¿Tienen la digoxina y la digital un efecto sobre la salud del corazón?
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Indicaciones funcionales
Indicaciones: La insuficiencia cardíaca es la principal indicación. Tiene un buen efecto curativo sobre la insuficiencia cardíaca congestiva crónica con agrandamiento de las cámaras cardíacas y un período diastólico significativamente prolongado. Al mismo tiempo, la fibrilación auricular es la mejor indicación de digital.
Dosificación
Uso y posología: Dosis saturante: 0,7 ~ 1,2 g por vía oral. Hay dos formas de administrar la dosis saturada: ⑴Administración lenta: 0,1 g es adecuado para adultos con insuficiencia cardíaca crónica leve que no han usado medicamentos digitálicos en 2 semanas.
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1 3 a 4 veces al día hasta que sea completamente eficaz; los niños tomarán la dosis saturante en un promedio de 2 a 3 días ⑵Método de administración rápida: para pacientes que; no ha recibido el medicamento en 2 semanas. Para los pacientes que toman glucósidos cardíacos y están gravemente enfermos, los adultos deben tomar 0,2 g cada vez, una vez cada 4 a 6 horas, y se puede administrar una dosis saturada dentro de las 24 horas, los niños deben tomar 1/ 3 de la dosis saturada por primera vez, y el resto 3 a 4 veces. Debido a que la digital no es segura cuando se administra rápidamente, hoy en día rara vez se usa. Dosis de mantenimiento: 0,07 ~ 0,1 g para adultos; 1/10 de saturación para niños, una vez al día. Extremadamente, 0,4 g por vez, 1 g por día.
Efectos inversos
1. La digital se excreta lentamente y es propensa a acumularse y envenenarse. Por lo tanto, debe preguntar detalladamente sobre su historial de medicación antes de tomar medicamentos. En principio, aquellos que no hayan utilizado digital de acción lenta en el plazo de 2 semanas pueden tomar el medicamento como de costumbre. De lo contrario, la dosis deberá ajustarse según la situación específica.
2. Existe una diferencia muy pequeña entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica de los glucósidos cardíacos, y la tolerancia y tasa de eliminación de cada paciente varían mucho. La mayoría de las dosis de digitálicos enumeradas son dosis promedio y la dosis debe ajustarse según la condición y el sistema.
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La dosis, la eficacia y otros factores se utilizarán para discutir la dosis óptima para diferentes pacientes.
3. No debe usarse o debe usarse con precaución en niños con taquicardia ventricular paroxística, bloqueo auriculoventricular, aneurisma aórtico e insuficiencia cardíaca causada por fiebre reumática aguda. La miocarditis y la enfermedad cardíaca pulmonar son sensibles a los glucósidos cardíacos, por lo que se debe prestar atención a la dosis.
4. La intoxicación por glucósidos cardíacos generalmente provocará náuseas, vómitos, anorexia, dolor de cabeza, mareos y otras reacciones. En primer lugar, es necesario identificar si se debe a un agravamiento de la insuficiencia cardíaca o a una sobredosis de glucósidos cardíacos, porque es necesario agregar los primeros y suspender los segundos.
5. La epinefrina, la efedrina y medicamentos similares no deben usarse durante el uso de glucósidos cardíacos o dentro de los 7 días posteriores a la interrupción de su uso, porque estos medicamentos pueden aumentar la toxicidad de los glucósidos cardíacos. Si al mismo tiempo se necesitan preparados de calcio, se puede reducir adecuadamente la dosis de glucósidos cardíacos (por ejemplo, a 1/3). Las preparaciones de calcio se pueden administrar por vía oral o intravenosa bajo estrecha observación, pero no por vía intravenosa.
6. La reserpina puede aumentar la reacción tóxica de la digital en el corazón y causar arritmia, y la digoxigenina puede aumentar su excreción. Por lo tanto, se debe tener precaución al coadministrar reserpina.
Especificaciones: Comprimidos: 0,1g cada uno.
Fabricante:
Si se deben utilizar medicamentos, seguro médico: seguro médico
Sin receta: sin receta
Modo de almacenamiento
Conservar en lugar fresco, mantener cerrado, seco y protegido de la luz para evitar su deterioro.
Farmacocinética
Absorción
La tasa de absorción oral de digoxina es del 90-100%, la de digoxina es del 50-85% y la de Ceilán es del 20%. %, y la inulina K es solo del 3-10%. Se puede observar que la absorción de digoxigenina es la más completa y constante; la absorción de cidilan y echinaceaside K es muy pobre y no se puede tomar por vía oral. La tasa de absorción oral de digoxina es aceptable, pero varía mucho entre individuos. Las tabletas de diferentes compañías farmacéuticas o incluso diferentes lotes de la misma compañía farmacéutica tienen una biodisponibilidad diferente debido a los diferentes tamaños de partículas y solubilidad, e incluso las concentraciones del fármaco en sangre pueden variar. 7 veces. Por lo tanto, es mejor elegir tabletas del mismo lote al aplicar y observar si hay signos de dosis insuficiente o excesiva al cambiar el apósito. Algunos glucósidos cardíacos se absorben por vía oral desde la vesícula biliar.
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se excreta al intestino y se reabsorbe en el intestino formando la circulación enterohepática. El 26% de la digoxina y el 6,8% de la digoxina ingresan a la circulación enterohepática. La alta acumulación y el efecto duradero de la digoxigenina en el organismo están relacionados con su gran cantidad que ingresa a la circulación enterohepática. La colestiramina es una resina no absorbible que forma un complejo con los glucósidos cardíacos en el intestino. Si no se absorbe, se interrumpirá la circulación enterohepática, se reducirá la concentración sanguínea de glucósidos cardíacos y se acortará la vida media, lo que resulta útil para el tratamiento de la intoxicación por glucósidos cardíacos.
Unión a proteínas plasmáticas
La tasa de unión de la digoxina a las proteínas plasmáticas es tan alta como el 97 %, la digoxina es aproximadamente el 25 % y la K del cidilan y la equinácea es aproximadamente el 5 %. Debido a la inactivación temporal de la forma combinada, no es fácil ingresar al líquido intersticial y llegar al miocardio. La alta tasa de unión de la digoxigenina a las proteínas plasmáticas es una de las razones de su acción lenta, mientras que la baja tasa de unión de Ceilán y la inulina K a las proteínas plasmáticas está estrechamente relacionada con su acción más rápida y fuerte.
Eliminación
Las formas en que se eliminan del organismo los diferentes glucósidos cardíacos varían mucho. La digitoxina es altamente liposoluble y se metaboliza principalmente en el hígado. Una vez eliminada la molécula de azúcar, su grupo hidroxilo cambia de la posición B a la posición A, lo cual es ineficaz. Algunos fármacos que inducen la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, como el fenobarbital y la fenilbutazona, pueden acelerar el metabolismo intrahepático de la digoxigenina. Una pequeña cantidad de la forma original es filtrada por el glomérulo, reabsorbida casi por completo en el túbulo contorneado proximal y rara vez se excreta por los riñones. Los conjugados solubles en agua formados después del metabolismo hepático aumentan su solubilidad en agua y luego se excretan por los riñones. La conversión metabólica de digoxina en el cuerpo es relativamente pequeña (5-10%), y puede combinarse con ácido glucurónico en el hígado y volverse ineficaz. El 85% de la digoxina se excreta sin cambios por los riñones, con poca reabsorción en los túbulos renales después de la filtración glomerular. Por lo tanto, las personas con insuficiencia renal y los ancianos con insuficiencia renal son propensos a sufrir intoxicaciones al tomar digoxina. En el cuerpo, el cedilan se hidroliza para perder ácido acético y glucosa para formar digoxina, que se elimina de manera similar a la digoxina. La curcumina K actúa y se elimina más rápidamente y es la que menos se metaboliza en el cuerpo. Casi toda se excreta a través de los riñones en su forma original.
Vida media
La eliminación de los glucósidos cardíacos es directamente proporcional a la cantidad retenida en el organismo. La vida media de los glucósidos cardíacos varía entre fármacos y es mayor.
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Ácido caprílico 40 horas, cidilan y equinácea K 15 horas, digoxigenina 120 horas. Se ha determinado que la digoxina elimina aproximadamente 1/3 de la retención corporal en un día. Después de administrar la dosis efectiva completa de digoxina, es necesario complementar 65438 + 0/3 de la dosis efectiva completa todos los días para mantener una concentración sanguínea efectiva. Si se administra una dosis diaria fija de mantenimiento (es decir, 1/3 de la dosis efectiva completa) al comienzo del tratamiento, se acumulará gradualmente en el cuerpo y se puede lograr un equilibrio dinámico entre la dosis de eliminación diaria y la dosis de mantenimiento después de aproximadamente 5 Vida media (alrededor de 8 días). La cantidad de digoxigenina eliminada en un día es aproximadamente 1/10 de la cantidad que queda en el cuerpo. Si se utiliza la dosis de mantenimiento (1/10 de la dosis efectiva completa) desde el principio, también serán necesarias 5 vidas medias (unos 25 días) para alcanzar el equilibrio dinámico de la media. Debido a la larga vida media de la digoxigenina, si se producen reacciones tóxicas, pueden durar mucho tiempo después de la retirada del fármaco y son menos seguras, por lo que rara vez se utilizan en la actualidad.
Apéndice
En 1785, el botánico y experto William Wilton (1741-1799) escuchó que una campesina podía tratar el edema causado por insuficiencia cardíaca utilizando una receta secreta heredada de su familia. El efecto fue milagroso y Wethering pensó que era digno de mención, por lo que comenzó una investigación sistemática.
Conoció a muchos de los principales eruditos británicos de la época en Birmingham, como Priestley, uno de los descubridores del oxígeno, Watt, el inventor de la máquina de vapor, y el abuelo de Darwin, Erasmus Darwin. Como médico, Wethering se reúne periódicamente y de forma gratuita con estos académicos.
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Discutir diversos temas académicos fue de gran beneficio para su investigación científica.
Wethering descubrió que aunque la receta secreta de la campesina contenía más de 20 fármacos, sólo la digital era la única que realmente funcionaba. Esta planta medicinal fue utilizada por los científicos médicos medievales ya en los siglos XVI y XVII y se menciona en trabajos sobre plantas medicinales publicados en Inglaterra y Alemania. Hizo polvos, decocciones, tinturas y pastillas a partir de diferentes partes de flores, hojas, estambres, etc. de digital, y comparó sus efectos curativos. Los resultados muestran que el polvo elaborado a partir de hojas recolectadas antes de la floración tiene el mejor efecto y la dosis óptima es de 1 a 3 gramos (1 grano = 64,8 mg). Trató a 163 pacientes con digital* y acumuló mucha experiencia. En 1785 publicó una monografía "Sobre la nutrición de Chihuang" y se convirtió en un médico de fama mundial.
La dosis de las plantas digitálicas es difícil de captar de forma directa y precisa, y la dosis terapéutica se acerca a la dosis tóxica. En 1874, uno de los mejores farmacólogos de Alemania, Oswald d. Schmiedebrg (1838-1921), purificó la digoxigenina a partir de digital y demostró que era un componente cardíaco eficaz. La digoxina es un ingrediente activo extraído de la dedalera y es un fármaco cardiotónico comúnmente utilizado en la práctica clínica moderna.
La toxina K es una mezcla de varios glucósidos extraídos de las semillas de Convolvulus viridis; un derivado desacetilado de la pilocarpina C, tiene un efecto rápido sobre la insuficiencia cardíaca aguda y excelentes efectos de rescate. Es un fármaco esencial en urgencias.
Síntomas de intoxicación
En primer lugar, provoca pérdida de apetito, náuseas y vómitos (el contenido del estómago es de color verde hierba), anorexia, salivación, dolor abdominal y diarrea, y ocasionalmente gastritis hemorrágica y retroesternal. dolor. Es más común en adultos, especialmente en adultos mayores con insuficiencia cardíaca congestiva crónica que han sido tratados con digitálicos durante mucho tiempo. Otro signo temprano es la oliguria. Los síntomas cardíacos son varios tipos de arritmias que coexisten o se presentan una tras otra, como taquicardia o bradicardia, cambios en el ritmo cardíaco como latidos prematuros, bipolares o tripolares, taquicardia paroxística, fibrilación ventricular y bloqueo auriculoventricular en diversos grados. La fibrilación ventricular y la quietud ventricular son las arritmias más graves y pueden amenazar directamente la vida. Especialmente los niños con intoxicación por digitálicos tienen más probabilidades de presentar los síntomas anteriores. Aspectos nerviosos y mentales
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Dolor de cabeza, mareos, insomnio, tinnitus, fatiga, somnolencia, incluso somnolencia, ataxia, dolores articulares, neuralgias, mialgias, dolor de muelas, calambres etc. Los pacientes pueden presentar agitación, confusión, afasia, alucinaciones, entumecimiento, pérdida de memoria, desorientación, delirios depresivos, incluso delirio y, finalmente, convulsiones. Síntomas oculares: visión borrosa, fotofobia, destellos oculares, manchas oscuras, disminución de la visión, visión doble, trastorno de la visión de los colores. Los más comunes incluyen la visión amarilla y la visión verde. Además, el uso prolongado de digital puede producir efectos similares a los del estrógeno, como ginecomastia y disminución de la secreción de gonadotropina hipofisaria en mujeres posmenopáusicas. Por ejemplo, después de usar digital durante más de 2 años, las células epiteliales escamosas vaginales maduran significativamente, lo que puede confundir fácilmente el diagnóstico citológico de cáncer de endometrio o cáncer de ovario. Un pequeño número de pacientes alérgicos a la digital pueden desarrollar diversas erupciones, prurito, angioedema y, rara vez, eosinofilia. Todavía se producen muertes ocasionales por alergias y fibrilación ventricular. Se debe realizar una estrecha vigilancia, reforzar la prevención y tomar el tratamiento adecuado.
Métodos de rescate
1. Los pacientes con intoxicación clínica deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente y al mismo tiempo suspender los diuréticos que reducen el potasio. En casos graves, se debe utilizar como laxante un lavado gástrico con agua tibia, té fuerte o una solución de permanganato de potasio 1:2000 y sulfato de magnesio inmediatamente después de la administración oral. 2. Tome de 3 a 5 g de antídoto general o proteína de ácido tánico por vía oral.
3. Cuando se produce un pequeño número de latidos prematuros o ritmo bifásico de corta duración, se puede tomar una solución de cloruro potásico al 10% de 10 a 20 ml por vía oral, de 3 a 4 veces al día. Las tabletas pueden causar enteritis, sangrado u obstrucción intestinal y no deben usarse. Si la intoxicación es grave y se producen frecuentes latidos ectópicos, acompañados de taquicardia y arritmia ventricular, se puede inyectar cloruro de potasio por vía intravenosa. Para adultos, agregue 1 g de cloruro de potasio a 250 ml de glucosa al 5% e infundir por vía intravenosa dentro de 1 a 2 horas. Está prohibida la inyección intravenosa. Durante la infusión intravenosa, se debe prestar mucha atención a los cambios en el estado y registrar el electrocardiograma para prevenir la hiperpotasemia y otras arritmias. Las sales de potasio están contraindicadas en insuficiencia renal sin hipopotasemia y bloqueo auriculoventricular grave. El bloqueo sinoauricular y el paro sinusal también están contraindicados.
4. La aurícula se acompaña de bloqueo auriculoventricular severo, bradicardia sinusal, bloqueo auricular sinusal, paro sinusal y frecuencia ventricular lenta.
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El sulfato de atropina se debe administrar mediante goteo intravenoso, inyección intravenosa o inyección subcutánea según la gravedad de la afección. Para infusión intravenosa, se pueden añadir de 2 a 5 mg a 250 ml de solución de glucosa al 5%, una vez al día. La dosis de inyección subcutánea es de 0,5 a 1 mg, una vez cada 3 a 4 horas. Las inyecciones intravenosas requieren dilución y repetidas inyecciones si es necesario. Cuando la bradiarritmia causada por bloqueo auriculoventricular no se trata con atropina, se puede tratar con isoproterenol. Sin embargo, las arritmias con mayor autonomía de los puntos del ritmo ectópico causadas por intoxicación no son aplicables. No apto para pacientes con glaucoma.
⒌Cuando se producen diversas taquiarritmias causadas por digitálicos, como taquicardia auricular y contracciones ventriculares prematuras acompañadas de bloqueo auriculoventricular, la fenitoína puede considerarse un medicamento seguro y eficaz. Se pueden diluir 250 mg en 20 ml de agua para inyección o solución salina normal (la solución de glucosa es muy alcalina y no debe diluirse) y la inyección debe completarse en 5 a 15 minutos. Después de la conversión al ritmo sinusal, se puede tomar por vía oral.
6. En caso de arritmia ventricular rápida aguda, como latidos ventriculares prematuros frecuentes, taquicardia ventricular, aleteo ventricular, fibrilación ventricular, etc., se pueden disolver 50 ~ 100 mg de lidocaína en 20 ml de glucosa al 10%. Solución, inyecte lentamente por vía intravenosa en 5 minutos. Si no es eficaz, la dosis límite inferior se puede repetir varias veces con un intervalo de 20 minutos y la dosis total no debe exceder los 300 mg.
⒎Cuando las sales de potasio, la fenitoína y la lidocaína son ineficaces o están contraindicadas, se puede considerar la procainamida, pero es altamente tóxica, especialmente cuando se administra por vía intravenosa, debiendo realizarse al mismo tiempo la monitorización del ECG y de la presión arterial. medidas. Está contraindicado en pacientes con bloqueo auriculoventricular simple sin taquicardia auricular e insuficiencia cardíaca grave. Uso: ① Goteo intravenoso: agregue 0,5 ~ 1 ga 100 ml de glucosa al 5% e infunda en 1 hora.
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Si no es efectivo, adminístrelo una vez después de 1 hora y la cantidad total dentro de las 24 horas no deberá exceder los 2 g. ② Inyección intravenosa: 1 g disuelto en 20 ml de solución de glucosa al 5%, 2 ml inyectados cada 2 minutos. Al mismo tiempo, una persona dedicada observará de cerca la presión arterial y el electrocardiograma. Si los complejos QRS comienzan a ensancharse, se debe suspender el medicamento. Este método es adecuado para la taquicardia ventricular refractaria y es un método de choque. Además, también se puede inyectar por vía intramuscular, con cada dosis de 0,5 ~ 1 g. Si no se observa ningún efecto después de 2 horas, se puede utilizar repetidamente. Tome 1 g por vía oral por primera vez y 0,5 g cada vez entre 3 y 6 horas después. La cantidad total en 24 horas no debe exceder los 6 g, y la cantidad de mantenimiento posterior debe ser de 0,25 a 0,5 g, tres veces al día.
Arritmias ventriculares causadas por intoxicación digitálica, como latidos ventriculares prematuros bipolares o multifuente frecuentes, taquicardia ventricular, aleteo ventricular y fibrilación. , también se puede combinar con bromuro de bencilo. En situaciones de emergencia, se puede inyectar por vía intravenosa, de 3 a 5 mg/kg cada vez, inyectar lentamente 50 ml de solución de glucosa al 5% durante 65, 438 ± 00 minutos y repetir la aplicación después. 4 a 6 horas si es necesario. Tenga en cuenta los efectos secundarios. 9. Para situaciones en las que los medicamentos anteriores no sean efectivos, se puede utilizar un ritmo lento. El fármaco tiene efectos evidentes sobre diversas arritmias ventriculares causadas por intoxicación por digital. Se absorbe bien cuando se toma por vía oral, tiene una vida media larga y pocos efectos secundarios. Sin embargo, la enfermedad del nódulo sinusal y el bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado están contraindicados. Generalmente, se añaden 50 mg a 20 ml de solución de glucosa al 10% y luego se inyecta lentamente por vía intravenosa. Si es necesario, repita una vez después de 10 a 15 minutos y luego agregue 500 mg a 500 ml de solución de glucosa al 10 % a una velocidad de 0,75 a 65438 por minuto. Tome 600 ~ 1000 mg por vía oral al día, divididos en tres veces, duplicándose la primera vez para mantener una concentración sanguínea eficaz.
⒑ El isoproterenol se puede utilizar para la taquicardia supraventricular causada por intoxicación por digital, pero es menos eficaz para las contracciones auriculares prematuras o las contracciones de la unión prematuras. Está contraindicado en pacientes con bloqueo auriculoventricular y shock cardiogénico. Generalmente, de 40 a 80 mg cada vez, 3 veces al día, y de 5 a 10 mg cada vez para inyección intravenosa, 2 a 3 veces al día.
⑴ Además de los métodos anteriores, la estimulación eléctrica es un método eficaz y aplicable para pacientes con taquicardia supraventricular y bloqueo auriculoventricular completo con síndrome de Ayers causado por intoxicación digitálica. El primero utiliza la frecuencia de los pulsos eléctricos emitidos por el marcapasos artificial para exceder o acercarse a la frecuencia ectópica del corazón para controlar el ritmo ectópico mediante la supresión del exceso de velocidad; el segundo es una estimulación temporal del ventrículo derecho con un marcapasos artificial bajo demanda. Para evitar arritmias graves inducidas por la estimulación con electrodos de marcapasos, se deben utilizar simultáneamente fenitoína o lidocaína.
⑸Otro tratamiento sintomático.
⒔ 60g de regaliz, 120g de frijol mungo, decocer en agua, tomar en dos porciones, una vez cada 3 horas.
5. Sophora flavescens 120g, hervida en agua.
⑸ La colestiramina puede formar complejos con los glucósidos cardíacos en los intestinos, lo que hace que se excreten con las heces, reduciendo así la concentración sanguínea de los glucósidos cardíacos y reduciendo su toxicidad.
Prevención
La aplicación de medicamentos digitálicos debe realizarse bajo la supervisión de un médico, conocer la toxicidad y los métodos de aplicación, controlar estrictamente las indicaciones y contraindicaciones y evitar intoxicaciones. Está contraindicado o se utiliza con precaución en ancianos con función renal baja e hipoxia miocárdica. Digitalis debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca y bloqueo auriculoventricular
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2. Cuando se utiliza digital, el calcio está absolutamente prohibido.
3. Es mejor hacer un electrocardiograma antes de tomar medicamentos.
4. Pacientes con trastornos electrolíticos, como niveles bajos de potasio, niveles altos de calcio, niveles bajos de magnesio, etc. , son todos propensos a la intoxicación por digital y deben corregirse.
5. Antes de utilizar digitálicos, es necesario saber si el paciente ha utilizado este tipo de fármaco en un plazo de 2 a 3 semanas y la situación de uso.
Algunas personas piensan que los fármacos digitálicos ejercen efectos terapéuticos principalmente a través de dosis de mantenimiento, por lo que los pacientes que no tienen prisa o son propensos a intoxicarse no deben tomar grandes dosis al principio.
Impact
Digitalis es un fármaco eficaz en el tratamiento clínico de la insuficiencia cardíaca y determinadas arritmias.
El llamado efecto digital se refiere al acortamiento del intervalo Q-T y los cambios ST-T en el electrocardiograma provocados por el uso de dosis terapéuticas de digital.
El rendimiento típico del electrocardiograma es: la onda T en la derivación en el punto de inicio de la onda QRS principal se reduce o se aplana, pero la dirección sigue siendo vertical. En el futuro, ¿sí? El segmento T desciende gradualmente de forma oblicua y sobresale ligeramente hacia abajo. La onda T se vuelve bidireccional, primero negativa y luego positiva, S? El segmento T y la inversión de la onda T están conectados entre sí y sus límites no se pueden distinguir. Finalmente, la onda T se invierte completamente, dejando solo una onda T vertical al final que excede ligeramente la línea equipotencial al final, Q? El intervalo t se acorta. Entonces, ¿ha aumentado la derivación S de la onda principal del QRS? ¿El segmento T y la onda T forman una onda de anzuelo, con las extremidades anteriores ligeramente más largas y caídas oblicuamente, y las extremidades traseras ligeramente más cortas y elevándose repentinamente dirigidas hacia abajo por la onda principal del QRS? El segmento T está ligeramente elevado y la onda T es positiva o negativa. Estos cambios son sólo signos de aplicación de digital y no significan sobredosis o envenenamiento. Si no hay otras indicaciones, generalmente no es necesario suspender el medicamento.