combina con sulfas, puede aumentar la concentración sanguínea de las sulfas y mejorar sus efectos.
8 Según los informes, el uso concomitante de indometacina con triamtereno; causar insuficiencia renal.
9. El uso combinado con hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto hipoglucemiante, debiendo ajustarse la dosis de los hipoglucemiantes.
10. El uso prolongado de paracetamol aumentará la nefrotoxicidad.
11. El uso combinado con corticoides puede aumentar el sangrado de la úlcera gástrica.
12. El uso combinado con heparina aumentará la tendencia al sangrado.
13. El uso combinado con nifedipino puede aumentar la concentración de nifedipino.
5.14 Opinión de expertos