Introducción al esomeprazol

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Instrucciones para esomeprazol 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias ​​de esomeprazol 3.4 Clasificación 3.5 Forma de dosificación 3.6 Efectos farmacológicos de esomeprazol 3.7 Esso Farmacocinética de meprazol 3.8 Indicaciones de esomeprazol 3.9 Contraindicaciones de esomeprazol 3.10 Precauciones 3.11 Reacciones adversas del esomeprazol 3.12 Uso y dosis de esomeprazol 3.13 Comentarios de expertos 1 Pinyin

āi suǒ měi lā zuò 2 Referencia en inglés

Esomeprazol 3 Instrucciones de esomeprazol 3.1 Nombre del medicamento

Esomeprazol 3.2 Nombre en inglés

Esomeprazol 3.3 Alias ​​de esomeprazol

Nexium

3.4 Clasificación

Sistema digestivo fármacos gt; fármaco protector de la mucosa gástrica y antiácido 3,5 forma farmacéutica

20 mg; 3.6 Efectos farmacológicos del esomeprazol

1. Las investigaciones muestran que el metabolismo de primer paso de Nexium se reduce y la tasa de eliminación interna del cuerpo se reduce, lo que hará que quede más Nexium en la circulación sanguínea, lo que Tiene un área bajo la curva (AUC) más alta que da como resultado un mayor número de fármacos que llegan a la bomba de protones y una mayor concentración del fármaco. Tiene un mejor efecto que el omeprazol.

2. Al igual que el omeprazol, después de que Nexium llega a las células parietales, se convierte en el inhibidor activo sulfenamida en el ambiente ácido del túbulo secretor y se une a la bomba de protones, mostrando un alto grado de selectividad ácido- efecto inhibidor. El aumento del efecto inhibidor después de dosis repetidas está relacionado con el hecho de que la unión prolongada de la sulfenamida a las bombas de protones en las primeras etapas del tratamiento puede producir un efecto acumulativo, con algunas de las bombas de protones ya inhibidas cuando se administra la siguiente dosis. 3.7 Farmacocinética del esomeprazol

Después de la administración oral, el esomeprazol se absorbe en la sangre a través del intestino delgado. Debido a su débil acidez, se absorbe rápidamente en el ambiente rico en ácido de los túbulos secretores de las células parietales gástricas. , se combina con H para formar un principio activo: la sulfenamida, y el tiempo para que esomeprazol alcance su concentración plasmática máxima es de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad global es de 64 después de una dosis única y alcanza 89 después de dosis repetidas. En estado estacionario, la distribución relativa del volumen de individuos sanos es de 0,22 l/kg de peso corporal y la tasa de unión a proteínas es de 97. La vida media de eliminación plasmática después de una dosis única de 40 mg es de 0,8 horas y de 1,2 horas después de dosis repetidas todos los días. La tasa de aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l/hora después de una dosis única y de 9 l/hora después de dosis repetidas. Dos dosis. Los medicamentos en la sala de medicamentos se eliminan por completo y no hay acumulación de concentración. Por lo tanto, la farmacocinética de Nexium depende del tiempo y de la dosis. Nexium se metaboliza principalmente a través de las isoenzimas hepáticas CYP, CYP2C19 y CYP3A4. Dado que la selectividad óptica de las dos isoenzimas, esomeprazol y el isómero R, son significativamente diferentes en la relación metabólica entre ellos, el esomeprazol pasa más a través de la vía CYP3A4, con el resultado de que el esomeprazol que el isómero R y el omeprazol tienen tasas de eliminación más bajas en el cuerpo. La concentración del fármaco original detectada en la orina es inferior a 1. Después de la administración oral, el 80% se excreta en la orina en forma de metabolitos y el resto se excreta en las heces. R El omeprazol casi se metaboliza por CYP2C19. El nivel de metabolitos de sulfona en plasma después del metabolismo de Nexium fue mayor que el de omeprazol; el principal metabolito del isómero R de omeprazol es el metabolito hidroxilo, y el nivel del grupo omeprazol fue mayor que el del grupo Nexium.

3.8 Indicaciones de esomeprazol

1.Esofagitis por reflujo erosivo por enfermedad por reflujo gastroesofágico (CERD), 40 mg/d durante 4 a 8 semanas después de la curación d Tratamiento de mantenimiento para prevenir la recurrencia; Si sólo hay síntomas pero no hay inflamación, se administran 20 mg/día. Una vez que se alivian los síntomas, el medicamento se puede tomar según sea necesario, 20 mg/día.

2. La erradicación de Helicobacter pylori en la úlcera péptica es la base para la remisión a largo plazo de la úlcera péptica. Para la úlcera duodenal, se utilizan 20 mg en combinación con dos antibióticos, principalmente amoxicilina 1,0 y claritromicina 0,5. , 2 veces/día, y el curso del tratamiento es de 7 días. Para los pacientes con úlcera activa, generalmente se administra un tratamiento con un solo fármaco para asegurar el alivio de los síntomas y la curación de la úlcera. La tasa de curación de las úlceras después de 4 semanas fue del 90%. Tan eficaz como el omeprazol para aliviar el dolor abdominal superior.

3. Gastrinoma (síndrome de Zero-Ellinger) La dosis inicial recomendada es de 40 mg/d. Luego, se debe ajustar la dosis individualmente y determinar el curso del tratamiento en función de las manifestaciones clínicas.

4. Utilizar combinación triple con antibióticos para erradicar H. pylori, Nexium 20 mg, amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg, 2 veces al día durante 7 días, la tasa de erradicación es del 89%. 3.9 Contraindicaciones del esomeprazol

Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a otros compuestos de anfibimeprazol o a cualquier otro componente de este medicamento. 3.10 Precauciones

1. Medicación durante el embarazo y la lactancia Aunque las pruebas en animales han demostrado que el esomeprazol no tiene toxicidad fetal ni efectos teratogénicos, generalmente no se usa en mujeres embarazadas y debe usarse con precaución en mujeres lactantes.

2. Medicamentos para ancianos y niños. Los ancianos deben someterse a una gastroscopia antes de tomar el medicamento para confirmar que se trata de una úlcera benigna antes de su uso. Además, algunos pacientes con úlcera péptica en los ancianos tienen. Secreción normal o baja de ácido gástrico, se debe prestar atención al momento de la aplicación, para evitar que los pacientes tomen el medicamento durante demasiado tiempo, lo que resulta en un ácido gástrico extremadamente bajo, que es propenso a la reproducción bacteriana, la producción de nitrosaminas. y tumores. Actualmente no existe experiencia en el uso de este medicamento en niños.

3. Medicamentos para pacientes con insuficiencia hepática y renal. Para pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis diaria no debe exceder los 20 mg.

4. Tratamiento de sobredosis Actualmente no existen datos sobre sobredosis. 3.11 Reacciones adversas del esomeprazol

Ocasionalmente, pueden producirse dolor de cabeza, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, distensión abdominal, elevación de las aminotransferasas séricas, somnolencia, insomnio, mareos y, en raras ocasiones, erupción cutánea. 3.12 Uso y posología de esomeprazol

1. Para la esofagitis erosiva por reflujo, 40 mg/d durante 4 a 8 semanas después de la curación, mantener el tratamiento con 20 mg/d para prevenir la recurrencia;

2. Para la úlcera duodenal, 20 mg, combinados con dos antibióticos, principalmente amoxicilina 1,0, claritromicina 0,5, 2 veces/día, 7 días de tratamiento, para la enfermedad ulcerosa activa. Los pacientes suelen ser tratados con monoterapia para asegurar los síntomas. Alivio y curación de úlceras.

3. Síndrome de Zoei (gastrinoma) La dosis inicial recomendada es de 40 mg/d. Luego, se debe ajustar la dosis individualmente y determinar el curso del tratamiento en función de las manifestaciones clínicas.

4. Utilizar combinación triple con antibióticos para erradicar Hp: Nexium 20 mg, amoxicilina 1 g, claritromicina 500 mg, 2 veces al día, durante 7 días, la tasa de erradicación es del 89%. 3.13 Comentarios de expertos