¿Tomar tabletas con cubierta entérica de sulfasalazina causará hinchazón en los ojos?

Comúnmente conocido como Sulfasalazine Tablets

Nombre anterior

El nombre en inglés es Sulfasalazine Tablets

El nombre en pinyin es Liudanhuangbiding Tablets

Sulfas

Propiedades: Este producto es una tableta con cubierta entérica, que se vuelve marrón después de retirar la cubierta.

Farmacología y Toxicología Este producto es un agente antibacteriano de sulfonamida. Es una sulfamida que se absorbe mal por vía oral. La parte absorbida se descompone en ácido 5-aminosalicílico y sulfapiridina bajo la acción de microorganismos intestinales. Después de formar complejos con el tejido conectivo de la pared intestinal, el ácido 5-aminosalicílico permanece en el tejido de la pared intestinal durante mucho tiempo, ejerciendo efectos antibacterianos, antiinflamatorios e inmunosupresores, como la reducción de Escherichia coli y Clostridium, la inhibición de prostaglandinas y leucotrienos, etc. Síntesis de mediadores inflamatorios. Por ello, actualmente se considera que el ácido 5-aminosalicílico es el principal componente que produce un efecto terapéutico en la enfermedad inflamatoria intestinal. La sulfopiridina producida por la descomposición de este producto muestra un débil efecto antibacteriano sobre la flora intestinal.

Farmacocinética tras la administración oral, una pequeña parte se absorbe en el tracto gastrointestinal y puede reingresar al intestino a través de la bilis (circulación enterohepática). La parte no absorbida se descompone en ácido 5-aminosalicílico y sulfapiridina por bacterias en el íleon terminal y el colon, y la parte restante se excreta en las heces. El ácido 5-aminosalicílico apenas se absorbe y en su mayor parte se excreta sin cambios en las heces, pero los derivados N-acetilados del ácido 5-aminosalicílico se pueden encontrar en la orina. Las sulfopiridinas se absorben y excretan y sus metabolitos acetilados pueden detectarse en la orina. Las sulfopiridinas y sus metabolitos también pueden encontrarse en la leche materna.

Las indicaciones son principalmente para enfermedades inflamatorias intestinales, concretamente la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa.

Uso y posología: La dosis inicial es de 2-3 g al día, tomada por vía oral en 3-4 veces, si no hay molestias evidentes, se puede aumentar gradualmente a 4-6 g al día y luego. reducir gradualmente después de que se alivien los síntomas de las enfermedades intestinales hasta la dosis de mantenimiento, 1,5-2 g al día. La dosis inicial para niños es de 40 a 60 mg/kg por día, por vía oral de 3 a 6 veces. Después de la remisión, la dosis de mantenimiento se cambia a 30 mg/kg por día, dividida por vía oral en 3 a 4 veces.

Reacciones adversas: La concentración de sulfapiridina y sus metabolitos en suero (20 ~ 40μ g/ml) está relacionada con la toxicidad. Cuando la concentración supera los 50 μg/ml, es tóxico y se debe reducir la dosis para evitar reacciones tóxicas. 1. Las reacciones alérgicas son comunes y pueden manifestarse como erupciones farmacológicas. En casos graves, pueden producirse eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, epidermólisis ampollosa y dermatitis atrófica. También se producen reacciones séricas como reacciones de fotosensibilidad, fiebre farmacológica, dolor articular y muscular y fiebre; . Reacción enfermiza. 2. Reducción o deficiencia de neutrófilos, trombocitopenia y anemia aplásica. Los pacientes pueden desarrollar dolor de garganta, fiebre, palidez y tendencia a sangrar. 3. Anemia hemolítica y hemoglobinuria. La deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa es propensa a ocurrir después del uso y es más común en recién nacidos y niños que en adultos. 4. Hiperbilirrubinemia y kernicterus neonatal. La bilirrubina libre aumenta porque compite con la bilirrubina por los sitios de unión a proteínas. Los recién nacidos con insuficiencia hepática tienen más probabilidades de desarrollar hiperbilirrubinemia e ictericia neonatal. Ocasionalmente ocurre kernicterus. 5. En casos graves, puede producirse daño hepático, ictericia, disminución de la función hepática y necrosis hepática aguda. 6. El daño renal puede provocar cristaluria, hematuria y orina tubular. Ocasionalmente, los pacientes desarrollan reacciones adversas graves como nefritis intersticial o necrosis tubular renal. 7. Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor de cabeza, fatiga, etc. Los síntomas son generalmente leves y no afectan la continuación de la medicación. Ocasionalmente, los pacientes desarrollan enteritis por Clostridium difficile, momento en el cual es necesario suspender el medicamento. 8. Ocasionalmente, puede producirse agrandamiento e hipofunción de la tiroides. 9. Ocasionalmente pueden ocurrir reacciones tóxicas al sistema nervioso central que se manifiestan como confusión, desorientación, alucinaciones, euforia o depresión. Una vez que esto ocurre, se debe suspender el medicamento inmediatamente. 10. La pancreatitis, la azoospermia masculina o la infertilidad son raras.

Está prohibido para alérgicos a las sulfamidas, mujeres embarazadas, mujeres en período de lactancia y niños menores de 2 años.

Nota 1.

Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, porfiria, trombocitopenia, neutropenia, hemocromatosis y obstrucción del tracto intestinal o urinario deben utilizarlo con precaución. 2. Durante el uso de sulfas, beba más agua para mantener un flujo de orina alto y prevenir la aparición de cristaluria. También puedes tomar medicamentos para alcalinizar la orina si es necesario. Si el tratamiento con este producto es largo y la dosis es grande, se debe tomar bicarbonato de sodio al mismo tiempo y consumir mucha agua para prevenir tales reacciones adversas. Durante el tratamiento, se debe controlar la rutina de orina al menos 2 o 3 veces por semana. Si se encuentra cristaluria o hematuria, administre bicarbonato de sodio y beba mucha agua hasta que desaparezcan la cristaluria y la hematuria. El uso de este producto en deshidratación, shock y pacientes de edad avanzada puede causar daño renal, así que use este producto con precaución o evite usarlo. 3. Los pacientes alérgicos a la furosemida, las sulfonas, los diuréticos tiazídicos, las sulfonilureas, los inhibidores de la anhidrasa carbónica y otras sulfas también pueden ser alérgicos a este producto. 4. Preste atención a los exámenes durante el tratamiento: (1) El examen completo de imágenes sanguíneas es particularmente importante para los pacientes que han recibido un tratamiento prolongado. (2) Colonoscopia y sigmoidoscopia para observar el efecto de la medicación y ajustar la dosis. (3) Análisis de orina periódicos durante el tratamiento (análisis de orina de rutina cada 2-3 días) para detectar cristaluria que puede ocurrir durante el tratamiento a largo plazo o el tratamiento con dosis altas. (4) Pruebas de función hepática y renal. 5. En caso de irritación gastrointestinal, además de enfatizar la toma del medicamento después de las comidas, también se puede tomar el medicamento en pequeñas cantidades muchas veces, incluso una vez por hora, para aliviar los síntomas. 6. La dosis se puede ajustar en cualquier momento según la respuesta del paciente y la resistencia al medicamento. Algunos pacientes pueden utilizar un tratamiento intermitente (dos semanas con medicación y una semana de descanso). 7. Si los síntomas de la diarrea no mejoran, se puede aumentar la dosis. 8. El intervalo entre la retirada del fármaco por la noche no deberá exceder las 8 horas. 9. Los pacientes con insuficiencia renal deben reducir la dosis.

Para mujeres embarazadas y lactantes tomar 1. Las sulfonamidas pueden cruzar la barrera hematoplacentaria y penetrar en el feto, y los experimentos con animales han demostrado que tienen efectos teratogénicos. Los estudios en humanos carecen de datos suficientes y deberían estar contraindicados en mujeres embarazadas. 2. Las sulfonamidas pueden secretarse a partir de la leche materna y la concentración en la leche materna puede alcanzar entre 50 y 100 de la concentración en sangre materna, por lo que los medicamentos pueden tener un impacto en el uso de sulfonamidas en recién nacidos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; Los medicamentos pueden causar anemia hemolítica. Por tanto, debe estar contraindicado en mujeres lactantes.

Los medicamentos para niños pueden competir con la bilirrubina por los sitios de unión a las proteínas plasmáticas, pero el sistema acetiltransferasa en los recién nacidos está poco desarrollado y la concentración sanguínea libre de sulfonamidas aumenta, lo que aumenta el riesgo de kernicterus. Por tanto, estos fármacos deben estar contraindicados en recién nacidos y niños menores de 2 años.

Los pacientes de edad avanzada tienen un mayor riesgo de sufrir reacciones adversas graves cuando utilizan sulfas. La erupción cutánea grave, la supresión de la médula ósea y la trombocitopenia son reacciones adversas graves frecuentes en los ancianos. Por tanto, los pacientes de edad avanzada deben evitar su uso y tomar decisiones tras sopesar los pros y los contras cuando esté indicado.

Interacciones medicamentosas1. Combinado con fármacos alcalinizantes de la orina, puede mejorar la solubilidad de las sulfas en orina alcalina y aumentar la excreción. 2. El ácido paraaminobenzoico puede reemplazar a la sulfonamida y ser absorbido por bacterias, lo que antagoniza el efecto antibacteriano de la sulfonamida y no debe usarse juntos. 3. Cuando los siguientes medicamentos se combinan con sulfas, estas últimas pueden reemplazar los sitios de unión a proteínas de estos medicamentos o inhibir su metabolismo, prolongando el tiempo de acción del medicamento o causando toxicidad. Por lo tanto, es necesario ajustar la dosis de estos medicamentos cuando se usan con sulfonamidas o después de la administración de sulfonamidas. Esta clase de medicamentos incluye anticoagulantes orales, agentes antidiabéticos orales, metotrexato, fenitoína y tiopental. 4. El uso combinado de mielosupresores y sulfonamidas puede potenciar las reacciones adversas de estos fármacos en el sistema hematopoyético. Si hay indicios de que es necesario utilizar los dos medicamentos juntos, se deben observar de cerca las posibles reacciones tóxicas. 5. Las píldoras anticonceptivas (estrógenos), el uso prolongado en combinación con sulfas reducirán la confiabilidad de la anticoncepción y aumentarán la posibilidad de sangrado extramenstrual. 6. Cuando los fármacos trombolíticos se combinan con sulfamidas, sus posibles efectos tóxicos pueden aumentar. 7. El uso combinado de fármacos hepatotóxicos y sulfamidas puede aumentar la incidencia de hepatotoxicidad. Se debe controlar la función hepática en estos pacientes, especialmente aquellos que toman medicamentos a largo plazo y aquellos con antecedentes de enfermedad hepática. 8. El uso combinado de fármacos fotosensibilizantes y sulfamidas puede provocar una adición de fotosensibilidad. 9. Los pacientes que reciben sulfas tienen una mayor demanda de vitamina K. 10. La metenamina puede descomponerse en orina ácida para producir formaldehído, que puede formar un precipitado insoluble con las sulfonamidas.

Aumenta el riesgo de cristaluria, por lo que no es adecuado el uso simultáneo de estos dos fármacos. 11. Las sulfonamidas pueden reemplazar el sitio de unión de la fenilbutazona a las proteínas plasmáticas y la combinación de ambas puede mejorar el efecto de la fenilbutazona. 12. Cuando las sulfonamidas se usan juntas, la secreción de sulfonamidas por los túbulos renales se puede reducir y la concentración sanguínea de sulfonamidas aumentará y durará mucho tiempo, causando toxicidad. Por lo tanto, es posible que sea necesario ajustar la dosis de la sulfa durante o después de su uso. Cuando el curso del tratamiento es prolongado, es aconsejable controlar la concentración sanguínea de sulfonamidas para ayudar a ajustar la dosis y garantizar la seguridad de la medicación. 13. Cuando se combina con digital o ácido fólico, la absorción de este último disminuye y la concentración en sangre disminuye. El papel y la eficacia de la digital deben observarse en cualquier momento. 14. El uso combinado con probenecid reducirá la excreción de sulfonamidas en los túbulos renales, aumentará la concentración sanguínea de sulfonamidas, prolongará su tiempo de acción y facilitará el envenenamiento. 15. Combinada con neomicina, la neomicina inhibe la flora intestinal, afecta la descomposición de este producto en el intestino y reduce su efecto.

¿La dosis diaria alcanza o supera los 4g o la concentración en sangre supera los 50? G/ml, aumento de reacciones adversas o reacciones tóxicas.

Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.

Envase

Periodo de validez

Ingredientes principales

Nombre común: Sulfasalazina

Nombre químico 5-[ p Ácido -(2-piridilsulfamoil)benceno]azosalicílico.

Nombre en pinyin Liu Dan Huang Biding

Nombre en inglés SULFASALAZINE

Número de Chemical Abstracts Service: 599-79-1

Fórmula estructural< /p >

Fórmula molecular C18H14 N4O5S

Peso molecular 398,39

Especificación: 0,25 gramos