Introducción a los antibióticos de polimixina

Contenido 1 Pinyin 2 Introducción 3 Categoría 4 Función 5 Eficacia 1 Pinyin

duō zhān jūn sù lèi kàng shēng sù 2 Introducción

Los antibióticos polimixina son compuestos polipeptídicos Producida por Bacillus Polymyxa. Existen más de 10 tipos de antibióticos de este tipo: polimixina A, B, C, D, E, F, M, P, etc. Las principales aplicaciones clínicas son las polimixinas B y E. Todos son péptidos cíclicos alcalinos levorotarios. 3 tipos

Las diferencias entre las distintas polimixinas son sólo ligeramente diferentes en la composición y disposición de los aminoácidos.

Polimixina B1: Ácido metil octanoico D fenilalanina

Polimixina B2: Ácido isooctanoico D fenilalanina

Polimixina E1: D- metiloctanoato de leucina

Polimixina E2: Isoctanoato de D-leucina

Sus propiedades físicas y químicas son muy similares, su sulfato, clorhidrato y metanosulfonato son un polvo blanco o ligeramente amarillo, inodoro, ligeramente amargo, Altamente soluble en agua e insoluble en disolventes orgánicos generales. Su alcohol libre es insoluble en agua, alcoholes superiores y disolventes orgánicos generales, pero soluble en alcoholes inferiores. 4 efectos

Los antibióticos de polimixina tienen un espectro antibacteriano similar, un rango antibacteriano relativamente estrecho y una fuerte actividad antibacteriana contra los bacilos gramnegativos, especialmente contra Pseudomonas aeruginosa, bacterias coliformes, fiebre tifoidea y otros bacilos. Los cocos y bacilos grampositivos, los cocos gramnegativos y Proteus son menos sensibles a las polimixinas. La actividad de la sal sódica del metanosulfonato de polimixina es de 1/4 a 1/8 de la de su correspondiente sulfato.

La polimixina tiene un efecto sinérgico cuando se combina con otros fármacos antibacterianos como la estreptomicina, el cloranfenicol, la tetraciclina, la eritromicina, las sulfamidas y la trimetoprima. Especialmente cuando se combina con sulfas y trimetoprima, el efecto es más obvio. Las bacterias no desarrollan fácilmente resistencia a las polimixinas. Incluso si lo hacen, su tasa de desarrollo es lenta y la resistencia duradera es rara. Las bacterias no tienen resistencia cruzada a las polimixinas ni a muchos antibióticos, pero sí tienen una resistencia cruzada completa a las polimixinas B y E. La polimixina tiene un fuerte efecto bactericida sobre los bacilos gramnegativos tanto en la fase reproductiva como en la de reposo. El principal mecanismo de acción es que la polimixina se une a la membrana citoplasmática de las bacterias sensibles, reduciendo así la tensión superficial de la membrana citoplasmática y aumenta la permeabilidad. , destruyendo la función barrera de la membrana citoplasmática, provocando así la fuga de una gran cantidad de sustancias intracelulares, provocando la muerte de las bacterias. 5 Eficacia

La mayor parte se excreta por los riñones, principalmente filtrada por el glomérulo. La velocidad es bastante lenta. En casos de insuficiencia renal, la excreción es aún más lenta. Los efectos tóxicos de las polimixinas son principalmente nefrotóxicos y neurotóxicos. La toxicidad renal es más común con la polimixina B que con la colistina E, y la toxicidad por sulfato es más grave que el metanosulfonato. También está relacionado con la dosis del fármaco, la duración del tratamiento y la condición renal del paciente, pero este daño es en su mayoría reversible. La toxicidad para el sistema nervioso, como mareos, entumecimiento alrededor de la boca y las yemas de los dedos, pasos inestables, ataxia y otros síntomas, generalmente no son graves y pueden desaparecer después de suspender el medicamento. Además, la inyección intramuscular de polimixina también puede provocar enrojecimiento facial, sarpullido y dolor local.

Los antibióticos polimixínicos se utilizan principalmente para tratar infecciones graves causadas por Pseudomonas aeruginosa o bacilos Gram negativos resistentes a otros antibióticos. La polimixina tiene una alta concentración en la orina y es un buen fármaco para tratar infecciones del tracto urinario causadas por bacterias sensibles, especialmente Pseudomonas aeruginosa. La administración oral de polimixina puede tratar eficazmente la disentería bacilar y las infecciones infantiles por E. coli. La polimixina también se formula en soluciones, emulsiones, gotas para los oídos, cremas para el frío, aerosoles, etc. del 0,1 al 1%, para el tratamiento tópico de infecciones de la piel, los ojos, los senos nasales y los oídos.