¿El mecanismo de envenenamiento de qué sustancia es la competencia de receptores?
Efectos y mecanismos farmacológicos de la atropina:
Efectos y mecanismos farmacológicos:
El mecanismo de acción de la atropina es antagonizar competitivamente los receptores M-colina. En dosis elevadas, también bloquea los receptores N en los ganglios.
1. Glándulas
La atropina inhibe la secreción glandular mediante el efecto bloqueante de los receptores m-colina. Tiene diferentes efectos inhibidores en diferentes glándulas, siendo las glándulas salivales y sudoríparas las más sensibles. A continuación se encuentran las glándulas lagrimales y las glándulas respiratorias. Dosis mayores también reducen la secreción gástrica. La atropina no tiene ningún efecto sobre la secreción de jugos pancreáticos e intestinales.
2. Ojos
(1) Midriasis: La atropina puede bloquear el receptor colinérgico M del esfínter del iris, permitiendo que la función de la noradrenalina controle el músculo dilatador pupilar, provocando que las pupilas se dilaten.
(2) Aumento de la presión intraocular: debido a la dilatación de la pupila, el iris se retira hacia el borde exterior, estrechando así el espacio del ángulo de la cámara anterior e impidiendo que el humor acuoso regrese al seno escleral humano. resultando en un aumento de la presión intraocular. Por tanto, está prohibido para pacientes con glaucoma.
(3) Parálisis acomodativa: la atropina puede relajar el músculo ciliar y retirarse hacia el borde exterior, tensar el ligamento suspensorio, aplanar el cristalino y reducir su refracción, que solo es adecuada para ver objetos distantes con claridad. Sin embargo, los objetos cercanos no pueden visualizarse claramente en la retina. La causa de la visión borrosa se llama parálisis acomodativa.
3. Músculo liso
La atropina puede relajar una variedad de músculos lisos viscerales, inhibir el espasmo de los músculos lisos gastrointestinales, reducir la amplitud y frecuencia del peristaltismo, aliviando así los cólicos gastrointestinales, especialmente. para aquellos con exceso. Mejores resultados para músculos lisos activos o espasmódicos. La atropina reduce el tono y la contractilidad de los músculos detrusores de la uretra y la vejiga; sin embargo, su efecto antiespasmódico sobre los conductos biliares, los uréteres y los bronquios es débil; El efecto de la atropina sobre el esfínter gastrointestinal depende a menudo del estado funcional del esfínter. Por ejemplo, en el espasmo del esfínter pilórico gástrico, la atropina tiene cierto efecto relajante, pero el efecto suele ser débil o inestable. La atropina tiene un efecto débil sobre el músculo liso uterino.
4. Corazón
(1) Frecuencia cardíaca: la dosis terapéutica de atropina (0,4 ~ 0,6 mg) se observa a menudo en algunos pacientes, posiblemente porque bloquea las fibras posganglionares del ganglios parasimpáticos de los receptores colinérgicos M1 (es decir, receptores M1 en la membrana presináptica), debilitando así el efecto inhibidor de la ACh sobre la liberación del transmisor intrasináptico. Grandes dosis de atropina pueden provocar un aumento de la frecuencia cardíaca porque los receptores M2 en el nódulo sinoauricular están bloqueados, lo que alivia el efecto inhibidor del nervio vago en el corazón.
(2) Conducción auriculoventricular: la atropina puede antagonizar el bloqueo auriculoventricular y la arritmia causada por la excitación excesiva del nervio vago.
5. Vasos sanguíneos y presión arterial
Las dosis terapéuticas de atropina no tienen ningún efecto significativo sobre la actividad vasoactiva y la presión arterial. Grandes dosis de atropina pueden hacer que los vasos sanguíneos de la piel se dilaten, provocando enrojecimiento, fiebre y otros síntomas. Se desconoce el mecanismo de la dilatación de los vasos sanguíneos, pero no tiene nada que ver con su efecto anti-M colina. Puede ser la respuesta compensatoria de disipación de calor del cuerpo después de que la atropina hace que la temperatura corporal aumente, o puede ser la dilatación directa de los vasos sanguíneos. efecto de la atropina.
6. Sistema nervioso central
Grandes dosis (1 ~ 2 mg) pueden excitar levemente el bulbo raquídeo y el cerebro. Con 5 mg, la excitación central aumenta significativamente y las dosis tóxicas. (por encima de 10 mg) pueden aparecer síntomas centrales evidentes.
Aplicación clínica:
1. Alivia el espasmo del músculo liso
Adecuado para diversos cólicos viscerales, cólicos gastrointestinales, micción frecuente, urgencia y otras irritaciones de la vejiga. buen efecto sobre los síntomas, pero tiene poco efecto sobre los cólicos biliares o renales, por lo que a menudo es necesario combinarlo con analgésicos opioides.
2. Detener la secreción glandular.
Se utiliza para administración antes de la anestesia general. También se puede utilizar para los sudores nocturnos intensos y el babeo.
3. Oftalmología
(1) Iridociclitis
(2) Optometría con gafas: La atropina puede regular la parálisis. En este momento, debido a la fijación de la lente, el poder refractivo de la lente se puede medir con precisión. Sin embargo, el efecto de la atropina dura mucho tiempo y su efecto regulador de la parálisis puede durar de 2 a 3 días, por lo que rara vez se usa en la actualidad. Para uso exclusivo en optometría infantil. Debido a que los músculos ciliares de los niños tienen una fuerte función reguladora, se debe usar atropina para regular completamente la parálisis.
4. Bradiarritmias
La atropina se puede utilizar para tratar el bloqueo sinusal, el bloqueo auriculoventricular y otras bradiarritmias causadas por una excitación excesiva del nervio vago.
5. Antichoque
Los pacientes con raquitismo infeccioso causado por meningitis cerebroespinal epidémica fulminante, disentería bacilar tóxica, neumonía tóxica, etc. pueden tratarse con dosis altas de atropina. , relajar los vasos sanguíneos periféricos y mejorar la microcirculación. Sin embargo, la atropina no debe usarse en pacientes con shock que tengan hipertermia o taquicardia.
Reacciones adversas y precauciones:
La atropina tiene una amplia gama de efectos. Cuando uno de ellos se utiliza clínicamente, otros efectos se convierten en efectos secundarios. Las reacciones adversas comunes incluyen sequedad de boca, visión borrosa, aumento del ritmo cardíaco, pupilas dilatadas y enrojecimiento de la piel. Sin embargo, a medida que aumenta la dosis, las reacciones adversas pueden empeorar gradualmente e incluso pueden aparecer síntomas evidentes de intoxicación central. Además, la ingesta excesiva de fruto de belladona, fruto de datura, flor de datura o raíz de escopolamina puede provocar síntomas de intoxicación. La dosis letal mínima de atropina es de 80 a 130 mg para adultos y 10 mg para niños. El rescate de la intoxicación por atropina es principalmente un tratamiento sintomático y se puede utilizar fisostigmina para el rescate.
Contraindicaciones:
Glaucoma e hipertrofia prostática.