Mecanismo de acción de las tetraciclinas
Nombre del medicamento
Nombre común: Tetraciclina Tabletas Nombre comercial: Nombre en inglés: Tetraciclina Tabletas Pinyin chino: SihuansuPian El ingrediente principal de este producto es tetraciclina, su nombre químico es 6-metil- 4-(Dimetilamino)-3,6,10,12,12α-pentahidroxi-65438. 11-Dioxo-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-octahidro-2-tetraciclobenzamida. Su fórmula estructural es: Fórmula molecular: C22H24N2O8 Peso molecular: 444,44.
Carácter; rol; letra
Este producto es una tableta o tableta recubierta de azúcar de color amarillo.
Categoría funcional
Farmacología y Toxicología
Este producto es un agente bacteriostático de amplio espectro y tiene efecto bactericida en altas concentraciones. Además de las bacterias Gram positivas comunes, las bacterias Gram negativas y las bacterias anaeróbicas, la mayoría de las rickettsias, micoplasmas, clamidia, micobacterias atípicas y espiroquetas también son sensibles a este producto. Este producto es más eficaz contra las bacterias Gram positivas que las Gram negativas, pero los enterococos son resistentes a él. Otros como actinomicetos, ántrax, Listeria monocytogenes, Clostridium y Nocardia son sensibles a este producto. Este producto tiene cierta actividad antibacteriana contra los gonococos, pero los gonococos resistentes a la penicilina también lo son a la tetraciclina. Este producto tiene un buen efecto antibacteriano contra bacterias gramnegativas como Vibrio, Yersinia, Campylobacter y Yersinia. No tiene actividad antibacteriana contra Pseudomonas aeruginosa y tiene cierto efecto antibacteriano contra algunas bacterias anaeróbicas, pero muy inferior al metronidazol y la clindamicina. y cloranfenicol, y no se utilizan clínicamente. Con el paso de los años, debido al uso generalizado de las tetraciclinas, las bacterias patógenas clínicas más comunes, incluidas las bacterias Gram positivas como Staphylococcus aureus y las bacterias Gram negativas como las Enterobacteriaceae, se han vuelto resistentes a las tetraciclinas y existe un cruce entre especies similares. Resistencia. El mecanismo de acción de este producto es que el fármaco puede unirse específicamente a la posición A de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, evitando que el aminoacil-ARNt se una a esta posición, inhibiendo así el crecimiento de enlaces peptídicos y afectando la síntesis de proteínas bacterianas.
Farmacocinética
Este producto es una base de tetraciclina. Se absorbe por vía oral, pero no completamente. Aproximadamente del 30 al 40% de la dosis se puede absorber en el tracto gastrointestinal. La absorción oral se ve afectada por los alimentos y los iones metálicos, que forman complejos con el fármaco para reducir la absorción. Después de una única administración oral de 250 mg, la concentración plasmática máxima (Cmax) es de 2 a 4 mg/L. Después de múltiples administraciones orales de 250 mg o 500 mg (después de tomar una vez cada 6 horas), la concentración plasmática en estado estacionario puede aumentar. alcanzar de 1 a 3 mg/L y 1,5 ~ 5 mg/L respectivamente. Después de la absorción, se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales. Penetra fácilmente en el derrame pleural, la ascitis y la circulación fetal, pero no puede atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica. Puede depositarse en los huesos, la médula ósea, los dientes y el esmalte. Este producto puede secretarse en la leche materna y su concentración en la leche materna puede alcanzar del 60 al 80% de la concentración en sangre materna. La tasa de unión a proteínas es de 55 a 70. Este producto se excreta principalmente mediante filtración glomerular. La vida media de eliminación en sangre (t1/2?) de pacientes con función renal normal es de 6 a 11 horas y puede alcanzar de 57 a 108 horas. en pacientes con anuria. La parte no absorbida se excreta en las heces y una pequeña cantidad del fármaco se excreta en el intestino a través de la bilis. Por lo tanto, la función renal reducida puede afectar significativamente la eliminación del fármaco. Este producto puede eliminarse lentamente durante la hemodiálisis, pudiendo eliminarse aproximadamente de 10 a 15 dosis.
Instrucciones
1. Este producto se utiliza como primera opción o medicamento para las siguientes enfermedades: (1) Rickettsia, incluido el tifus epidémico, el tifus endémico, la fiebre de las Montañas Rocosas y el tifus de los matorrales. y fiebre Q. (2) Infección por micoplasma. (3) Infecciones por clamidia, incluidas psitacosis, enfermedades de transmisión sexual, linfadenopatía, uretritis inespecífica, salpingitis, cervicitis y tracoma. (4) Fiebre recurrente. (5) Brucelosis. (6) Cólera. (7) Fiebre del conejo.
(8)Plaga. (9) Chancro. El tratamiento de la brucelosis y la peste debe combinarse con aminoglucósidos. 2. Dado que las bacterias patógenas comunes son actualmente muy resistentes a los medicamentos con tetraciclina, solo cuando las bacterias patógenas son sensibles a este producto se le puede solicitar que seleccione este tipo de medicamento. Dado que los estreptococos hemolíticos son resistentes a este producto, no es adecuado para el tratamiento de infecciones causadas por estas bacterias. Este producto tampoco está indicado para el tratamiento de infecciones estreptocócicas hemolíticas y cualquier tipo de infección estafilocócica. 3. Este producto se puede utilizar en pacientes alérgicos a la penicilina, como tétanos, gangrena gaseosa, pian, sífilis, gonorrea y leptospirosis, así como en pacientes infectados por actinomicetos y Listeria monocytogenes.
Uso y dosificación
Administración oral, la dosis habitual para adultos: 0,25 ~ 0,5 g una vez, una vez cada 6 horas. Dosis para niños mayores de 8 años: 25 ~ 50 mg/kg cada vez, una vez cada 6 horas. El curso del tratamiento generalmente es de 7 a 14 días, y la neumonía por micoplasma y la brucelosis requieren aproximadamente 3 semanas.
Efectos inversos
1. Síntomas gastrointestinales, como náuseas, vómitos, malestar abdominal superior, hinchazón, diarrea, etc. , puede provocar ocasionalmente pancreatitis, esofagitis y úlcera esofágica, más frecuentes en pacientes que permanecen en cama inmediatamente después de tomar el medicamento. 2. Este producto puede causar toxicidad hepática, generalmente degeneración del hígado graso. Las mujeres embarazadas y los pacientes con insuficiencia renal son susceptibles a la hepatotoxicidad, pero los pacientes sin estas condiciones también pueden desarrollar hepatotoxicidad. La pancreatitis inducida por tetraciclina también puede ocurrir simultáneamente con hepatotoxicidad en pacientes sin enfermedad hepática primaria. 3. Alergia: principalmente erupción maculopapular y eritema. Unos pocos pacientes pueden desarrollar urticaria, angioedema, púrpura alérgica, pericarditis y lupus eritematoso sistémico. La dermatitis exfoliativa es poco común. Ocasionalmente se producen shock anafiláctico y asma. Algunos pacientes que toman tetraciclinas desarrollan fotosensibilidad cuando se exponen a la luz solar. Por lo tanto, se debe advertir a los pacientes que no entren en contacto directo con la luz solar o los rayos ultravioleta mientras toman este producto, y deben dejar de tomarlo una vez que aparezca eritema en la piel. 4. Sistema sanguíneo: Ocasionalmente puede provocar anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. 5. Sistema nervioso central: Ocasionalmente aumenta la presión intracraneal de forma benigna, lo que puede manifestarse como dolor de cabeza, vómitos, papiledema, etc. 6. Nefrotoxicidad: los pacientes con función renal significativamente alterada pueden experimentar un agravamiento de la azotemia, la hiperfosfatemia y la acidosis. 7. Doble infección: el uso prolongado de este producto puede provocar infecciones del tracto digestivo, respiratorio y urinario causadas por Staphylococcus aureus, bacilos gramnegativos y hongos resistentes a los medicamentos. En casos graves, puede provocar sepsis. 8. La aplicación de tetraciclinas puede reducir la flora normal del cuerpo humano, provocando deficiencia de vitamina B, reproducción de hongos, sequedad de boca, faringitis, estomatitis angular, glositis, ennegrecimiento o decoloración de la saburra de la lengua, etc.
Contraindicaciones
Contraindicado en personas alérgicas a las tetraciclinas.
Cosas a tener en cuenta
1. Reacciones alérgicas cruzadas: pueden ocurrir reacciones alérgicas cruzadas entre varios medicamentos de tetraciclina. 2. Interferencia en el diagnóstico: (1) Al medir las catecolaminas urinarias (método Singerti), los resultados de la medición pueden ser mayores debido a la interferencia de la tetraciclina en la fluorescencia. (2) Este producto puede mejorar los valores medidos de fosfatasa alcalina, nitrógeno ureico en sangre, amilasa sérica, bilirrubina sérica y aminotransferasas séricas (AST, ALT). 3. Durante la medicación a largo plazo, se debe realizar un seguimiento regular del rutina sanguíneo y de la función hepática y renal. 4. Cuando utilice este producto, debe beber suficiente agua (aproximadamente 240 ml) para evitar úlceras esofágicas y reducir la irritación gastrointestinal. 5. Este producto debe tomarse por vía oral con el estómago vacío 1 hora antes o 2 horas después de las comidas para evitar que los alimentos afecten la absorción. 6. Utilice este producto con precaución o evite su uso en las siguientes circunstancias: (1) Debido a que este producto puede causar daño hepático, los pacientes con enfermedad hepática primaria no deben usarlo. (2) Este producto puede agravar la azotemia y no se debe utilizar el daño existente a la función renal. Si está indicado, se debe considerar cuidadosamente y reducir la dosis según el grado de insuficiencia renal. 7. En el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual, si se sospecha una infección concurrente por espiroquetas, se debe realizar una microscopía de campo oscuro y un examen serológico antes de tomar el medicamento, este último una vez al mes y al menos 4 veces.
Utilizado por mujeres embarazadas y lactantes
Este producto puede ingresar al feto a través de la barrera placentaria y depositarse en la zona del calcio de los dientes y huesos, provocando decoloración de los dientes fetales, mala regeneración del esmalte e inhibición del crecimiento óseo fetal. Este fármaco tiene efectos teratogénicos en animales, por lo que no es apto para mujeres embarazadas.
Al mismo tiempo, las mujeres embarazadas son especialmente sensibles a la hepatotoxicidad de las tetraciclinas y deben evitar el uso de dichos fármacos. Este producto puede secretarse a partir de la leche materna y su concentración en la leche materna es relativamente alta, lo que puede provocar reacciones adversas graves en los bebés. Las mujeres que amamantan deben dejar de amamantar cuando usan este producto.
Uso pediátrico
Cuando se utilizan durante el desarrollo de los dientes (mediados o finales del embarazo, bebés y niños menores de 8 años), las tetraciclinas pueden formar compuestos de calcio estables en cualquier tejido óseo. , provocando que los dientes permanentes se decoloren y se pongan amarillos, hipoplasia del esmalte e inhiban el crecimiento óseo. Por lo tanto, este producto no es adecuado para niños menores de 8 años.
Dosis para pacientes de edad avanzada
Los pacientes de edad avanzada suelen presentar insuficiencia renal y necesitan ajustar la dosis. La aplicación de este producto puede causar hepatotoxicidad fácilmente, por lo que se debe utilizar con precaución en pacientes de edad avanzada.
Interacciones medicamentosas
1. Cuando se utiliza en combinación con antiácidos como el bicarbonato de sodio, la absorción y actividad de este producto puede verse reducida debido al aumento del pH gástrico, por lo que se debe tomar este producto. producto No es aconsejable tomar antiácidos dentro de 1 a 3 horas después de tomar este producto. 2. Los medicamentos que contienen calcio, magnesio, hierro y otros iones metálicos pueden formar complejos insolubles con este producto, reduciendo la absorción de este producto. 3. Cuando se combina con el anestésico general metoxiflurano, se puede mejorar su nefrotoxicidad. 4. Cuando se combina con diuréticos como la furosemida, puede agravar el daño a la función renal. 5. El uso combinado con otros fármacos hepatotóxicos (como los fármacos de quimioterapia antitumorales) puede agravar el daño hepático. 6. Los medicamentos hipolipemiantes Coleenamina o Coletipol afectarán la absorción de este producto y deben tomarse por separado con varias horas de diferencia. 7. Este producto reducirá el efecto anticonceptivo y aumentará la posibilidad de sangrado extramenstrual. 8. Este producto puede inhibir la actividad de la protrombina plasmática, por lo que los pacientes que reciben terapia anticoagulante deben ajustar la dosis de los medicamentos anticoagulantes.
Sobredosis
Este producto no tiene antagonista específico. En caso de sobredosis se proporciona principalmente tratamiento sintomático y tratamiento de soporte, como lavado gástrico, vómitos, rehidratación de líquidos, etc.
Especificaciones
(1)0,05g(2)0,125g(3)0,25g según C22H24N2O8.