¿Cómo se llaman las tabletas compuestas de ácido acetilsalicílico?
Las tabletas de ácido acetilsalicílico compuesto también se llaman aspirina.
Farmacología:
Farmacodinámica
①Efecto analgésico: Principalmente al inhibir las prostaglandinas y otras sustancias que pueden hacer que el dolor sea sensible a la estimulación mecánica o química (como. como bradicinina, histamina) para ejercer efectos analgésicos periféricos. Sin embargo, no se puede descartar la posibilidad de una analgesia central (posiblemente actuando sobre el hipotálamo). ② Efecto antiinflamatorio. El mecanismo exacto aún no está claro, pero puede ser que este producto actúe sobre los tejidos inflamatorios y produzca fármacos antiinflamatorios al inhibir la síntesis de prostaglandinas u otras sustancias que pueden provocar reacciones inflamatorias (como la histamina), inhibiendo la liberación de lisosomales. enzimas y la actividad de los glóbulos blancos efecto inflamatorio. (3) Efecto antipirético: puede actuar sobre el centro de regulación de la temperatura del hipotálamo, provocando dilatación de los vasos sanguíneos periféricos, aumento del flujo sanguíneo de la piel, sudoración y disipación de calor, lo que puede estar relacionado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por parte del hipotálamo; Efecto antirreumático: este producto Además de los efectos antipiréticos y analgésicos, el mecanismo antirreumático es principalmente antiinflamatorio. ⑤ Efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria: al inhibir la prostaglandina ciclooxigenasa de las plaquetas, previene la formación de tromboxano A2 (TXA2). puede promover la agregación plaquetaria) y trabajar. Este efecto es irreversible.
Farmacocinética
La absorción es rápida y completa tras la administración oral. Ya absorbido en el estómago, la mayor parte puede absorberse en la parte superior del intestino delgado. La tasa de absorción está relacionada con la solubilidad y el pH gastrointestinal. Los alimentos pueden reducir la tasa de absorción pero no afectan la cantidad absorbida. Los comprimidos con cubierta entérica se absorben lentamente. Este producto se absorbe rápidamente con bicarbonato de sodio. Después de la absorción, se distribuye en varios tejidos y también puede penetrar en la cavidad articular y en el líquido cefalorraquídeo. La tasa de unión a proteínas de la aspirina es baja, mientras que la tasa de unión a proteínas después de la hidrólisis del salicilato es de 65 a 90. Cuando la concentración del fármaco en sangre es alta, la tasa de unión disminuye en consecuencia. La función renal es deficiente durante el embarazo y la tasa de apareamiento es baja. La vida media es de 15 a 20 horas; la vida media de los salicilatos depende de la dosis y del pH de la orina, y es de aproximadamente 2 a 3 horas cuando se toma una dosis pequeña cada vez. Una dosis grande puede durar más de 20 horas y el uso repetido puede durar de 5 a 18 horas. Después de la administración oral de 0,65 g de aspirina, la vida media de los salicilatos en la leche materna es de 3,8 a 12,5 horas. La mayor parte de este producto se hidroliza rápidamente en salicilatos en el tracto gastrointestinal, el hígado y la sangre, y luego se metaboliza en el hígado. Los metabolitos son principalmente ácido salicúrico y ácido glucurónico, y una pequeña parte se oxida a ácido gentísico. La concentración sanguínea máxima es de 1 a 2 horas después de una dosis. La concentración sanguínea de fármacos analgésicos y antipiréticos es de 25 a 50 μg/ml; la concentración sanguínea de humedad interna y fármacos antiinflamatorios es de 150 a 300 μg/ml. El tiempo necesario para que la concentración del fármaco en sangre alcance un estado estable aumenta con el aumento de la dosis diaria y de la concentración del fármaco en sangre, y puede ser de hasta 7 días en el caso de fármacos en dosis altas (como los fármacos antirreumáticos). Para los pacientes que han estado tomando grandes dosis de fármacos durante mucho tiempo, dado que las principales vías metabólicas de los fármacos se han saturado, un aumento de pequeñas dosis puede provocar grandes cambios en las concentraciones sanguíneas del fármaco. La mayor parte de este producto se excreta por los riñones como metabolitos conjugados y una porción más pequeña se excreta como ácido salicílico libre. En dosis más altas, aumenta la excreción de ácido salicílico no metabolizado. Esto variará mucho entre individuos. El pH de la orina tiene un impacto en la tasa de excreción. En la orina alcalina, la tasa de excreción se acelera y la cantidad de ácido salicílico libre aumenta, mientras que en la orina ácida ocurre lo contrario.
Indicaciones:
El ácido salicílico es un analgésico, antiinflamatorio, antipirético, antirreumático e inhibidor de la agregación plaquetaria, pudiendo utilizarse clínicamente para las siguientes afecciones.
(1) Analgésico y antipirético: Puede aliviar dolores leves o moderados, como dolor de cabeza, dolor de muelas, neuralgias, dolores musculares, dolores menstruales, y también puede usarse para resfriados, gripe y otras fiebres. Este producto sólo puede aliviar los síntomas, pero no puede tratar las causas del dolor y la fiebre. Debe combinarse con otros tratamientos farmacológicos.
(2) Antiinflamatorio y antirreumático: Es el fármaco de elección para el tratamiento de la fiebre reumática. Después de tomarlo, puede aliviar el calor y la inflamación, mejorar los síntomas de las articulaciones y reducir la velocidad de sedimentación globular, pero no puede eliminar los cambios patológicos básicos del reumatismo ni prevenir complicaciones como el daño cardíaco. Si hay miocarditis obvia, generalmente se recomienda usar primero la hormona adrenocortical. Una vez controlados los síntomas reumáticos, este producto se puede usar antes de suspender la hormona para reducir el fenómeno de rebote causado por la abstinencia hormonal.
(3) Artritis: Además de la artritis reumatoide, este producto también se usa para tratar la artritis reumatoide, lo que puede mejorar los síntomas y crear las condiciones para un tratamiento posterior. Además, este producto se utiliza para el dolor del músculo esquelético causado por inflamación no reumática como la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la artritis juvenil y también puede aliviar los síntomas.
(4) Antitrombosis: este producto puede inhibir la agregación plaquetaria y prevenir la trombosis. Puede usarse para ataques isquémicos cerebrales temporales, infartos de miocardio, fibrilación auricular, válvulas cardíacas artificiales, fístulas arteriovenosas u otros métodos para prevenir la trombosis. después de la cirugía. También se puede utilizar para tratar la angina inestable.
* 5. Tratamiento pediátrico del síndrome ganglionar mucocutáneo (enfermedad de Kawasaki).
Uso y dosificación:
1. Los adultos generalmente lo toman por vía oral. (1) Antipirético y analgésico, 0,3-0,6 g una vez, tres veces al día, una vez cada 4 horas si es necesario. ② Antirreumático, 3-5 g por día (7-8 g para fiebre reumática aguda), dividido por vía oral en 4 veces. ③ No existe una dosis exacta para inhibir la agregación plaquetaria. A menudo se recomienda utilizar una dosis pequeña, como 50-150 mg, una vez cada 24 horas. ④ Para tratar la ascariasis biliar, se debe suspender 1 g una vez, 2-3 veces al día, durante 2-3 días, después de 24 horas, y luego tratar con medicamentos antihelmínticos;
2. Los niños suelen tomarlo por vía oral. (1) Fármacos antipiréticos y analgésicos, superficie corporal 1,5 g//m2, tomados por vía oral de 4 a 6 veces al día, o de 5 a 10 mg/kg de peso corporal cada vez, o 60 mg al año, una vez si es necesario, con una duración de 4 a 6 horas (2) Antirreumático, peso 80-65, 438 000 mg/día. En algunos casos, puede ser necesario aumentar la dosis a 130 mg/kg/día.
Otros: Para niños con síndrome de ganglio linfático mucocutáneo (enfermedad de Kawasaki), comience con 80-100 mg/kg por día, dividido en 3-4 veces, y cambie a 30 mg/kg por día después de 2 -3 días de fiebre, divididos en 2-4 veces, tomados de forma continua durante más de 2 meses, durante el período de hipercoagulabilidad de la trombocitosis, 5-65.438 veces al día.
[Preparación y especificaciones] Tabletas de aspirina (1) 0,075g (2) 0,3g (3) 0,58
(1) Antipirético y analgésico: 0,3- 0,3g cada vez 0,6. g, 3 veces al día, si es necesario. (2) Antirreumático: tomar de 0,5 a 1 g cada vez, de 3 a 5 veces al día, masticarlo al tomarlo y se puede combinar con carbonato de calcio, hidróxido de aluminio o metoclopramida durante 3 meses. Los niños toman 0,1 g/kg tres veces al día y la reacción se reduce a la mitad en los primeros tres días. (3) Para prevenir la trombosis, la aterosclerosis y el infarto de miocardio: 0,3 veces, una vez al día; para prevenir la isquemia cerebral temporal, 0,6 g cada vez, dos veces al día; (4) Tratamiento de nematodos biliares: 65438 ± 0 g cada vez, 2-3 veces al día, durante 2-3 días consecutivos. (5) Para tratar la diarrea causada por irradiación con rayos X o radioterapia, 0,6-0,9 g cada vez, 4 veces al día. (6) Trate la tiña pedis. Generalmente, se puede curar en 2 a 4 veces. El ácido salicílico tarda más en alcanzar su punto máximo por la mañana y tiene una vida media más larga, mientras que ocurre lo contrario por la noche. Se debe aumentar ligeramente una dosis razonable por la mañana y tomar una vez por la noche. (Xu: Wan Medical. 1984.)
Advertencia desactivada:
(1) Reacción alérgica cruzada. Si es alérgico a este producto, también puede ser alérgico a otro medicamento con ácido salicílico. Sin embargo, las personas alérgicas a este producto pueden no ser alérgicas a los medicamentos sin ácido acetilsalicílico.
(2) Este producto atraviesa fácilmente la placenta. Experimentos con animales han demostrado que la aplicación de este producto en los primeros tres meses puede causar teratomas como espina bífida, hendiduras craneales y faciales, deformidades en las piernas, sistema nervioso central, hipoplasia visceral y esquelética. También ha habido informes de defectos fetales en humanos después del uso de este producto. Además, el uso prolongado y a gran escala de este producto en el tercer trimestre del embarazo puede prolongar el embarazo y aumentar el riesgo de síndrome posparto y hemorragia anteparto. El uso durante las últimas 2 semanas de embarazo aumenta el riesgo de hemorragia fetal o neonatal. La medicación a largo plazo al final del embarazo también puede causar contracción del conducto arterioso fetal o atresia temprana, lo que provoca hipertensión pulmonar persistente e insuficiencia cardíaca en los recién nacidos. Hay informes de que el uso excesivo o abuso al final del embarazo puede aumentar la incidencia de muerte fetal o neonatal (posiblemente debido a atresia del conducto arterioso, hemorragia anteparto o bajo peso corporal), pero estos efectos secundarios no se han encontrado usando dosis terapéuticas típicas.
(3) Este producto se puede excretar en la leche materna entre 5 y 8 horas después de que las mujeres lactantes tomen 650 mg por vía oral; la concentración del fármaco en la leche materna puede alcanzar 173-483 μg/ml. Por lo tanto, el uso prolongado de grandes dosis en bebés puede provocar reacciones adversas.
(4) Los pacientes de edad avanzada son propensos a sufrir reacciones tóxicas al tomar este producto.
(5) Los niños, especialmente aquellos con fiebre y deshidratación, son propensos a sufrir reacciones de intoxicación. Para enfermedades febriles agudas en niños, especialmente influenza y varicela, el uso de este producto puede estar relacionado con la aparición del síndrome de Reye, que es poco común en China.
(6) Debe prohibirse en las siguientes situaciones: ① Cuando hay úlceras u otras hemorragias activas con síntomas de sangrado; ② Hemofilia o trombocitopenia;
(7) Úselo con precaución en las siguientes situaciones: ① Cuando ocurren reacciones alérgicas como asma; ② Úlcera o gastritis corrosiva; ③ Deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (este producto ocasionalmente causa anemia hemolítica); 4) Gota (este producto puede afectar los efectos de otros medicamentos para la excreción de ácido úrico y pequeñas dosis pueden causar retención de ácido úrico ⑤ La toxicidad hepática y las tendencias hemorrágicas pueden agravarse cuando la función hepática disminuye y los pacientes con insuficiencia hepática y cirrosis son propensos); a reacciones adversas renales; ⑥ La insuficiencia cardíaca o la hipertensión pueden causar insuficiencia cardíaca o edema pulmonar cuando se usan en grandes cantidades. ⑦ La insuficiencia renal puede agravar la nefrotoxicidad.
Los niños menores de 12 años pueden causar síndrome de Reye e hiperuricemia, y el uso prolongado puede causar daño hepático. Las mujeres embarazadas deben evitar su uso. Las dosis terapéuticas de aspirina en bebedores pueden causar hipema espontáneo, por lo que no se debe utilizar aspirina en pacientes con hipema traumático. La aspirina está contraindicada en pacientes con cesárea o aborto; la aspirina empeora la hemólisis en pacientes con anemia hemolítica por deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa; los recién nacidos, los niños pequeños y los ancianos parecen ser particularmente sensibles a los efectos de la aspirina sobre la hemorragia. Las dosis terapéuticas pueden causar acidosis metabólica, fiebre, hiperventilación y síntomas cerebrales en niños menores de 2 años;
Instrucciones de dosificación:
① Tomar con alimentos o agua para reducir los síntomas gastrointestinales Irritación; Después de la amigdalectomía o la cirugía oral, el producto debe tragarse entero dentro de los 7 días para evitar el contacto con la herida después de masticarlo, lo que puede causar daños. ③ Los pacientes quirúrgicos deben dejar de usarlo 5 días antes de la cirugía. Para evitar causar trastornos de la coagulación; (4) Cuando se usa para tratar la artritis, la dosis debe aumentarse gradualmente hasta que se alivien los síntomas y se alcance la concentración sanguínea efectiva (en este momento, pueden ocurrir reacciones tóxicas leves como tinnitus y dolor de cabeza). niños, ancianos o sordera (no se utiliza como indicador confiable en pacientes); sin embargo, la dosis no debe ajustarse con frecuencia, generalmente no más de una vez por semana. Por supuesto, si hay efectos secundarios, la dosis debe ajustarse. se reduce rápidamente; por lo general, la concentración plasmática de ácido salicílico tarda 7 días en alcanzar el estado estable. ⑤ En pacientes deshidratados (especialmente en niños), se debe reducir la dosis;
Cuando se toman grandes cantidades de fármacos durante un tiempo prolongado, se deben controlar periódicamente el hematocrito, la función hepática y el contenido sérico de ácido salicílico.
Reacciones adversas:
Las dosis utilizadas habitualmente de fármacos antipiréticos y analgésicos rara vez provocan reacciones adversas. El uso prolongado de grandes cantidades de fármacos (como el tratamiento de la fiebre reumática), especialmente cuando la concentración sanguínea del fármaco es superior a 200 μ g/ml, puede provocar efectos secundarios. Cuanto mayor sea la concentración en sangre, más evidentes serán los efectos secundarios.
(1) Las reacciones gastrointestinales comunes incluyen náuseas, vómitos, malestar o dolor en la parte superior del abdomen (causados porque este producto irrita directamente la mucosa gástrica) (tasa de incidencia 3-9).
(2) Raros o raros (incidencia < 3); ① Sangrado o úlceras gastrointestinales, que se manifiestan como heces con sangre o alquitranadas, dolor de estómago intenso o vómitos, heces con sangre o parecidas al café, más comunes después de tomar grandes cantidades. dosis Los pacientes que toman el medicamento; se informa que los pacientes que toman de 4 a 6 g al día sangrarán de 3 a 10 ml en 70 días, y aquellos con úlceras sangrarán más, lo que puede causar anemia hemorrágica. La ingesta de comprimidos con cubierta entérica rara vez provoca reacciones de irritación gastrointestinal; ② reacciones alérgicas de broncoespasmo, que se manifiestan como dificultad para respirar, dificultad para respirar o sibilancias y opresión en el pecho; ③ reacciones alérgicas en la piel, que se manifiestan como erupción cutánea, urticaria, picazón en la piel, etc. ④El daño a la función hepática y renal está relacionado con la dosis, especialmente cuando la concentración en sangre alcanza los 250 μg/ml. Este daño es reversible y puede restaurarse después de suspender el medicamento.
(3) Síntomas de sobredosis o intoxicación: ① La reacción leve al ácido salicílico es más común en pacientes con reumatismo tratados con este producto.
Los síntomas incluyen dolor de cabeza, mareos, tinnitus, sordera, náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, trastorno mental, sudoración excesiva, respiración profunda, polidipsia, movimientos involuntarios de manos y pies (más común en personas mayores), discapacidad visual, etc. ②Síntomas graves, que incluyen hematuria, convulsiones, alucinaciones, trastornos mentales graves, disnea, fiebre sin nombre, etc. Más evidente en niños con trastornos mentales y respiratorios; las pruebas de laboratorio excesivas pueden incluir anomalías en el electroencefalograma, cambios en el equilibrio ácido-base (alcalosis respiratoria y acidosis metabólica), hipoglucemia o hiperglucemia, cetonuria e hiponatremia, anemia, hipopotasemia y proteinuria.
Puede causar irritación gastrointestinal, sangrado o malestar, anemia hemolítica, interferencia con la función plaquetaria, angioedema, erupción cutánea, asma, mareos, tinnitus, sudoración, náuseas, vómitos, alteración mental o confusión, hiperventilación, confusión, cardiogénico. colapso y disnea. Puede causar síndrome de Reye e hiperuricemia en niños menores de 12 años, y el uso prolongado puede causar daño hepático.
Interacción:
(1) Cuando se combina con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides, la eficacia no aumentará, pero sí los efectos secundarios gastrointestinales (incluidas úlceras y sangrado). aumentó. Además, debido al mayor efecto inhibidor sobre la agregación plaquetaria, también puede aumentar el riesgo de hemorragia en otras zonas. El uso prolongado de grandes cantidades de este producto y paracetamol puede causar enfermedad renal.
(2) Cuando se combina con cualquier fármaco que pueda causar hipoprotrombinemia, trombocitopenia, disminución de la función de agregación plaquetaria o hemorragia por úlcera gastrointestinal, puede agravar los trastornos de la coagulación y provocar hemorragia.
(3) Se utiliza en combinación con anticoagulantes (dicumarina, heparina, etc.). ) y los agentes trombolíticos (estreptoquinasa, uroquinasa) aumentan el riesgo de hemorragia.
(4) Los medicamentos alcalinizantes de la orina (bicarbonato de sodio, etc.) y los antiácidos (usados en grandes cantidades durante mucho tiempo) pueden aumentar la excreción de este producto en la orina y reducir la concentración en sangre. Sin embargo, cuando la concentración sanguínea de este producto alcanza un estado estable y se suspenden los medicamentos alcalinos, la concentración sanguínea de este producto puede aumentar a niveles tóxicos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden alcalinizar la orina, pero pueden provocar acidosis metabólica, que no sólo reduce la concentración en sangre, sino que también aumenta la cantidad del producto que penetra en el tejido cerebral, agravando así las reacciones tóxicas.
(5) Los fármacos contra el ácido úrico pueden reducir la excreción de este producto y aumentar su concentración en sangre. Para los pacientes cuya concentración sanguínea de este producto ha alcanzado un estado estable, la adición de medicamentos con ácido úrico puede aumentar la concentración sanguínea de este producto y aumentar las reacciones tóxicas.
(6) Los glucocorticoides (hormonas para abreviar) pueden aumentar la excreción de salicilato. Para mantener la concentración sanguínea de este producto, se debe aumentar la dosis de este producto si es necesario. Este producto se usa en combinación con hormonas durante mucho tiempo, especialmente cuando se usa en grandes cantidades. Pueden ocurrir reacciones al ácido salicílico cuando se reduce o se suspende la hormona, e incluso pueden aumentar el riesgo de úlceras gastrointestinales y sangrado.
(7) La combinación de insulina o hipoglucemiantes orales con una gran cantidad de este producto puede potenciar y acelerar su efecto hipoglucemiante.
(8) Cuando se combina con metotrexato (MTX), puede reducir la unión del metotrexato a las proteínas, reducir su excreción renal, aumentar la concentración sanguínea y aumentar las reacciones tóxicas.
(9) El uso simultáneo de este producto puede reducir el efecto de excreción de ácido úrico del probenecid o la sulfinpirazona cuando la concentración plasmática de salicilato es superior a 50 μg/ml, la disminución es evidente, especialmente cuando es es mayor que 100- Cuando 150μg/ml. Además, el probenecid puede disminuir el aclaramiento renal de los salicilatos, aumentando así las concentraciones plasmáticas de salicilatos.
El uso combinado con otros antiinflamatorios no hormonales o glucocorticoides puede potenciar la estimulación gástrica. Las hormonas desempeñan un papel en la reducción de las concentraciones de ácido salicílico. Si las hormonas se usan juntas y luego se suspenden, la concentración de ácido salicílico en la sangre puede aumentar y volverse tóxica. Tiene el efecto de fortalecer el metotrexato, las sulfas y el ácido valproico. Reduce los efectos antihipertensivos del captopril. La aspirina puede promover la acidosis metabólica cuando se usan inhibidores de la anhidrasa carbónica para tratar el glaucoma. El etanol puede potenciar el tiempo de sangrado inducido por la aspirina y el sangrado gástrico. No se puede utilizar con anticoagulantes.