Introducción a la tetraciclina
2 Referencia en inglés Tetraciclina [ Diccionario lang Dao chino-inglés]
Tetraciclina
Descripción general La tetraciclina es un antibiótico de amplio espectro que tiene un efecto bacteriostático sobre las bacterias. El mecanismo de acción es que el fármaco puede unirse específicamente a la posición A de la subunidad 30S del ribosoma, evitando que el aminoacil ARNt se una a esta posición, inhibiendo así el crecimiento de la cadena peptídica y afectando la síntesis de proteínas de bacterias u otros patógenos. microorganismos. Actualmente, generalmente no se usa para infecciones bacterianas. Se usa principalmente para rickettsia, brucelosis, linfogranuloma, neumonía por micoplasma, espiroquetasis, clamidia, etc. La absorción oral es incompleta y la tetraciclina puede secretarse en la leche materna y penetrar al feto a través de la placenta, provocando reacciones adversas en la descendencia. La administración por goteo intravenoso ahora rara vez se utiliza.
4 Instrucciones para la tetraciclina 4.1 Nombre del medicamento tetraciclina
4.2 Nombre en inglés tetraciclina
4.3 Alias de tetraciclina fosfato de tetraciclina doble sal; Deciclina
4.4 Clasificación de antibióticos>: Tetraciclinas
4.5 Forma farmacéutica 1. Tableta: 0,125g, 0,25g;
2. Cápsula: 0,25g
3. Inyección (inyección en polvo): 0,125g, 0,25g, 0,5g.
p>4.6 Efectos farmacológicos de la tetraciclina El clorhidrato de tetraciclina tiene un amplio espectro de efectos microbianos antipatógenos y es un agente bacteriostático rápido que tiene un efecto bactericida sobre ciertas bacterias en altas concentraciones. El mecanismo de acción es que el fármaco puede unirse específicamente a la posición A de la subunidad 30S del ribosoma, evitando que el aminoacil ARNt se una a esta posición, inhibiendo así el crecimiento de la cadena peptídica y afectando la síntesis de proteínas de bacterias u otros patógenos. microorganismos. En segundo lugar, las tetraciclinas pueden cambiar la permeabilidad de las membranas celulares bacterianas, provocando la fuga de componentes importantes como los nucleótidos de las células, inhibiendo así la replicación del ADN. Las tetraciclinas son eficaces contra Staphylococcus aureus, neumococos, Streptococcus pyogenes, gonococos, meningococos, Escherichia coli, aerogenes, Shigella, Yersinia, Listeria monocytogenes, etc. Fuerte actividad antibacteriana. También tiene un fuerte efecto sobre rickettsias, micoplasmas, clamidia y actinomicetos.
4.7 Farmacocinética del clorhidrato de tetraciclina no se absorbe completamente después de la administración oral (aproximadamente 60 ~ 70). La absorción oral se ve afectada por iones metálicos, que pueden formar complejos con los fármacos y reducir la absorción. Después de la administración oral de 500 mg, la concentración plasmática máxima es de aproximadamente 2 a 4 μg/ml. Después de la administración oral de 500 mg cada 6 horas, la concentración plasmática en estado estacionario (4 a 5 μ g/ml) se puede alcanzar después de 5 administraciones. Después de una única administración intravenosa de 500 mg, la concentración plasmática máxima puede alcanzar aproximadamente 15 a 5 mg/ml. 20 µg/ml. El volumen de distribución de la tetraciclina es de 1,3 ~ 1,6 l/kg. Después de la absorción, el fármaco se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, penetra fácilmente en el derrame pleural y peritoneal y se combina fácilmente con huesos, dientes y otros tejidos. Puede enriquecerse en tejidos de rápido crecimiento como el hígado y el bazo. como tumores y en la bilis. La concentración en él puede alcanzar de 5 a 20 veces la concentración plasmática. La tetraciclina puede atravesar la placenta y pasar a la leche materna, y la concentración en la leche materna puede alcanzar del 60 al 80% de la concentración en sangre. Sin embargo, la tetraciclina no puede atravesar fácilmente la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo y la concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo es baja, sólo de 10 a 25 veces la concentración del fármaco en sangre, que no puede alcanzar la concentración antibacteriana eficaz. La tasa de unión de la proteína tetraciclina es de aproximadamente 55 a 70; la vida media de la función renal normal es de aproximadamente 6 a 11 horas. Los fármacos se filtran principalmente desde el glomérulo, se secretan por los túbulos renales y se excretan por la orina. El 60% de la dosis se excreta 24 horas después de la administración; además, una pequeña cantidad del fármaco se secreta en el intestino a través de la bilis. La hemodiálisis puede eliminar de 10 a 15 dosis.
4.8 Indicaciones de la tetraciclina 1. Puede usarse para: (1) Rickettsia, incluido el tifus epidémico, el tifus endémico y el tifus de los matorrales; (2) infecciones causadas por Mycoplasma pneumoniae (3) infecciones por clamidia, incluidas psitacosis, linfogranuloma por clamidia (Linfogranuloma venéreo), uretritis no específica; salpingitis, tracoma; (4) fiebre recurrente; (5) brucelosis (combinada con aminoglucósidos); (7) peste (con aminoglucósidos) combinados; (8) fiebre del conejo.
2. Puede utilizarse para tratar el tétanos, la gangrena gaseosa, el pian, la sífilis, la gonorrea y la leptospirosis que son alérgicos a los antibióticos penicilina.
3. También se puede utilizar para tratar infecciones del tracto respiratorio, del tracto biliar, del tracto urinario y de la piel y tejidos blandos causadas por bacterias sensibles.
4. También se puede utilizar para el tratamiento del acné. Puede usarse para uretritis no específica (uretritis no gonocócica, cervicitis), linfogranuloma por clamidia (linfogranuloma venéreo), sífilis, chancro, acné y también para cocos grampositivos sensibles o bacilos gramnegativos leves. infección.
4.9 Tetraciclina 65438 Contraindicaciones: Está contraindicado en niños menores de 0,8 años.
2. Está prohibido para mujeres embarazadas y lactantes.
3. Está prohibido para personas alérgicas a la tetraciclina u otros medicamentos con tetraciclina.
4.10 Notas 1. Alergia cruzada: las personas que son alérgicas a una tetraciclina pueden ser alérgicas a otras tetraciclinas.
2. Usar con precaución: (1) Pacientes con enfermedad hepática existente; (2) Pacientes con insuficiencia renal existente.
3. Efectos de los medicamentos en los niños: La tetraciclina puede provocar coloración amarillenta de los dientes permanentes, hipoplasia del esmalte e inhibición del crecimiento óseo en niños menores de 8 años, por lo que no debe ser utilizada por niños menores de 8 años. viejo.
4. Efectos de los medicamentos sobre el embarazo: (1) La tetraciclina puede ingresar al feto a través de la barrera hematoplacentaria, provocando decoloración de los dientes, mala regeneración del esmalte e inhibición del crecimiento óseo fetal; El medicamento es tóxico en animales. También tiene efectos teratogénicos en el cuerpo, por lo que las mujeres embarazadas no deben usar tetraciclina. (3) Las pacientes embarazadas son particularmente sensibles a la hepatotoxicidad de la tetraciclina; Si es necesario, la dosis diaria de clorhidrato de tetraciclina es de 1 g, no más de 1,5 gy la concentración en sangre debe mantenerse por debajo de 15 μg/ml. Las tetraciclinas intravenosas están contraindicadas en mujeres embarazadas con pielonefritis e insuficiencia renal.
5. Efecto de los fármacos sobre la lactancia: La tetraciclina puede secretarse en la leche materna y su concentración es relativamente alta. Aunque la tetraciclina puede formar un complejo insoluble con el calcio de la leche, rara vez se absorbe. Sin embargo, debido a que estos medicamentos pueden causar decoloración permanente de los dientes, hipoplasia del esmalte e inhibir el desarrollo y crecimiento de los huesos del bebé, las mujeres que amamantan deben sopesar los pros y los contras antes de decidir si usarlos.
6. El impacto de los medicamentos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) Debido a la interferencia de la tetraciclina en la fluorescencia, los resultados de la medición de la concentración de catecolaminas en orina (método Hingerty) son altos; (2) Algunos pacientes tienen fosfatasa alcalina. Los valores medidos de nitrógeno ureico en sangre, amilasa sérica, bilirrubina sérica y aminotransferasa sérica aumentaron.
7. Inspección o seguimiento antes y después de tomar el medicamento: (1) Exámenes de seguimiento regulares de la función hepática y renal durante el tratamiento con el medicamento (2) Si el medicamento se usa durante un período prolongado; Si es necesario, se debe medir la concentración sanguínea del fármaco.
4.11 Reacciones adversas de la tetraciclina 1. La tetraciclina puede depositarse en dientes y huesos, provocando diversos grados de decoloración y coloración amarillenta de los dientes, displasia del esmalte y caries, y displasia ósea.
2. Síntomas gastrointestinales: La administración oral puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, malestar abdominal superior, hinchazón y diarrea.
3. Daño hepático: La administración intravenosa de grandes dosis o la administración oral a largo plazo pueden causar daño hepático, generalmente esteatosis hepática. Los pacientes con insuficiencia hepática y renal existente, las mujeres al final del embarazo y quienes reciben grandes dosis de medicación intravenosa tienen más probabilidades de desarrollarla. Ocasionalmente se ha informado hepatotoxicidad asociada con pancreatitis.
4. Reacción alérgica: principalmente fiebre o erupción cutánea, que puede manifestarse como urticaria, eritema multiforme y eritema similar al eccema, también puede inducir dermatitis fotosensible; Ocasionalmente se observan reacciones adversas como shock anafiláctico, asma y púrpura.
5. Cambios en la sangre periférica: pueden ocurrir anomalías de linfocitos, gránulos tóxicos de granulocitos, púrpura trombocitopénica y granulocitopenia después de una medicación a largo plazo.
6. Doble infección: la medicación a largo plazo puede inducir infecciones del tracto digestivo, del tracto respiratorio y del tracto urinario causadas por Staphylococcus aureus, bacilos gramnegativos y hongos resistentes a los medicamentos. puede causar sepsis.
7. La medicación a largo plazo puede reducir la flora normal del cuerpo humano, provocando deficiencia de vitaminas, reproducción de hongos, sequedad de boca, dolor de garganta, estomatitis angular, glositis, ennegrecimiento o decoloración de la saburra de la lengua y otros. síntomas.
8. Cuando se utiliza tetraciclina, la presión intracraneal benigna puede aumentar ocasionalmente, manifestándose como dolor de cabeza, vómitos, edema del disco óptico, etc.
9. La administración intravenosa puede provocar síntomas locales como dolor, enrojecimiento e hinchazón, e incluso tromboflebitis en casos graves.
4.12 Uso y dosificación de la tetraciclina 1. ① Dosis general: 0,25~0,5 g cada vez, una vez cada 6 horas, o 0,5~1,0 g cada vez, una vez cada 12 horas ② Brucelosis: 0,5 g cada vez, una vez cada 6 horas, tratamiento de 3 semanas; En 1 a 2 semanas, inyección intramuscular de estreptomicina 1 g, una vez al día ③ Uretritis simple o cervicitis causada por gonococos; 0,5 g cada vez, una vez cada 6 horas, ④ Sífilis: 0,5 g cada vez, una vez; cada 6 horas, el curso del tratamiento es de 15 días (sífilis temprana) o 30 días (sífilis tardía); ⑤ Tratamiento adyuvante para pacientes con acné moderado a grave: dosis inicial, 0,5 ~ 2 g al día, en lotes; (generalmente después de 3 semanas), la dosis debe reducirse gradualmente a la dosis de mantenimiento, 0,125 ~ 1,0 g por día ⑥ Uretritis simple, cervicitis o infección rectal causada por Chlamydia trachomatis: 0,5 g cada vez, 4 veces al día, el curso; de tratamiento es de al menos 7 días. (2) Goteo intravenoso: 1 g por día, dividido en 1 a 2 veces. Diluir a 0,1 con solución de glucosa 5~10 e instilar.
2. Administración oral a niños: Dosis común para niños mayores de 8 años: 6,25 ~ 12,5 mg/kg cada vez, una vez cada 6 horas.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. El uso concomitante de tetraciclinas con el anestésico general metotrexato puede aumentar la nefrotoxicidad.
2. La tetraciclina combinada con furosemida y otros diuréticos fuertes puede aumentar la toxicidad renal.
3. La combinación de tetraciclina y otros fármacos hepatotóxicos (como los fármacos de quimioterapia antitumorales) puede potenciar su hepatotoxicidad.
4. Cuando se combina con fármacos generadores de ácido como el bicarbonato de sodio, la absorción y actividad de la tetraciclina puede reducirse debido al aumento del pH gástrico.
5. Cuando se combina con fármacos que contienen iones de calcio, magnesio y hierro, como gluconato de calcio, lactato de calcio y laxantes que contienen magnesio, puede formar complejos insolubles con iones metálicos, reduciendo la absorción de tetraciclina.
6. Cuando se combina con fármacos anticelulíticos como la colestiramina o el colestipol, puede afectar la absorción de la tetraciclina.
7. El uso con anticonceptivos orales que contienen estrógenos reducirá la eficacia de la píldora anticonceptiva y puede aumentar el sangrado menstrual.
4.14 Los expertos comentaron que la tetraciclina tiene un amplio espectro antibacteriano, es conveniente tomarla por vía oral y es barata. La tetraciclina es uno de los fármacos de elección para los pacientes con sífilis que son alérgicos a la penicilina. Los pacientes con sífilis temprana pueden tomar 500 mg cada vez, 4 veces al día, durante un total de 14 días. Para los pacientes con sífilis en etapa tardía (aquellos con una duración de la enfermedad de más de 1 año), se pueden lograr buenos efectos curativos en 30 días. Además, los pacientes alérgicos a la penicilina, incluida la gonorrea simple y la faringitis gonocócica, pueden usar tetraciclina en su lugar, 500 mg cada vez, 4 veces al día, durante 7 días. La tetraciclina también se puede utilizar para infecciones gonocócicas y rectales en hombres, pero la tasa de recurrencia es de 17. La tetraciclina se puede utilizar para infecciones gonocócicas y salpingitis gonocócica, excepto en mujeres embarazadas. La tetraciclina es un antibiótico de amplio espectro que tiene efectos bacteriostáticos y es eficaz contra el linfogranuloma y la sífilis. Debido a que constantemente surgen nuevos antibióticos, la tetraciclina es altamente opcional, barata y sigue siendo un fármaco eficaz para el tratamiento de la uretritis no gonocócica y la sífilis con un buen perfil de seguridad.
5 Intoxicación por tetraciclina La tetraciclina es un antibiótico de amplio espectro que tiene un efecto bacteriostático sobre las bacterias. Actualmente, generalmente no se usa para infecciones bacterianas, pero se usa principalmente para rickettsia, brucelosis, linfogranuloma, Mycoplasma pneumoniae, espiroquetasis, clamidia, etc. La absorción oral es incompleta, aproximadamente de 30 a 70, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 65, la vida media es de 8 horas y la distribución de volumen es de 0,15 l/kg. La tetraciclina puede secretarse en la leche materna e ingresar al feto a través de la placenta, provocando reacciones adversas en la descendencia.
Los adultos generalmente toman 0,5 g por vía oral, 3 a 4 veces al día, y la dosis diaria no excede los 2,0 g. Actualmente rara vez se utiliza la administración por goteo intravenoso. [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. La administración oral puede provocar reacciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, malestar abdominal superior, hinchazón, diarrea, etc.
2. Puede desequilibrar la flora normal del organismo, provocando deficiencia de vitaminas, reproducción de hongos, sequedad de boca, dolor de garganta, estomatitis angular, glositis, saburra oscura de la lengua, etc. Provoca doble infección del tracto digestivo, respiratorio o urinario y sepsis en casos graves.
3. La administración intravenosa de grandes dosis o la administración oral a largo plazo pueden causar daño hepático y agravar la azotemia.
4. Dientes de tetraciclina: Después de tomar tetraciclina durante el embarazo, el parto o los niños que toman tetraciclina, se producirán diversos grados de ictericia, displasia del esmalte, caries dental y displasia ósea.
5. Reacción alérgica: Puede provocar fiebre medicamentosa, diversas erupciones cutáneas y también puede inducir dermatitis fotosensible. Ocasionalmente se presentan shock anafiláctico, asma, púrpura, etc.
6. La medicación intravenosa puede provocar dolor local e incluso tromboflebitis.
7. La toma de tetraciclina metamórfica puede provocar síndrome de Fanconi y producir acidosis tubular renal.
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por tetraciclina son [3]:
1 No existe un antídoto específico para la sobredosis de este fármaco, siendo el tratamiento sintomático y de apoyo el pilar. .
2. La diálisis solo puede eliminar del 10 al 15 % de la dosis.